一种本芴醇制备方法及其配套系统技术方案

本发明专利技术属于本芴醇领域，涉及本芴醇的制备和系统，尤其涉及一种本芴醇制备方法及其配套系统，其制备方法则是依次经过原料药、多个中间体、最终本芴醇，其配套系统依次包括中间体Ⅰ配套系统、中间体Ⅱ配套系统、中间体Ⅳ配套系统、中间体Ⅴ配套系统以及本芴醇配套系统。本发明专利技术整体制备简单合理，并且高效，所需时间大大降低，完成了展了本芴醇工业化生产条件的探索。

【技术实现步骤摘要】
一种本芴醇制备方法及其配套系统
本专利技术属于本芴醇领域，涉及本芴醇的制备和系统，尤其涉及一种本芴醇制备方法及其配套系统。
技术介绍
疟疾是一种由疟原虫引起的寄生虫病，蚊虫是传播这种疾病的主要媒介，由于蚊虫的生存特性，疟疾大多在热带国家发生并传播，非洲尤其是撒哈拉沙漠以南地区、东南亚包括中国的云南地区、南美洲是疟疾流行最严重的地区。尽管经过WHO及各国的努力，疟疾已经在100多个国家被根除，但是据世界卫生组织(WHO)2017年统计，全球还有约32亿人生活在疟疾高发区，2016年有2.16亿人被感染，44.5万人的死亡，其中大部分是5岁以下的儿童。虽然，从2005年以来，疟疾的发病率有显著的下降，但随着全球气温变暖，疟疾的传播范围有可能会扩大，尤其是那些已经根除疟疾而导致缺乏免疫的国家。由于耐药性的出现，未来与疟疾的抗争依旧严峻。目前，奎宁和氯喹对恶性疟几乎无效，从2008年开始，青蒿素的耐药性也时有报道。尽管诺华、葛兰素史克等世界医药巨头都在积极的研发新的抗疟疾药物、疫苗等，但是要在庞大的数据库中筛选出合适的药物并不是一件容易的事，即本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种本芴醇制备方法，其特征在于，具体步骤如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种本芴醇制备方法，其特征在于，具体步骤如下：



所述为原料药API，
所述为中间体Ⅰ，
所述为中间体Ⅱ，
所述为中间体Ⅲ，
所述为中间体Ⅳ，
所述为中间体Ⅴ，
所述为目的产物Ⅵ，即本芴醇。


2.一种与权利要求1中本芴醇制备方法的配套系统，其特征在于，依次包括中间体Ⅰ配套系统、中间体Ⅱ配套系统、中间体Ⅳ配套系统、中间体Ⅴ配套系统以及本芴醇配套系统，所述本芴醇配套系统依次包括粗品本芴醇配套系统和精品本芴醇配套系统。


3.根据权利要求2所述的一种与本芴醇制备方法的配套系统，其特征在于，所述中间体Ⅰ配套系统包括反应釜R101、第一输料泵、吸收液循环泵、氯气自动化控制系统、玻璃反应釜、第一离心机、烘干房；
其利用上述设备制备中间体Ⅰ，具体如下：
在反应釜R101中，利用第一输料泵输入冰醋酸，投入工业芴，关闭投料口，检查设备的密封性；打开放空口阀门，开启尾气吸收系统吸收液循环泵；开启氯气自动化控制系统，向反应釜内通入氯气，自动化控制系统会根据设定的参数自动调节通氯速度、夹套冷却水流量；通入满足要求的氯气后，停止通氯，用氮气吹扫置换通氯管道内残留的氯气，关闭通氯管道阀门；将反应釜内温度升温，赶走反应液中溶解的氯化氢及氯气；将反应液转移至另一搪玻璃反应釜中，减压蒸出溶剂醋酸，蒸干后，加入无水乙醇，升温搅拌溶解，慢慢降温，晶体析出，通过离心机甩滤，滤饼用少量乙醇洗涤，甩干后送至烘房双锥中减压烘干，得到白色晶体，送去检测，合格的白色晶体即为中间体Ⅰ。


4.根据权利要求2所述的一种与本芴醇制备方法的配套系统，其特征在于，所述中间体Ⅱ配套系统包括反应釜R201、反应釜R202、反应釜R203、反应釜R204以及第二输料泵；
其利用上述设备制备中间体Ⅱ，具体如下：
在反应釜R201中泵入二氯甲烷，投入中间体Ⅰ，搅拌溶解，备用；在反应釜R202中，泵入二氯甲烷、三氯化铝、氯乙酰氯，搅拌均匀，降温，将R201中的中间体Ⅰ溶液滴加到R202中；TLC检测，无原料点时反应结束，将反应液加入到已加好第一步尾气吸收稀酸的反应釜R203中，加毕，搅拌，静止分层，二氯甲烷层用水洗涤两次；将二氯甲烷层转移至反应釜R204中，蒸出二氯甲烷，至溶液浓稠时，加入95％乙醇夹带，至蒸出液中几乎无二氯甲烷，加入95％乙醇，冷却，转移至二合一设备中过滤烘干；加无水乙醇转移物料，再用无水乙醇洗涤设备，得到中间体Ⅱ。


5.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘加林，霍萧勇，方朝杰，张渊源，
申请(专利权)人：日照巴洛特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37