一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的方法技术

本发明专利技术的名称为一种氨鲁米特与2‑硝基苯甲酸合成π‑π键共晶体的方法，即通过氨鲁米特和配体2‑硝基苯甲酸，利用溶液挥发法得到了以π‑π堆积形式共晶体的一种方法。本专利合成的氨鲁米特与2‑硝基苯甲酸的π‑π键共晶体是全新的化合物，未见文献报道。该共晶体显著提高了氨鲁米特原料药物的水溶性，进而有助于提高氨鲁米特的生物利用度。该共晶体作为氨鲁米特抗癌药的新型晶体形式，具有非常重要的临床应用前景。

A method for synthesis of \u03c0 - \u03c0 bond eutectic with aminoluminate and 2-nitrobenzoic acid

【技术实现步骤摘要】
一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的方法
本专利技术涉及一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的方法，特别是涉及一种肾上腺皮质激素抑制药、抗肿瘤药共晶体的合成方法。技术背景药物是人类生活必不可少的一类特殊消费品，它在预防和保障人类健康方面起着至关重要的作用。一种化学物质要成为药物活性成分(API)除了要对疾病具有疗效，还需具备相应的理化性质，如溶解度、溶出度、渗透性、稳定性和熔点，其中药物的水溶性是一个关键因素。但目前市场上约有40％的药物溶解度很低，而低的溶解度将直接影响API的生物利用度[1-2]。传统改善药物活性成分(API)水溶性的方法有很多，其中筛选或合成API的不同固体形式，例如共晶、亚稳晶型、溶剂化物/水化物、无定形或盐等固体形式是重要的方法。对于自身难成盐的API分子，可以利用API和配体(CCF)依靠非共价键结合在一起形成共晶的形式来改善其水溶性。药物共晶的优势很多。例如，配体种类丰富，可以是药用辅料、食品添加剂等对人体无害的物质(我国药典收录的药用辅料就有接近一千种[3])；筛选方法有理论指导本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的合成方法，是通过氨鲁米特和配体2-硝基苯甲酸，利用溶液挥发法得到了以π-π堆积形式共晶体的一种方法。该方法步骤的特征在于：/n1)取一定摩尔比例的氨鲁米特与配体2-硝基苯甲酸或间苯二甲酸或没食子酸加入到100mL烧瓶中，加入一定量、不同比例的甲醇和水的混合物或乙醇和二氯甲烷的混合物或乙腈或丙酮或甲苯和甲醇的混合物溶解，制备成均相溶液，室温下反应一段时间，得到反应液。/n2)将反应液加入干净试管中，保鲜膜封口，用针管扎出适量小孔，室温下挥发一定时间，得到共晶体。/n

【技术特征摘要】
1.一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的合成方法，是通过氨鲁米特和配体2-硝基苯甲酸，利用溶液挥发法得到了以π-π堆积形式共晶体的一种方法。该方法步骤的特征在于：
1)取一定摩尔比例的氨鲁米特与配体2-硝基苯甲酸或间苯二甲酸或没食子酸加入到100mL烧瓶中，加入一定量、不同比例的甲醇和水的混合物或乙醇和二氯甲烷的混合物或乙腈或丙酮或甲苯和甲醇的混合物溶解，制备成均相溶液，室温下反应一段时间，得到反应液。
2)将反应液加入干净试管中，保鲜膜封口，用针管扎出适量小孔，室温下挥发一定时间，得到共晶体。


2.根据权利要求1所述一种氨鲁米特与2-硝基苯甲酸合成π-π键共晶体的合成方法中，其取一定摩尔比例的氨鲁米特与配体反应，其特征在于：所述配体优选2-硝基苯甲酸、间苯二甲酸、没食子酸。所述氨鲁米特与配体的...

【专利技术属性】
技术研发人员：张奇，刘洋，
申请(专利权)人：北京理工大学，
类型：发明
国别省市：北京;11