口腔护理组合物制造技术

公开了一种口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含水不溶性和/或微溶性钙源、水溶性钙源、磷酸盐源和生理学上可接受的载体，其中水不溶性和/或微溶性钙源包括碳酸钙、铝酸钙、草酸钙、硅酸铝钙、氧化钙、羧甲基纤维素钙、藻酸钙、氢氧化钙、硫酸钙、柠檬酸的钙盐或它们的混合物，其中水不溶性和/或微溶性钙源与水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比(a∶b)存在，其中水不溶性和/或微溶性钙源具有0.01‑3微米的D50粒径，且其中磷酸盐源为磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。

Oral care composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物
本专利技术涉及口腔护理组合物，诸如牙膏、牙粉、牙胶(gum)、漱口剂等。具体地，本专利技术涉及包含水不溶性和/或微溶性钙源、水溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物，该组合物导致牙齿敏感性降低和/或牙齿再矿化。本专利技术还涉及这种组合物用于治疗牙齿过敏症和/或再矿化和/或增白个体的牙齿的用途。
技术介绍
牙齿过敏症是影响高达20％成人群体的暂时诱导性痛觉。过敏的牙齿可对温度、压力或化学作用敏感。牙齿的牙本质通常含有称为小管的通道，其提供牙齿的内部牙髓区域和外部牙根表面之间的渗透流。作为牙周病、牙刷磨损或牙本质-釉质接合部附近的薄釉质的周期性负荷疲劳的结果，牙齿过敏症可能与牙齿的暴露的牙根表面的一般增加有关。当牙根表面暴露时，牙本质小管也被暴露。牙齿过敏症目前接受的理论是流体动力学理论，其基于开放暴露的牙本质小管允许流体流过小管的理念。该流动刺激牙髓中的神经末梢。在SEM(扫描电子显微镜检查)中观察到的敏感牙齿的临床复制品揭示变化数量的开放或部分封闭的牙本质小管。存在治疗牙齿过敏症的不同方法。一条途径是通过使用包含锶离子、钾盐如硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾等的“神经去极化剂”来降低敏感牙齿中神经的应激性。这些神经去极化剂通过干扰疼痛刺激的神经转导以使神经较不敏感而起作用。另一条途径是使用完全或部分封闭小管的“小管封闭剂”，诸如聚苯乙烯珠粒、磷灰石、聚丙烯酸类、矿物锂蒙脱石粘土等。这些小管封闭剂通过物理封闭牙本质小管的暴露末端，从而减少牙本质流体运动，并减少与流体动力学理论所描述的剪切应力相关的刺激而起作用。存在以更有效的途径治疗牙齿过敏症的持续需要。本专利技术人现出乎意料地发现，包含水不溶性和/或微溶性钙源、水溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物提供优异的小管封闭功效以降低牙齿敏感性。此外，这样的组合物还可以增强牙齿再矿化功效和/或增强有益剂在牙齿表面上的沉积，以进一步使个体的牙齿受益。附加信息WO2008/068149A(联合利华)公开了一种包括第一组合物、第二独立的组合物和用于将组合物的每一种递送到牙齿表面的装置的口腔护理产品，其中第一组合物含有不为磷酸钙盐的不溶性钙盐，第二独立的组合物含有磷酸根离子源。优选的不溶性钙盐是硅酸钙。上述附加信息没有描述以下的口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含水不溶性和/或微溶性钙源、水溶性钙源、磷酸盐源和生理学上可接受的载体，其中水不溶性和/或微溶性钙源包括碳酸钙、铝酸钙、草酸钙、硅酸铝钙、氧化钙、羧甲基纤维素钙、藻酸钙、氢氧化钙、硫酸钙、柠檬酸的钙盐或它们的混合物，其中水不溶性和/或微溶性钙源与水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比存在，并且其中水不溶性和/或微溶性钙源具有0.01-3微米的D50粒径，且其中磷酸盐源为磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。特别地，这样的口腔护理组合物可以治疗牙齿过敏症和/或增强牙齿再矿化功效和/或增强有益剂在牙齿表面上的沉积。测试和定义洁齿剂出于本专利技术目的，“洁齿剂”是指用于清洁口腔中牙齿或其它表面的糊剂、粉末、液体、牙胶或其它配制物。牙膏出于本专利技术目的，“牙膏”是指与牙刷一起使用的糊剂或凝胶洁齿剂。特别优选的是适于通过刷牙约两分钟来清洁牙齿的牙膏。粒径出于本专利技术的目的，“粒径”是指D50粒径。微粒材料的D50粒径是其中50重量％的颗粒直径更大且50重量％直径更小的粒径直径。出于本专利技术的目的，水不溶性和/或微溶性钙源的粒径和分布是使用Sedigraph系列51通过沉降分析的。待分析的样品作为悬浮液通过蠕动泵被引入到沉降池中。精细准直的X射线束穿过悬浮介质。射线束中沉淀物的浓度与X射线强度成比例。仪器的软件解决斯托克斯氏定律，并将最终结果线性地呈现为累积质量百分比分布。复合颗粒出于本专利技术目的，“复合颗粒”是指包含第一组分芯核和第二组分涂层的颗粒，其中芯核和涂层由不同材料组成。折射率折射率是在25℃的温度和589nm的波长下被引用的折射率。pHpH是在大气压和25℃的温度下引用的pH。当提及口腔护理组合物的pH时，这是指当在25℃下将5重量份的组合物均匀分散和/或溶解在20重量份的纯水中时测量的pH。特别地，可通过手动地将5g口腔护理组合物与20mL水混合30秒，然后立即用指示剂或pH计测试pH来测量pH。溶解度出于本专利技术的目的，“可溶性的”和“不溶性的”是指源(例如，如钙盐)在25℃和大气压力下在水中的溶解度。