一种舒更葡糖钠的精制方法技术

本发明专利技术公开了一种舒更葡糖钠的精制方法，包括使舒更葡糖钠粗品与含硫还原剂在水中反应，然后加入非质子极性溶剂析晶，得到精制的舒更葡糖钠。所述含硫还原剂优选自硫化钠和亚硫酸钠。该方法通过加入含硫还原剂可以有效去除舒更葡糖钠的顽固杂质，避免了超滤、柱层析等繁琐操作，适合工业化生产。

A refined method of sugeng glucose sodium

【技术实现步骤摘要】
一种舒更葡糖钠的精制方法
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一种舒更葡糖钠的精制方法。
技术介绍
舒更葡糖钠(Sugammadexsodium，式I)，化学名为6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐，是由默沙东制药公司开发的全球首个和唯一的特异性结合性神经肌肉阻滞拮抗药物。舒更葡糖钠注射液，商品名为Bridion(布瑞亭)，为单剂量静脉注射给药，于2008年7月首次在欧盟批准上市，迄今为止已在包括美国和日本的79个国家注册上市。我国批准的上市规格为2ml:200mg和5ml:500mg。批准适应症为在成人中拮抗罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞；在儿童和青少年中(2～17岁)，仅推荐本品用于常规拮抗罗库溴铵诱导的阻滞。目前报道的舒更葡糖钠的制备方法不多，由于舒更葡糖钠产品中存在顽固的杂质难以去除，如卤代杂质和“二硫”杂质，使得产品纯度难以提高，因此目前对制备工艺的研究主要集中于提高舒更葡糖钠产品的质量和纯度，相关技术方案包括：阿克佐诺贝尔公司在CN1402737A中公开了一种舒更葡糖钠的典型制本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒更葡糖钠的精制方法，包括：使舒更葡糖钠粗品与含硫还原剂在水中反应，反应完成后加入非质子极性溶剂析晶，得到精制的舒更葡糖钠。/n

【技术特征摘要】
1.一种舒更葡糖钠的精制方法，包括：使舒更葡糖钠粗品与含硫还原剂在水中反应，反应完成后加入非质子极性溶剂析晶，得到精制的舒更葡糖钠。


2.如权利要求1所述的方法，其中所述含硫还原剂选自硫化钠、硫化钾、硫化铵、硫化镁、硫化钙、亚硫酸钠、亚硫酸钾、亚硫酸铵、亚硫酸镁、亚硫酸钙、硫代硫酸钠、硫代硫酸钾、硫代硫酸铵、硫代硫酸镁、硫代硫酸钙、连二亚硫酸钠、连二亚硫酸钾、连二亚硫酸铵、连二亚硫酸镁、连二亚硫酸钙，优选为硫化钠和亚硫酸钠。


3.如权利要求1所述的方法，其中所述非质子极性溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮和二甲基亚砜。


4.如权利要求1所述的方法，其中所述舒更葡糖钠粗品与水的比例为1g:(5...

【专利技术属性】
技术研发人员：陆慧，
申请(专利权)人：武汉赛尔希生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42