【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于改善疼痛的组合物和方法本申请要求2017年8月25日提交的美国临时申请第62/550,137号的优先权,所述临时申请的全部内容通过引用并入本文。本文引用的所有专利、专利申请和出版物均通过引用整体并入本文。这些出版物的公开内容通过引用整体并入本申请中,以便更全面地描述截至本文描述和要求保护的专利技术日期为止的本领域技术人员已知的现有技术水平。本专利公开包含受版权保护的材料。当专利文件或专利公开内容出现在美国专利商标局的专利文档或记载中时,版权所有者对任何人用传真复制所述资料没有异议,但除此之外保留任何和所有版权。政府利益本专利技术是在美国国立卫生研究院授予的资助号P30GM103340下利用政府支持完成的。政府拥有本专利技术的某些权利。
本专利技术涉及可用于治疗或改善疼痛的组合物、方法和试剂盒。
技术介绍
对于许多类型的疼痛(例如,普通头痛、骨关节炎),对乙酰氨基酚(ApAP,N-乙酰基-对氨基苯酚)与乙酰水杨酸(阿司匹林)具有同等效力和功效。然而,ApAP的安全性存在风险,特别是对于肝功能受损的患者。在西方世界,在肝功能受损的患者中用药过量(无意或有意的自我伤害)或使用是暴发性肝衰竭的最常见原因(Bernal,William等,"Acuteliverfailure."TheLancet376.9736(2010):190-201)。在这些患者中,急性暴发性肝衰竭表现为肝功能障碍迅速发展,导致脑病、凝血病和进行性多器官衰竭。ApAP用药过量是每年致电美国毒物控制中心的 ...
【技术保护点】
1.一种式(I)的镇痛化合物:/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170825 US 62/550,1371.一种式(I)的镇痛化合物:
其中R包括NH2、N(CH3)2、NHCH3、N(CH2CH3)2、N2(CH2)4CH2C6H5、NH(CH2)2C6H5、NHCH2C6H5、NO(CH2)4、NHCH2CH2CH2CH3、NHCH2C6H4CH3、NHCH2C6H3Cl2、NHCH2C6H5CH3、NHCH2C6H5Cl、NHCH2C6H5NO2、NHC5H4、NHCH2C(CH3)2、NHC(CH3)2、NHCH2CH2C6H3(OH)2、NHCH2C6H4N、NHCH2C6H3NCH3、NHCH2CH2C4H4N、N(CH3)CH2CH2OH、NHCH2CH(OH)CH2NH2;或其药学上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的镇痛化合物,其中所述化合物包括式(II):
其中R1是H、OH、烷基基团、卤代烷基基团、卤代苄基基团、苯基基团、-O-(烷基)、-O-(卤代烷基)、-O-(卤代苄基)、-O-(苯基)、烷基苯基、卤代烷基-苯基、烷基-卤代苯、烷基-硝基苯、-O-(烷基苯基)、-O-(卤代烷基)-苯基、环烷烃基团,并且其中R2选自H和烷基基团;或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求2所述的镇痛化合物,其中R1包括H、CH3、(CH2)2C6H5、CH2C6H5、CH2CH2CH2CH3、CH2C6H3Cl2、CH2C6H5CH3、CH2C6H5Cl、CH2C6H5NO2、C5H4、CH2C(CH3)2、C(CH3)2、CH2CH2C6H3(OH)2、CH2C6H4N、CH2C6H3NCH3、CH2CH2C4H4N、CH2CH2OH或CH2CH(OH)CH2NH2;并且其中R2选自H和CH3;或其药学上可接受的盐。
4.如权利要求2所述的镇痛化合物,其中烷基包括CNH2N-1。
5.如权利要求4所述的镇痛化合物,其中N是1-10。
6.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
7.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
8.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
9.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
10.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
11.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
12.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
13.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
14.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
15.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
16.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
17.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
18.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
19.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
20.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
21.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
22.如权利要求1、2或3所述的镇痛化合物,其具有以下化学结构:
23.如权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:尼古拉斯·巴赞,赫南·巴赞,朱利奥·阿尔瓦雷斯比拉,丹尼斯·保罗,卡洛琳娜·布尔戈斯,
申请(专利权)人:路易斯安娜州立大学监测委员会农业和机械学院,埃纳雷斯阿尔卡拉大学,
类型:发明
国别省市:美国;US
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