一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物及其制备方法技术

技术编号:24061722 阅读:40 留言:0更新日期:2020-05-08 22:55
本发明专利技术公开了一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物及其制备方法,包括用以定点修饰抗肿瘤蛋白的邻苯二酚结构官能化聚乙二醇,其制备方法包括以下步骤:S1.制备邻苯二酚结构官能化聚乙二醇;S2.用所述邻苯二酚结构官能化聚乙二醇定点修饰抗肿瘤蛋白;S3.纯化,分离,用于提高PEG化蛋白质药物的缓释效果,长时间维持稳定的血药浓度。

A long-term sustained-release PEGylated antitumor drug and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物及其制备方法
本专利技术属于药物领域,具体涉及一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物及其制备方法。
技术介绍
随着生物技术的发展,蛋白类生物药物因其高活性、强特异性、生物功能明确、低毒性等优势正越来越广泛地被开发和应用。然而,诸如半衰期短、稳定性差、水溶性差、存在免疫原性、肾清除速率快等问题却限制了其进一步发展。为了解决这些问题,研究者们进行了多方面的尝试,蛋白药物的聚乙二醇修饰是其中最重要的化学修饰技术之一。聚乙二醇修饰又称PEG化,是将聚乙二醇聚合物连接到一些生物分子(比如肽,蛋白质和抗体片段)上的过程,旨在改善上述蛋白药物的问题,为此诞生了一系列聚乙二醇衍生物。PEG对蛋白抗肿瘤药物的修饰可有效降低蛋白药物的免疫原性,改变药物的半衰期,可控释放的PEG衍生物实质是在PEG与目标分子之间引入可降解的化学键,使得修饰后产物在进入人体内后可在一定条件下降解(如酶解、水解等),释放蛋白药物,维持蛋白药物的活性,延长半衰期,即提高缓释率。现有技术的PEG化蛋白质药物多为对蛋白分子表面游离氨基本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物,其特征在于,包括用以定点修饰抗肿瘤蛋白的邻苯二酚结构官能化聚乙二醇。/n

【技术特征摘要】
1.一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物,其特征在于,包括用以定点修饰抗肿瘤蛋白的邻苯二酚结构官能化聚乙二醇。


2.根据权利要求1所述的一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物,其特征在于,所述聚乙二醇的分子量为5kDa-20kDa。


3.根据权利要求1所述的一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物,其特征在于,所述抗肿瘤蛋白含有半胱氨酸。


4.一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1.制备邻苯二酚结构官能化聚乙二醇;
S2.用所述邻苯二酚结构官能化聚乙二醇定点修饰抗肿瘤蛋白;
S3.纯化,分离。


5.根据权利要求4所述的一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,所述S1中制备邻苯二酚结构官能化聚乙二醇包括席夫碱制备法、三氯三嗪连接法中的一种。


6.根据权利要求4所述的一种长效缓释的聚乙二醇修饰抗肿瘤...

【专利技术属性】
技术研发人员:林金新杨建民黄达田永奇
申请(专利权)人:福建齐衡科技有限公司
类型:发明
国别省市:福建;35

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1