一种PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种PSD95‑PDZ1/2结构域抑制剂及其应用，属于生物医学技术领域。该抑制剂为含有9个氨基酸的小分子肽，所述小分子肽的氨基酸序列从N末端到C末端为：Lys‑Leu‑Ser‑Ser‑Ile‑Glu‑Ser‑Asp‑Val。以芴甲氧羰酰基为基础的固相肽合成技术合成的小分子肽，并在氮端进行豆蔻酸酰化以增加此小分子肽的透膜性。PSD95‑PDZ1/2结构域抑制剂可应用于制备治疗癌痛的药物中。本发明专利技术用抑制剂抑制接头蛋白结构域的方法治疗疼痛，为临床防止癌痛提供理论依据，提供新的思路和方法。

Psd95-pdz1 / 2 domain inhibitor and its application

【技术实现步骤摘要】
一种PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂及其应用
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂及其应用。
技术介绍
癌痛严重影响癌症患者的生活质量，给社会造成巨大的经济负担。根据国际疼痛研究协会(IASP)2009年的统计，全世界每年有超过1000万的癌症新患者。癌痛是癌症患者最常见的症状，51％以上的癌症住院病人和53％以上的癌症门诊病人并发有疼痛。研究表明疼痛的中枢敏化主要是由兴奋性氨基酸及其受体引起的。其中离子通道型受体起了主要的作用。目前国内外对疼痛中枢敏化相关离子通道型受体的研究主要集中在NMDA受体和AMPA受体，由于缺乏选择性的抑制剂对KA受体(KA受体为谷氨酸离子通道型受体的一种类型，由GluR5、GluR6、GluR7、KA1、KA2五个亚单位构成，每个亚单位都含有M1-4四个疏水性的跨膜区域，一个胞外N-末端，一个胞内C-末端)的研究很少，对NMDA受体和AMPA受体通路的研究均取得了不同程度的研究成果，但是这些药物由于严重的副作用如记忆损伤、致幻作用、共济失调等而很难用于临床。所以针对谷本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂，其特征在于，为小分子肽。/n

【技术特征摘要】
1.一种PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂，其特征在于，为小分子肽。


2.根据权利要求1所述的PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂，小分子肽的氨基酸序列为SEQIDNO.1所示。


3.根据权利要求1所述的PSD95-PDZ1/2结构域抑制剂，其特征在于，所述小分子肽的氮端进行豆蔻酸酰化。


4.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘成龙，
申请(专利权)人：刘成龙，
类型：发明
国别省市：江苏;32