一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法技术

技术编号:24343886 阅读:25 留言:0更新日期:2020-06-03 00:24
本发明专利技术公开了一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法。这种方法采用电化学脱氢偶联策略,实现了酮类化合物和甲醇直接进行酮

An electrochemical method for the methylation of ketones at a position

【技术实现步骤摘要】
一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法
本专利技术涉及化学合成,具体是一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法。
技术介绍
甲基化反应在生物活性分子的合成和功能化中具有关键作用的基本转化(Chem.Rev.2011,111,5215-5246)。甲基片段存在于许多畅销的药物化合物中,可以有效地调节化合物的物理和生物学性质,而许多重要的天然产物和药物活性化合物中都含有α-甲基酮(J.Nat.Prod.2011,74,997-1002)。例如,乙哌立松Eperisone和托哌酮Tolperisone是抗痉挛剂(Pharmacology.2004,71,150-156);Eprazinone(商品名Eftapan)是粘液溶解剂并且可以缓解支气管痉挛(Fortschr.Med.1980,98,871-874),此外,含有α-甲基羧酸基团的“profen家族”例如布洛芬、萘普生、酮洛芬和氟比洛芬广泛存在于用作非甾体抗炎剂的药物当中(Synthesisofessentialdrugs2006)。传统的酮α位甲基化反应主要通过各种过渡金属催化剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法,其特征在于,所述合成方法的通式如下:/n

【技术特征摘要】
1.一种电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法,其特征在于,所述合成方法的通式如下:



通式中,R1=烷基、卤素;R2=烷基,电解质为:四丁基四氟硼酸铵或四乙基四氟磷酸铵或高氯酸铝,碱为:碳酸钾或碳酸铯或叔丁醇钾。


2.根据权利要求1所述电化学条件下实现酮α位甲基化反应的方法,其特征在于,所述方法为:
将0.5mmol酮、2当量的碱和0.5当量的电解质置于10mL的三颈圆底烧瓶中,三颈圆底烧瓶配有冷凝器、用网状玻璃体碳RVC规格为100ppi、1cmx1cmx1.2cm作阳极、铂板规格为1cmx1cm作阴极、套上氧气球后往反应瓶三颈圆底烧瓶中添加6mL甲醇,...

【专利技术属性】
技术研发人员:潘永周唐海涛莫始坤蒙秀金潘英明
申请(专利权)人:广西师范大学
类型:发明
国别省市:广西;45

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