丙炔胺类衍生物及其合成方法技术

本发明专利技术公开了一系列丙炔胺类衍生物及其合成方法。该衍生物的合成方法主要包括：1)取下述式(A)～(E)所示结构中的任一种和过量的二溴烷烃置于有机溶剂中，加入缚酸剂反应，得到中间体；2)取中间体和N‑甲基炔丙基胺置于有机溶剂中，加入缚酸剂进行取代反应，得到相应的目标化合物粗品。本发明专利技术所述方法简单易操作，产率高；所得目标化合物能选择性的抑制MAO‑B。所述的式(A)～(E)所示结构为：

Propargylamine derivatives and their synthesis

【技术实现步骤摘要】
丙炔胺类衍生物及其合成方法
本专利技术涉及医药
，具体涉及丙炔胺类衍生物及其合成方法。
技术介绍
阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)又称老年痴呆，是一种临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性衰退并伴有各种神经精神症状和行为障碍的神经退行性疾病。目前，我国是世界上AD发病人数最多的国家，约有1000万人，占全球总患病人数的四分之一，并且随着老龄化社会的到来，这一数字将急剧增加。此病严重影响老年人的独立生活能力，需要长期的护理和看护，消耗大量人力、财力和物力，同时其较高的致死率已成为继心血管病、癌症和脑卒中之后的“第四大杀手”。目前治疗AD的药物有限且疗效欠佳，因此开发新型有效的AD治疗药物，对我国未来经济发展和社会稳定有着及其重要的意义。单胺氧化酶(Monoamineoxidase,MAO)是一种位于线粒体外膜的黄素蛋白酶。它能催化氧化生物体内的各种胺类物质最终生成相应的醛和过氧化氢。根据对底物和抑制剂的敏感性，单胺氧化酶分为A和B两种亚型。研究发现，MAO-B在AD病人大脑中显著增加，增高的M本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有下述式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.具有下述式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：



其中：
n＝1～10；
R表示下述式(A)～(E)所示结构中的任意一种：



上述式(A)～(E)所示结构中，R1表示任意位置取代的H、F、Cl、Br、OH、OCH3、NO2、CH3、CF3、COCH3、COOCH3或CH2OH，或者是C2～C5直连或支链烷烃；X表示O、N、S或C。


2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：
n＝3～8；
在式(A)～(E)所示结构中，R1表示任意位置取代的H、OCH3或CH3，X表示O或C。


3.权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于：主要包括以下步骤：
1)取下述式(A)～(E)所示结构中的任意一种化合物和过量的二溴烷烃置于有机溶剂中，加入缚酸剂，于加热或不加热条件下反应，所得反应物料固液分离，收集滤液，经纯化后得到相应的中间体；



上述式(A)～(E)所示结构中，R1表示任意位置取代的H、F、Cl、Br、OH、OCH3、NO2、CH3、CF3、COCH3、COOCH3或CH2OH，或者是C2-C5直连或支链烷烃；X表示O、N、S或C；
所述的二溴烷烃为Br(CH2)nBr，n＝1～10；
2)取中间体和N-甲基炔丙基胺置于有机溶剂中，加入缚酸剂，于加热或不加热条件下反应，得到相应的目标化合物粗品。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：谢赛赛，蒋能，刘婧，唐卫中，汤春丽，房元英，
申请(专利权)人：江西中医药大学，
类型：发明
国别省市：江西;36