黄嘌呤类衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了黄嘌呤类衍生物及其制备方法和应用，特别是涉及该类化合物作为A2A受体拮抗剂在制备治疗与腺苷受体A2A有关疾病的药物方面的应用；本发明专利技术提供的黄嘌呤类衍生物比伊曲茶碱水溶性好，生物利用度大大提高；本发明专利技术的目的在于设计、合成具有良好的A

【技术实现步骤摘要】
黄嘌呤类衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于医药
，涉及一种黄嘌呤类衍生物及其用途，确切地说，涉及该类化合物作为A2A受体拮抗剂在制备治疗与腺苷受体A2A有关疾病的药物方面的应用。
技术介绍
腺苷是人体内具有生理活性的重要的神经递质和调节剂。腺苷受体位于细胞膜上，是一种跨膜的G-蛋白偶联受体。通常情况下，腺苷受体分为以下四个亚型:A1、A2A、A2B和A3受体。腺苷A2A受体拮抗剂具有治疗多种慢性神经退行性疾病如帕金森病、阿尔茨海默病和亨廷顿病等作用，是近年来研究的热点领域。伊曲茶碱(Istradefylline)为选择性腺苷A2A受体拮抗药，由日本KyowaHakkoKogyo公司研发，通过激活丘脑底核的γ-氨基丁酸(GABA)能通路，改善帕金森患者的运动症状。伊曲茶碱可单独用于治疗早期帕金森症状，辅助左旋多巴治疗晚期帕金森运动症状。伊曲茶碱于2013年3月在日本上市，在美国于2019年FDA批准上市。伊曲茶碱具有很好的安全性及耐受性，该药具有良好的发展前景和广阔的应用市场，能缓解帕金森病患者的症状并提高他们的生活质量。...

【技术保护点】
1.一种黄嘌呤类衍生物，其特征是如通式Ⅰ所示：/n

【技术特征摘要】
1.一种黄嘌呤类衍生物，其特征是如通式Ⅰ所示：



其中，R独立地为氧、硫、硒、C1-C3烷基氮。


2.根据权利要求1所述的黄嘌呤类衍生物，其特征在于：
其中，R独立地为氧、硫、硒、C1-C2烷基氮。


3.根据权利要求2所述的黄嘌呤类衍生物，其特征在于：
其中，R独立地为氧、硫、甲基氮。


4.根据权利要求3所述的黄嘌呤类衍生物，其特征在于选自下列化合物中的一种：
化合物1



8-(苯并[b]噻吩-2-基)-1,3-二甲基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；
化合物2



1,3-二甲基-8-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；
化合物3



1,3-二乙基-8-(1-甲基-1H-吲哚-2-基)-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；
化合物4



8-(苯并[b]噻吩-2-基)-1,3-二乙基-1H-嘌呤-2,6(3H，7H)-二酮；
化合物5



8-(苯并[b]呋喃-2-基)-1,3...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐启乐，徐豪杰，牛笑怡，高学霞，沈红，毕娜娜，
申请(专利权)人：山东新华制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37