一种米力农的合成方法技术

技术编号:24791057 阅读:60 留言:0更新日期:2020-07-07 19:59
本发明专利技术公开了一种米力农的合成方法,属于药物合成技术领域。该方法以1‑(4‑吡啶基)‑2‑丙酮为原料与2‑氰基‑3‑二甲胺基丙烯酰胺在碱性条件下加热反应,得米力农。该合成米力农的方法,操作简便,安全性高,收率高,适合工业化放大生产。所得高纯度的米力农成品,外观及纯度均达到标准。

【技术实现步骤摘要】
一种米力农的合成方法
本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种米力农的合成方法。
技术介绍
米力农(Milrinone),又名甲氰吡啶酮,其CAS号为:78415-72-2,系1,6-二氢-2-甲基-6-氧代-[3,4'-联吡啶]-5-甲腈的通用名称,最早由美国Sterling公司研制开发成功,1987年首次在美国被FDA批准,并于1992年在美国正式上市,随后在英国、法国、德国、荷兰、比利时和巴西等国家上市销售,临床上用其乳酸盐,主要适用于治疗顽固性心力衰竭和已发生洋地黄中毒的心力衰竭病人,新近研究显示米力农还可用于心外科体外循环后低心排综合征、解除搭桥血管痉挛、改善心脏原位移植病人心功能及抗炎症反应、改善内脏血流灌注等。其化学结构如下所示:米力农系非洋地黄、非儿茶酚胺类强心药,是磷酸二酯酶抑制剂代表药,为氨力农(Amrinone)的同系药物,它能选择性地抑制心肌细胞内的磷酸二酯酶III(PDEIII),改变细胞内外钙离子的转运,增强心肌收缩力,在治疗充血性心力衰竭(CHF)和扩张血管等方面正在发挥越来越重要的作用。其效力本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种米力农的合成方法,其特征在于,以1-(4-吡啶基)-2-丙酮即SM-1为原料与2-氰基-3-二甲胺基丙烯酰胺即SM-2反应,得米力农,反应式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种米力农的合成方法,其特征在于,以1-(4-吡啶基)-2-丙酮即SM-1为原料与2-氰基-3-二甲胺基丙烯酰胺即SM-2反应,得米力农,反应式如下:





2.根据权利要求1所述的米力农的合成方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:
将1-(4-吡啶基)-2-丙酮、2-氰基-3-二甲胺基丙烯酰胺加入有机溶剂中,搅拌混匀,在碱性环境下,控温至反应结束,反应液降至室温后,经析晶,过滤,洗涤,干燥,得米力农。


3.根据权利要求2所述的米力农的合成方法,其特征在于,所述SM-1与SM-2的投料摩尔比为1:1.2~1.8。


4.根据权利要求2所述的米力农的合成方法,其特征在于,所述有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或其组合。


5.根据权利要求2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员:张乃华王思东
申请(专利权)人:山东新时代药业有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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