白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种白杨素拼接2‑氨基3‑氰基吡喃类化合物，本发明专利技术所合成的拼接衍生物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物，是区域选择性产生的新化合物，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。且该骨架化合物对人白血病细胞、人肺腺癌细胞、人肺腺癌细胞、人前列腺癌细胞具有抑制活性的作用。本发明专利技术操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。

2-amino-3-cyanopyrans spliced with Aspen and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及化学技术和药学
，尤其是一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
根据药物设计的活性骨架拼接和迁越原理，把两个或多个具有生物活性骨架拼接成一个潜在生物活性的多骨架分子在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)白杨素属于黄酮骨架,也普遍存在天然产物和药物分子中。(2)2-氨基3-氰基吡喃骨架也普遍存在天然产物和药物分子中,如化合物MX58151(如图6所示)。这些化合物在解除病痛、经济发展中起着重大作用。鉴于吡喃、螺环氧化吲哚和白杨素骨架具有潜在的生物活性。因此，把2-氨基3-氰基吡喃骨架拼接到白杨素骨架上，合成一系列新的潜在多活性官能团的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物。特别说明的是:本专利所合成的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物,区域选择性不同于已知文献报道的化合物(MedChemRes.2015,24,3696)，是区域选择性产生的新化合物(如图7所示)，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：/n

【技术特征摘要】
1.一种白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：



式中，R1为H或甲氧基；R2为硝基、甲氧基、叔丁基、甲基、氟、氯、溴或氢；R3为甲氧基或氢。


2.一种如权利要求1所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方法，其特征在于：在有机溶剂中，在无机碱性催化剂的作用下，将各种取代的苯甲醛和丙二腈缩合的Knoevennagel产物，与各种取代的白杨素发生区域选择性Michael环加成反应，获得白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物。


3.根据权利要求2所述的白杨素拼接2-氨基3-氰基吡喃类化合物的制备方...

【专利技术属性】
技术研发人员：田民义，刘雄利，陈爽，张文会，周英，俸婷婷，刘雄伟，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52