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苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用技术

技术编号:24488504 阅读:27 留言:0更新日期:2020-06-13 00:24
本发明专利技术公开了苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用,具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物,该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果,尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。结果显示:本发明专利技术化合物显示出了明显的抑菌效果,抑菌效果远超过阳性对照异烟肼,尤其是与阳性对照pBTZ169相比,本发明专利技术化合物具有明显好的cLogP值。

Benzothiazinone compounds and their preparation and application as anti tuberculosis drugs

【技术实现步骤摘要】
苯并噻嗪酮化合物及其制备方法与作为抗结核药物的应用
本专利技术的
是有关抗菌药物的应用,主要针对杆菌,如结核菌或者麻风杆菌,感染人体后的药物的研发;具体涉及一类新的具有苯并噻嗪酮骨架的化合物,该类化合物显示对结核杆菌具有抑制效果,尤其是其对具有临床抗药性的结核杆菌同样具有抑制效果。
技术介绍
作为发展中国家的中国,现有结核病人约450万,结核病人数全球第二,每年约有45万人死于结核病。结核病已成为严重的公共卫生问题。现有临床用药的主要问题,在于不能满足对耐多药以及广谱耐药菌的有效控制。研发结构新颖,作用机制与现有临床用药不同的新型抗结核药物的应用,是有效控制结核病的途径。结核病是传染性疾病中的一种,目前仍然是发展中国家引起死亡的主要疾病之一。结核杆菌携带者众多,平均每三个人中就有一个是结核杆菌携带者,即全球有近20亿的结核杆菌携带者。另外,由于结核菌生长繁殖缓慢,分裂一代通常需要18-24小时,这使得对结核病的筛查和诊断也变得困难。临床上对至少两种一线药物(异烟肼和利福平)耐药的称作耐多药菌株(MDR-TB)。现在广谱耐药结核病已本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种苯并噻嗪酮化合物,其特征在于,所述苯并噻嗪酮化合物,的化学结构式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种苯并噻嗪酮化合物,其特征在于,所述苯并噻嗪酮化合物,的化学结构式如下:



其中,R5为以下取代基:




2.根据权利要求1所述苯并噻嗪酮化合物,其特征在于,R1包括硝基、卤素、氰基、醛基或者酯基;R2包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、烷氧基、羟基、羧基、氨基、取代胺基中的一种;R3包括烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、烷氧基、羟基、羧基、氨基、取代胺基中的一种;R4包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、烷氧基、羟基、羧基、氨基、取代胺基中的一种;n为0~3;X为O、NH或者S;R6包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、芳基、杂环芳香基中的一种;R7包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、烷氧基、羟基、羧基、氨基、取代胺基、杂环芳香基中的一种;R8包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、烷氧基、羟基、羧基、氨基、取代胺基、杂环芳香基中的一种;R9包括氢、烷基、环烷基、烯烃基、炔烃基、芳基、杂环芳香基中的一种。


3.权利要求1所述苯并噻嗪酮化合物作为结核菌抑制的应用,或者在制备抗结核药物中的应用。


4.含有权利要求1所述苯并噻嗪酮化合物的药物组合物作为结核菌抑制的应用,或者在制备抗结核药物中的应用。

【专利技术属性】
技术研发人员:乔春华
申请(专利权)人:苏州大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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