作为用于液体技术的载体的多孔硅胶制造技术

公开了含有生物活性成分和无机氧化物材料的组合物。还公开了制造和使用含有生物活性成分和无机氧化物材料的组合物的方法。本发明专利技术涉及包含含有呈液体形式的生物活性成分的无机氧化物多孔材料的组合物、制造此类组合物的方法、以及使用其的方法。

【技术实现步骤摘要】
作为用于液体技术的载体的多孔硅胶本申请是国际申请日为2014年1月30日、国家申请号为201480019478.7（国际申请号为PCT/US2014/013848）、专利技术名称为“作为用于液体技术的载体的多孔硅胶”的申请的分案申请。
本专利技术涉及包含含有呈液体形式的生物活性成分的无机氧化物多孔材料的组合物、制造此类组合物的方法、以及使用其的方法。
技术介绍
口服途径由于其便利性和良好的患者依从性而保持为优选的药物施用途径。口服药物制剂的主要问题是在整个胃肠（GI）道的不稳定和不完全吸收，从而产生低的和可变的生物利用度并且缺乏剂量比例性。这些问题主要是由于活性成分差的水溶性而引起。已经报道，据估计40%的现有医药活性成分和甚至更高比例的所有新开发的药物水溶性差或不溶于水。这对药物开发造成重大挑战，因为高度需要产生适合的制剂以改善此类药物的溶解度和生物利用度。已经对方法进行许多研究以解决这些问题。已经开发的方法包括通过微米化或纳米化以减小药物的粒度来增加表面积，从而增加活性成分的溶解速率。其它方法包括在表面活性剂系统中溶解，与环本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：/n（a）100 ml/100 g至小于400 ml/100 g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；/n（b）具有如通过氮孔隙度测定法所测量的约0.5 cm

【技术特征摘要】
20130201 US 61/7597231.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：
（a）100ml/100g至小于400ml/100g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；
（b）具有如通过氮孔隙度测定法所测量的约0.5cm3/g或更大的孔体积的孔；以及
（c）5nm至30nm的中值孔大小，
其中所述多孔硅胶颗粒包含具有约0.5至约1.5的相对跨度的孔大小分布，
其中所述生物活性成分组分是液体形式的或包含在液体材料中的生物活性成分，且其中所述组合物在至少1.5:1的生物活性成分组分与硅胶颗粒的重量比下是自由流动的。


2.根据权利要求1所述的组合物，其为另外包含至少一种医药剂量配制成分的医药组合物。


3.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：
（a）100ml/100g至小于400ml/100g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；
（b）具有如通过氮孔隙度测定法所测量的约0.5cm3/g或更大的孔体积的孔；以及
（c）5nm至30nm的中值孔大小，
其中所述多孔硅胶颗粒包含具有约1.5或更小的相对跨度的孔大小分布，
其中所述生物活性成分组分是液体形式的或包含在液体材料中的生物活性成分，且其中所述组合物在至少1:1的生物活性成分组分与硅胶颗粒的比率下是自由流动的。


4.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：
（a）100ml/100g至小于400ml/100g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；
（b）具有如通过氮孔度测定法所测量的约0.5cm3/g或更大的孔体积的孔；
（c）3微米至300微米的粒度中值；以及
（d）5nm至30nm的中值孔大小，
其中所述多孔硅胶颗粒包含具有约0.5至约1.5的相对跨度的孔大小分布，
其中所述生物活性成分组分是液体形式的或包含在液体材料中的生物活性成分，且其中所述组合物在至少1:1的生物活性成分组分与硅胶颗粒的比率下是自由流动的。


5.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：
（a）100ml/100g至小于400ml/100g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；
（b）具有如通过氮孔隙度测定法所测量的约0.5cm3/g或更大的孔体积的孔；以及
（c）5nm至30nm的中值孔大小，
其中所述多孔硅胶颗粒包含具有约0.5至约1.5的相对跨度的孔大小分布，
其中所述生物活性成分组分是液体形式的或包含在液体材料中的生物活性成分，且其中在混合所述硅胶颗粒与生物活性成分组分之后，所述组合物在静置后体积减小至少15%。


6.一种包含含有生物活性成分组分的多孔硅胶颗粒的组合物，其中所述硅胶颗粒具有：
（a）100ml/100g至小于400ml/100g的油吸附值，其中油吸附值用测试方法ASTMD281测量；
（b）具有如通过氮孔隙度测定法所测量的约0.5cm3/g或更大的孔体积的孔；以及
（c）5nm至30nm的中值孔大小，
其中所述多孔硅胶颗粒包含具有约0.5至约1.5的相对跨度的孔大小分布，
其中所述生物活性成分组分是液体形式的或包含在液体材料中的生物活性成分，且其中在混合所述硅胶颗粒与生物活性成分组分之后，所述组合物在静置后堆积密度增加至少15%。


7.根据权利要求1-6任一项所述的组合物，其中所述硅胶颗粒包含具有约0.5cm3/g或更大的颗粒内孔体积的孔。


8.根据权利要求1-6任一项所述的组合物，其中所述硅胶颗粒包含如通过...

【专利技术属性】
技术研发人员：FH蒙苏尔，
申请(专利权)人：格雷斯公司，
类型：发明
国别省市：美国;US