【技术实现步骤摘要】
一种制备螺环β-内酰胺的方法
本专利技术涉及药物化学合成领域，确切地说是一种利用具有取代基的α-亚甲基-β-内酰胺与酮酸酯制备螺环β-内酰胺的方法。
技术介绍
螺环β-内酰胺结构作为基本的结构单元广泛存在与天然化合物和人工合成物质的结构中，也是药物合成过程中重要的中间体。早期的内酰胺药物大多发现于抗生素药物，如青霉素及其衍生物、头孢菌素、碳青霉烯类等药物中，对其结构进行修饰后，临床发现这类药物不仅可以作为抗生素使用，还具有生物活性，如ACAT，Antifibroticagents，β-lactamaseinhibitor等。螺环β-内酰胺物质在药物合成和临床治疗中都具有重要地位。虽然对其螺环合成的报道有很多，但含有四螺三结构的β-内酰胺的合成方法报道较少，且大多无法实现一步合成。其合成过程中涉及的反应物及其合成条件要求也相对较高。因此，一种原料易得，路线简单，易操作的合成方法就有待去开发和报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种制备螺环β-内酰胺的方法，该方法反应条件温和，不使用...
【技术保护点】
1.一种制备螺环β-内酰胺的方法，其包括如下步骤：β-内酰胺与酮酸酯在膦类催化剂条件下发生[2+1]环化反应生成螺环β-内酰胺。/n
【技术特征摘要】
1.一种制备螺环β-内酰胺的方法，其包括如下步骤：β-内酰胺与酮酸酯在膦类催化剂条件下发生[2+1]环化反应生成螺环β-内酰胺。
2.根据权利要求1所述的方法，其中，其包括如下步骤：β-内酰胺与酮酸酯在膦类催化剂条件下发生[2+1]环化反应生成螺环β-内酰胺，其中，所述酮酸酯为式Ⅰ所示化合物，所述β-内酰胺为式Ⅱ所示化合物，
其中，R为取代或未取代的C1-C6烷基，取代或未取代的C5-C10芳基，取代或未取代的包含选自N、O和S中的1～2个杂原子的C3-C10饱和或不饱和杂环基，所述取代的取代基为C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、F、Cl或Br。
3.根据权利要求2所述的方法，其中，R为取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的包含选自N和S中的1～2个杂原子的C3-C6饱和或不饱和杂环基，所述取代的取代基为C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、F、Cl或Br；
更优选的，R为取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的包含选自N和S中的1～2个杂原子的C5-C6饱和或不饱和杂环基，所述取代的取代基为甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl或Br；
更优选的，所述酮酸酯选自：
。
4.根据权利要求1或2...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗思芹，肖华，刘伟，樊仕璐，陶伟，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：安徽;34
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