一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备3‑氨甲基‑5‑甲基己酸的方法，属于化学技术领域。本发明专利技术以3‑甲酸甲酯‑5‑甲基己酸为原料，经氨酯交换和还原2步反应即可制得目标产物。其有益效果是：工艺路线简洁、产品纯度高99.0％以上、三废少、无有毒化剂、反应条件温和、成本低廉，适用于工业化生产。

A method of preparing 3-aminomethyl-5-methylhexanoic acid

【技术实现步骤摘要】
一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法
本专利技术涉及一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，属于化学

技术介绍
普瑞巴林(S-3-氨甲基-5-甲基己酸)作为一种新型γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，能阻断电压依赖性钙通道，减少神经递质的释放，临床主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。S-普瑞巴林结构如下：经过检索可知，常用拆分剂拆分3-氨甲基-5-甲基己酸式(I)，再游离即可得到S-普瑞巴林。专利WO1996040617A1合成3-氨甲基-5-甲基己酸式(I)的方法如下：然而该方法用氰化钾做原料引入氰基，毒性大，不适宜使用。专利CN1884263A合成3-氨甲基-5-甲基己酸式(I)的方法如下：该方法在第二步成环反应时需要高温150℃-180℃反应，风险大；Hoffman降解反应产生高浓度氯化钠废水。专利CN101555210A1合成3-氨甲基-5-甲基己酸式(I)的方法如下：该方法需要使用一氧化碳作为碳源，有剧毒，同时需要加本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，包括以下步骤：/n第一步、将中间体化合物(III)进行氨酯交换反应得到中间体化合物(II)；/n第二步、将所述中间体化合物进行还原反应得到式(I)；/n反应式如下，/n

【技术特征摘要】
1.一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，包括以下步骤：
第一步、将中间体化合物(III)进行氨酯交换反应得到中间体化合物(II)；
第二步、将所述中间体化合物进行还原反应得到式(I)；
反应式如下，





2.根据权利要求1所述制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，其特征在于：所述第一步中，将中间体化合物(III)加入氨溶液中，室温搅拌反应得到中间体化合物(II)。


3.根据权利要求2所述制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，其特征在于：所述搅拌反应的温度为20℃-30℃，反应完...

【专利技术属性】
技术研发人员：何广卫，刘为中，李鑫源，王奎，
申请(专利权)人：合肥医工医药股份有限公司，南京医工医药技术有限公司，合肥恩瑞特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34