【技术实现步骤摘要】
一种对羟基苯肼类化合物的制备方法
本专利技术涉及一种通过过渡金属催化苯酚类化合物对位碳-氢键胺化制备对羟基苯肼类化合物的方法。
技术介绍
苯酚基元普遍存在于天然产物、染料、药物和材料中,在化学科学中是一种构建其他化合物分子的廉价易得原料。因此,对酚类化合物进行选择性官能团化是非常有意义的。由于酚类在邻位和对位容易发生亲电芳香取代,但是邻位和对位的电子密度差别不大,两种位置的选择性很难控制。在过去十年中,在酚类化合物的羟基安装导向基团的协助下,过渡金属催化的酚类邻位碳-氢键官能团化取得了进展。然而,未受保护的苯酚的高选择性直接碳-氢键官能团化显然更有吸引力,但由于自由羟基的影响,难度更大。此外,酚类对位的碳-氢键官能团化相比较于邻位的官能团化,更具有挑战性。如何通过催化剂的控制,直接使用自由酚羟基作为导向基团,实现苯酚对位高选择性的官能团化,一直是合成化学家们努力的方向。苯酚的对位碳-氢键胺化是非常重要的,因为对氨基苯酚是许多具有生物活性分子特别是医药中间体的核心骨架,在医药中具有诸多应用:如美沙拉嗪是抗溃疡药,常见感 ...
【技术保护点】
1.一种对羟基苯肼类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:/n(1)在反应器中依次加入催化剂Ag
【技术特征摘要】
1.一种对羟基苯肼类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)在反应器中依次加入催化剂Ag2O、反应物一、反应物二、溶剂水,将反应器置于冰浴中搅拌反应0.5~10小时;
(2)将所得反应液用有机溶剂萃取,有机相经减压蒸馏得粗产品,再经柱色谱分离纯化得对羟基苯肼类化合物;
所述反应物一为苯酚;
所述反应物二为偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二异丙酯、偶氮二甲酸二叔丁酯、偶氮二甲酸二苄酯中的任一种。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述反应物一、反应物二的当量比为1:2,所述催化...
【专利技术属性】
技术研发人员:李栋,赵瑞楠,张谦,
申请(专利权)人:湖北工业大学,
类型:发明
国别省市:湖北;42
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