【技术实现步骤摘要】
一种新的匹莫范色林制备方法
本专利技术属于医药
，涉及一种帕金森氏症治疗药物匹莫范色林的制备方法。
技术介绍
匹莫范色林为血清5-羟色胺2A型受体（5-HT2A）选择性反向激动剂，适用于伴随帕金森氏病精神病幻觉和妄想的治疗。WO2016141003(A)、WO2006036874、US2007260064、US2008280886报道了其合成路线：。该路线的缺点：化合物4-异丁氧基苄基异氰酸酯的制备需要进行无水处理，且用到剧毒的光气或者易爆的叠氮化合物，对生产人员的健康及环境影响都较大，且较为危险，量产时较为困难，不适合工业化生产。
技术实现思路
本专利技术的目的是为克服上述现有技术的不足，提供一种简便安全、成本低廉、收率较高、适合工业化生产的制备方法。为实现上述目的，本专利技术采用下述技术方案：包括以下两个步骤：步骤一：将化合物式（1）溶于有机溶剂A中，加入碱性介质，-20℃—10℃下加入N’N-羰基二咪唑（CDI），0℃—100℃反应，反应完全后，...
【技术保护点】
1.一种新的匹莫范色林制备方法，其特征在于，包括以下两个步骤：/n步骤一：将化合物式（1）溶于有机溶剂A中，加入碱性介质，-20℃—10℃下加入N’N-羰基二咪唑（CDI），0℃—100℃反应，反应完全后，-20℃—30℃下加入化合物式（2），0℃—100℃反应，反应结束后用水洗涤有机相，分液，无水硫酸钠干燥有机相，后浓缩，得油状物匹莫范色林游离碱式（3）；/n步骤二：将式（3）油状物加入有机溶剂B中，搅拌均匀后加热至40—100℃，加入酒石酸，搅拌一段时间后，缓慢冷却至室温打浆，过滤，得匹莫范色林半酒石酸盐式（4）；/n
【技术特征摘要】
1.一种新的匹莫范色林制备方法，其特征在于，包括以下两个步骤：
步骤一：将化合物式（1）溶于有机溶剂A中，加入碱性介质，-20℃—10℃下加入N’N-羰基二咪唑（CDI），0℃—100℃反应，反应完全后，-20℃—30℃下加入化合物式（2），0℃—100℃反应，反应结束后用水洗涤有机相，分液，无水硫酸钠干燥有机相，后浓缩，得油状物匹莫范色林游离碱式（3）；
步骤二：将式（3）油状物加入有机溶剂B中，搅拌均匀后加热至40—100℃，加入酒石酸，搅拌一段时间后，缓慢冷却至室温打浆，过滤，得匹莫范色林半酒石酸盐式（4）；
。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤一中所述的化合物式（1）为N-（...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵帅，李恩民，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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