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氧代二氢哒嗪类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用制造技术

技术编号:24839939 阅读:44 留言:0更新日期:2020-07-10 18:56
本发明专利技术属药物技术领域,具体涉及一种氧代二氢哒嗪类及其在抗肿瘤药物中的应用。MTT结果显示,本发明专利技术的氧代二氢哒嗪类衍生物衍生物具有较强的抗肿瘤活性优点,可用于制备抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】
氧代二氢哒嗪类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术属于药物
,具体涉及一种氧代二氢哒嗪类及其在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤的发生是由于基因组的异常改变及累积而导致细胞在生物学行为上发生变化。在多种致癌因素的共同作用下,人体组织的某一个细胞发生基因突变并不断累积,失去了对生长周期的正常调控,导致该细胞异常增殖,破坏正常的组织结构,影响人体各脏器的正常功能。2015年国家统计局数据显示,我国恶性肿瘤的发病率约占全球恶性肿瘤发病率的21.8%,总体位于中等偏上水平。恶性肿瘤死亡率在中国居民各类疾病的死亡率中位列第一,主要包括肺癌、肝癌、胃癌、食道癌、结直肠癌和乳腺癌,是一种严重威胁居民公共健康的重大疾病。细胞周期是生命体内的一个基本过程,细胞周期控制细胞从静止期或胞质分裂期到细胞增殖的转变,在各个检查点严格把控,确保基因组稳定遗传。细胞周期素依赖性激酶(CDK)和细胞周期素(cyclin)是参与调控细胞周期的关键分子,CDK处于整个调控网络的核心,并且大多数肿瘤细胞中的CDK有过度表达的现象。研究表明,抑制CDK2-c本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式I所示的氧代二氢哒嗪类衍生物,/n

【技术特征摘要】
1.通式I所示的氧代二氢哒嗪类衍生物,



所述通式中的R1为氢基、卤素、氨基、氰基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫基,或被卤素取代的(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基;
所述的R2为氢基、卤素或(C1-C6)烷基。


2.通式I所示的氧代二氢哒嗪类衍生物,选自:
N-(2-羟基-1-苯乙基)-4-氧代-1-苯基-1,4-二氢哒嗪-3-甲酰胺、
N-(2-羟基-1-苯乙基)-4-氧代-1-(4-氟苯基)-1,4-二氢哒嗪-3-甲酰胺、
N-(2-羟基-1-苯乙基)-4-氧代-1-(4-氯苯基)-1,4-二氢哒嗪-3-甲酰胺、
N-(2-羟基-1-苯乙基)-4-氧代-1-(4-溴苯基)-1,4-二氢哒嗪-3...

【专利技术属性】
技术研发人员:张建蒙
申请(专利权)人:张建蒙
类型:发明
国别省市:河北;13

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