“可溶性的”是指溶解在水中得到浓度为至少0.1摩尔/升的溶液的源。“不溶性的”是指溶解在水中得到浓度为小于0.001摩尔/升的溶液的源。因此，“微溶性的”定义为是指溶解在水中得到浓度大于0.001摩尔/升且小于0.1摩尔/升的溶液的源。基本上不含出于本专利技术的目的，“基本上不含”是指小于3.0重量％，优选小于2.0重量％，更优选小于1.0重量％，最优选小于0.5重量％，基于口腔护理组合物的总重量，并且包括其中所含的所有范围。双相出于本专利技术的目的，“双相”是指具有在物理上分离的两个独立相的组合物。无水组合物出于本专利技术的目的，“无水组合物”是指按口腔护理组合物的总重量计，组合物的水含量小于3.0％，优选小于2.0％，更优选小于1.0％，最优选小于0.5％。粘度牙膏的粘度是用4号转轴的布氏粘度计(BrookfieldViscometer)，以5rpm的速度在室温(25℃)下获得的值。粘度值以厘泊(cP＝mPa.s)来引用所述值，除非另外指明。再矿化出于本专利技术的目的，“再矿化”是指在牙齿上(包括在牙齿上10纳米至20微米、优选75纳米至10微米且最优选150纳米至5微米厚的层，包括其中所含的所有范围)原位(即，在口腔中)产生磷酸钙，以通过产生这种新的磷酸钙来降低牙齿敏感性、龋齿的可能性，使釉质再生和/或通过增白来改善牙齿的外观。杂项除了在实施例中或者另有明确指示的情况下以外，本说明书中指示材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字均可理解为任选地由词语“约”修饰。除非另外指明，否则所有的量均按最终口腔护理组合物的重量计。应注意在指定值的任何范围时，任何特定的上限值均可与任何特定的下限值相关联。为避免疑义，词语“包含”意在是指“包括”，但不一定是“由……构成”或“由……组成”。换句话说，所列的步骤或选项不必是穷尽性的。本文所发现的
技术实现思路
应被认为涵盖在多重从属于彼此的权利要求中所发现的所有实施方案，而不考虑在没有多重从属或冗余的情况下可能发现的权利要求的事实。当就本专利技术的一个具体方面(例如本专利技术的组合物)公开某特征时，该公开内容也被认为经必要修正可适用于本专利技术的任何其它方面(例如，本专利技术的方法)。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术涉及一种口腔护理组合物，其包含：本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：/na)水不溶性和/或微溶性钙源；/nb)水溶性钙源；/nc)磷酸盐源；和/nd)生理学上可接受的载体；/n其中所述水不溶性和/或微溶性钙源包括碳酸钙、铝酸钙、草酸钙、硅酸铝钙、氧化钙、羧甲基纤维素钙、藻酸钙、氢氧化钙、硫酸钙、柠檬酸的钙盐或它们的混合物；/n其中所述水不溶性和/或微溶性钙源与所述水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比(a∶b)存在；/n并且其中所述水不溶性和/或微溶性钙源具有0.01-3微米的D50粒径；并且/n其中所述磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170918 EP 17191670.3;20170818 CN PCT/CN2017/09801.一种口腔护理组合物，其包含：
a)水不溶性和/或微溶性钙源；
b)水溶性钙源；
c)磷酸盐源；和
d)生理学上可接受的载体；
其中所述水不溶性和/或微溶性钙源包括碳酸钙、铝酸钙、草酸钙、硅酸铝钙、氧化钙、羧甲基纤维素钙、藻酸钙、氢氧化钙、硫酸钙、柠檬酸的钙盐或它们的混合物；
其中所述水不溶性和/或微溶性钙源与所述水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比(a∶b)存在；
并且其中所述水不溶性和/或微溶性钙源具有0.01-3微米的D50粒径；并且
其中所述磷酸盐源是磷酸三钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、磷酸铵、磷酸氢二铵、磷酸二氢铵、磷酸三钾、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾或它们的混合物。


2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中基于所述水不溶性和/或微溶性钙源的总重量，所述水不溶性和/或微溶性钙源包含至少80重量％的碳酸钙。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的口腔护理组合物，其中所述水不溶性和/或微溶性钙源是碳酸钙。


4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述水不溶性和/或微溶性钙源具有0.01-1.5微米的D50粒径。


5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述水不溶性和/或微溶性钙源以所述组合物的0.1-80重量％、优选0.2-50重量％的量存在。


6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述水溶性钙源包括氯化钙、硝酸钙、乙酸钙、乳酸钙、甲酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小科，王进防，邢怀勇，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL