口腔护理组合物制造技术

公开了一种口腔护理组合物，其包含生物活性玻璃、选自磷酸二氢钙、半水合硫酸钙或它们的混合物的小管封闭增强剂、磷酸盐源和生理学上可接受的载体，其中生物活性玻璃和小管封闭增强剂以1∶3至30∶1的重量比存在，并且其中磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。

Oral care composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物
本专利技术涉及口腔护理组合物，诸如牙膏、牙粉、牙胶、漱口剂等。特别地，本专利技术涉及包含导致牙齿敏感性降低和/或导致牙齿再矿化的生物活性玻璃的口腔护理组合物。本专利技术还涉及这种组合物用于治疗个人的牙齿过敏症和/或再矿化和/或增白个体的牙齿的用途。
技术介绍
牙齿过敏症是暂时诱导的疼痛感觉，其影响到多达20％的成年人群。过敏的牙齿可能对温度、压力或化学作用敏感。牙齿的牙本质通常包含称为小管的通道，其在牙齿的内牙髓区域和外牙根表面之间提供渗透流。牙齿过敏症可能与由于牙周病、牙刷磨损或牙本质-牙釉质连接处附近的薄牙釉质的周期性负载疲劳而导致的暴露的牙齿根表面的普遍增加有关。当牙根表面暴露时，牙本质小管也被暴露。目前接受的牙齿过敏症理论是流体动力学理论，其基于这样的信念：开放暴露的牙本质小管允许流体流过小管。这种流动激发牙髓中的神经末梢。在SEM(扫描电子显微镜)中观察到的敏感牙齿的临床复制品显示不同数目的开放或部分封闭的牙本质小管。有不同的途径来治疗牙齿过敏症。一条途径是通过使用包含锶离子、钾盐诸如硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾等的“神经去极化剂”来降低敏感牙齿中神经的兴奋性。这些神经去极化剂通过干扰疼痛刺激的神经传导起作用，使神经较不敏感。另一条途径是使用完全或部分封闭小管的“小管封闭剂”，诸如聚苯乙烯珠粒、磷灰石、聚丙烯酸类、矿物锂蒙脱石粘土等。这些小管封闭剂通过物理地封闭封闭牙本质小管的暴露端而起作用，从而减少牙本质流体运动，并减少与流体动力学理论描述的剪切应力相关的刺激。已经开发了生物活性和生物相容性玻璃作为骨替代材料。研究表明这些玻璃可以在生理系统中诱导或帮助成骨。已知单独或掺入口腔护理组合物中的生物活性玻璃可再矿化牙齿。掺入到这些口腔护理组合物中的生物活性玻璃将再矿化离子释放到牙齿表面上，并帮助封闭开放的小管、降低牙齿敏感性和重建牙釉质层。本专利技术人现已出乎意料地发现，包含生物活性玻璃、小管封闭增强剂和磷酸盐源的口腔护理组合物对于治疗牙齿过敏症更有效。所述口腔护理组合物表现出优异的小管封闭功效以降低牙齿敏感性。此外，这样的组合物还增强牙齿再矿化功效和/或有益剂在牙齿表面上的沉积，以进一步有益于个人的牙齿。其他信息US6,338,751B1公开了一种新型的二氧化硅系生物活性玻璃组合物，其可以与递送剂如牙膏、凝胶唾液等结合使用，该递送剂具有<90μm的粒度范围，其可以由于钙和磷从芯核二氧化硅颗粒的立即和长期离子释放而与体液形成快速和连续的反应，从而产生沉积在牙本质小管上和牙本质小管中的稳定结晶碳酸羟基磷灰石层，用于立即和长期降低牙本质过敏症。US6,365,132公开了增白牙齿的方法，包括用有效量的颗粒状生物活性玻璃接触牙齿。US6,190,643公开了通过用生物活性玻璃进行处理来降低有害口腔微生物存活性和增白牙齿的方法。WO2010/041073公开了包含生物活性玻璃和水溶性聚合物的膜和将这种膜用于牙齿再矿化的方法。上述其他信息没有描述包含生物活性玻璃、小管封闭增强剂和磷酸盐源的口腔护理组合物，其中生物活性玻璃和小管封闭增强剂以1∶3至30∶1的重量比存在，并且其中磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。特别地，这种口腔护理组合物具有优异的小管封闭功效，并且对于治疗牙齿过敏症更有效。测试和定义洁齿剂出于本专利技术目的，“洁齿剂”是指用于清洁口腔中牙齿或其他表面的糊剂、粉剂、液体、胶或其他配制物。牙膏出于本专利技术目的，“牙膏”是指与牙刷一起使用的糊剂或凝胶洁齿剂。特别优选的是适于通过刷涂约2分钟来清洁牙齿的牙膏。粒度出于本专利技术目的，“粒度”是指D50粒度。颗粒材料的D50粒度是指50重量％的粒径更大且50％重量的粒径更小的粒径。复合颗粒出于本专利技术目的，“复合颗粒”是指包含第一组分芯核和第二组分涂层的颗粒，其中芯核和涂层由不同材料组成。折射率折射率是在25℃的温度和589nm的波长下被引用的折射率。pHpH是在大气压和25℃的温度下引用的pH。当提及口腔护理组合物的pH时，这意味着当5重量份的组合物在25℃下被均匀分散和/或溶解在20重量份纯水中时所测量的pH。特别地，可以通过将5g口腔护理组合物与20mL水手动混合30秒，然后立即使用指示器或pH计测试pH值。溶解度出于本专利技术目的，“可溶性的”和“不溶性的”是指源(例如，钙盐)在25℃和大气压下在水中的溶解度。“可溶性的”是指溶解在水中得到浓度至少为0.1摩尔/升的溶液的源。“不溶性的”是指溶解在水中得到浓度小于0.001摩尔/升的溶液的源。因此，“微溶性的”定义为指溶解在水中得到浓度大于0.001摩尔/升和小于0.1摩尔/升的溶液的源。基本上不含出于本专利技术目的，“基本上不含”是指基于口腔护理组合物的总重量小于3.0重量％，优选小于2.0重量％，更优选小于1.0重量％，最优选小于0.5重量％，包括其中包含的所有范围。两相出于本专利技术目的，“两相”是指具有物理上分离的两个独立相的组合物。无水组合物出于本专利技术目的，“无水组合物”是指组合物的含水量小于口腔护理组合物总重量的3.0％，优选小于2.0％，更优选小于1.0％，最优选小于0.5％。粘度牙膏的粘度是在室温(25℃)下用布式Brookfield粘度计、4号转轴和5rpm的速度下获得的值。除非另有说明，粘度数值以厘泊(cP＝mPa.s)引用。再矿化出于本专利技术目的，“再矿化”是指在牙齿上(包括牙齿上10纳米-20微米，优选75纳米-10微米，最优选150纳米-5微米厚的层，包括其中包含的所有范围)原位(即在口腔中)产生磷酸钙，以降低牙齿敏感性、龋齿的可能性，再生牙釉质和/或通过产生这种新磷酸钙而增白改善牙齿外观。其他除了在实施例中或在另外明确指明的情况下，本说明书中指明材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字可以任选地理解为用词语“约”修饰。除非另有说明，所有量均以最终口腔护理组合物的重量计。应当注意，在指定任何值的范围时，任何特定的上限值均可以与任何特定的下限值相关联。为了避免疑问，词语“包含”旨在表示“包括”，但不一定是“由...构成”或“由...组成”。换句话说，所列出的步骤或选项不必是穷举的。在本文发现的本专利技术的公开内容被认为覆盖了在权利要求中发现的彼此多重从属的所有实施方案，而不管可以在没有多重从属或冗余的情况下发现的权利要求的事实。在公开了关于本专利技术的特定方面(例如本专利技术的组合物)的特征的情况下，这样的公开内容也被认为通过加以必要的变而适用于本专利技术的任何其它方面(例如本专利技术的方法)。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术涉及口腔护理组合物，其包含：a)生物活性玻璃；b)小本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：/na)生物活性玻璃；/nb)小管封闭增强剂，选自磷酸二氢钙、半水合硫酸钙或它们的混合物；/nc)磷酸盐源；和/nd)生理学上可接受的载体；/n其中所述生物活性玻璃和所述小管封闭增强剂以1∶3至30∶1的重量比(a∶b)存在；并且/n其中所述磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170918 EP 17191669.5;20170818 CN PCT/CN2017/09801.一种口腔护理组合物，其包含：
a)生物活性玻璃；
b)小管封闭增强剂，选自磷酸二氢钙、半水合硫酸钙或它们的混合物；
c)磷酸盐源；和
d)生理学上可接受的载体；
其中所述生物活性玻璃和所述小管封闭增强剂以1∶3至30∶1的重量比(a∶b)存在；并且
其中所述磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。


2.如权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃包含40-96重量％的二氧化硅、0-35重量％的氧化钠、4-46重量％的氧化钙和1-15重量％的氧化磷。


3.如权利要求1或2所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃包含45重量％的二氧化硅、24.5重量％的氧化钠、24.5重量％的氧化钙和6重量％的氧化磷。


4.如前述权利要求任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃还包含一种或多种选自以下的元素：K、Ca、Mg、B、Sr、Ti、Al、N、Ag或F。


5.如前述权利要求任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃的粒度为100纳米至50微米，优选500纳米至30微米。


6.如前述权利要求任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小科，刘炜宁，王进防，张美丽，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL