【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯烯莫德的晶型及其用途与制备方法
本申请涉及苯烯莫德的新晶型、新晶型的制备方法及含有该新晶型的药物组合物,同时也涉及所述新晶型及其药物组合物在治疗自身免疫性病或其并发症中的应用。
技术介绍
苯烯莫德(Benvitimod)为二苯乙烯类化合物,是一只非甾体抗炎/免疫和抗细胞扩散小分子药物,能显著抑制如白介素-2、白介素-13、白介素-17以及肿瘤坏死因子等因子的表达,还能抑制T细胞的活化与迁移,可用于治疗多种重大自身免疫性,炎症性和细胞扩散性疾病。随后的例子将说明这些。人们对有免疫调控活性的化合物了解很多,在大量的科技文献和专利中有报道,通常为人们所知道、为人们所接受的有免疫调控活性的化合物是可以用于治疗动物和人的相关疾病。在文献中为人们所知的,那些有免疫调控活性的化合物,正如本申请在此公开的化合物是可以用作药物中的有效成分来治疗各种疾病,如:临床移植的排异(包括器官移植、急性移植、异体移植和同体移植,如利用在烧伤的处理中),避免缺血性或再灌注损伤,如在器官移植中引起的缺血性和多次灌注的损伤,还可以治疗心急梗死、中风或其它疾病 ...
【技术保护点】
式I所示化合物的晶型,/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170930 CN 2017109159318式I所示化合物的晶型,
根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型,其特征在于,所述晶型为晶型I,其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为15.0°、19.0°、20.1°、21.4°、22.3°和24.4°±0.2°的特征峰。
根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型,其特征在于,所述晶型为晶型II,其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为7.2°、14.5°、18.0°、19.8°、22.0°和23.5°±0.2°的特征峰。
根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型,其特征在于,所述晶型为晶型III,其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为5.8°、11.5°、12.5°、14.1°、16.0°和17.3°±0.2°的特征峰。
根据权利要求1所述的式I所示化合物的晶型,其特征在于,所述晶型为晶型IV,其X射线粉末衍射谱图具有衍射角2θ为12.1°、13.3°、16.0°、20.0°、24.3°和27.1°±0.2°的特征峰。
一种药物组合物,其特征在于,含有治疗有效量的式I所示化合物的晶型I、II、III和/或IV以及药学上可接受的非活性成分。
根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述的式I所示化合物的晶型的纯度为≥85质量%。
根据权利要求6-7任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物包含0.01质量%-99质量%的式I所示化合物的晶型。
根据权利要求6-8任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物至少还包含一种除苯烯莫德之外的活性成份。
根据权利要求6-9任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物用于经皮给药、口服给药、胃肠外给药和/或局部给药。
根据权利要求6-10任一项所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物选自软膏剂、乳膏或凝胶剂。
权利要求1-5任一项所述的晶型或权利要求6-11任一项所述的药物组合物在制备治疗自身免疫性疾病及其并发症的药物中的应用。
根据权利要求12所述的应用,其特征在于,所述自身免疫性疾病是组织过度增生性疾病、结肠炎或过敏性疾病。
根据权利要求13所述的应用,其特征在于,所述组织过度增生性疾病是皮肤病或皮肤肿瘤及他们的并发症;所述结肠炎是过敏性结肠炎。
根据权利要求14所述的应用,其特征在于,...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈庚辉,李建雄,
申请(专利权)人:北京文丰天济医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:北京;11
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