去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用，所述的细菌选自不动杆菌属、杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体、披衣菌属、梭菌属、柠檬酸菌属、埃希杆菌属、肠道菌属、肠球菌属、弗朗西斯氏菌属、嗜血杆菌属、缠绕杆菌属、克雷白石杆菌属、李斯特菌属、莫拉均属、分枝杆菌属、奈瑟是菌属、变形菌属、假单胞菌属、沙门氏菌属、沙雷菌属、志贺菌属、寡养单胞菌属、葡萄球菌属、连锁状球菌属或涅尔森菌属。

Application of harmine derivatives in the preparation of antibacterial drugs

【技术实现步骤摘要】
去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用
本专利技术涉及去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用；属于医药

技术介绍
去氢骆驼蓬碱(Harmine)是β-咔啉(β-carboline)类生物碱家族的一员，其化学名为7-甲氧基-1-甲基-9H-吡咯[3，4-b]吲哚，分子式为C13H12N2O，分子量212.25，熔点261℃，化学结构式如下：去氢骆驼蓬碱及其类似物广泛分布于自然界。自首次分离到去氢骆驼蓬碱类化合物以来，人们开展了大量的去氢骆驼蓬碱类化合物的合成研究，据不完全统计，到目前为止，人们报道了约300个以上的去氢骆驼蓬碱类化合物，新的去氢骆驼蓬碱类化合物仍在不断增加。去氢骆驼蓬碱类化合物具有显著的抗肿瘤活性，但也有明显的中枢神经系统毒性。其体外抗肿瘤活性试验结果表明，骆驼蓬碱类化合物对宫颈癌Hela、S-180体外培养细胞、肝癌BEL-7402、胃癌MGC-803、鼻咽癌CNE2、乳腺癌MA782’5S、白血病K562等多种体外培养的肿瘤细胞有明显的抑制作用；体内抗肿瘤活性试验结果显示骆驼蓬总碱、骆驼蓬植物中提取的混合生物碱对小鼠S-180、网织细胞肉瘤L2、小鼠肝癌都有显著的疗效，与顺铂、阿霉素联用有明显协同作用；然而，骆驼蓬碱及其衍生物的毒性主要表现为神经系统毒性。急性毒性表现为神经系统先兴奋(颤抖、竖尾、惊厥)、后抑制，最后死亡，未死亡的动物于给药次日即可恢复正常。亚急性毒性试验提示骆驼蓬总碱对造血系统、免疫系统、生殖系统并无明显毒性，长期毒副作用也并不显著，其毒性靶器官是肾脏。目前的去氢骆驼蓬碱及其类似物虽然有明确的抗肿瘤活性，但也有明确的神经系统毒副作用，还不存在一种既有高的抗肿瘤活性，神经系统毒性又低的化合物可用于临床上作为抗癌药物。现有技术中没有报道去氢骆驼蓬碱衍生物的抗菌活性。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是提供一类新的抗菌药物，即去氢骆驼蓬碱衍生物。所述的去氢骆驼蓬碱衍生物如下：本专利技术中，如未特别限定，所述的取代基是一个或多个。9位取代I1、R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。优选的R9选自氢、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷硫基、C1-6烷氧C1-6烷基、醛基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-6直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-6的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-4的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-4的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-4的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-4的整数；取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基；取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基；取代或非取代的C1-4直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。更优选的R9选自氢、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的苯基(CH2)f－并且f选自1-4的整数；取代或非取代的苯基-CO-CH2－并且f选自1-4的整数；取代或非取代的苯基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基；取代或非取代的C1-8直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。最优选的R9选自CH3、C2H5、n-C3H7、CH(CH3)2、n-C4H9、CH2CH(CH3)2、C6H13、C8H17、CH2CH2OH、C6H5、C6H4(p-OCH3)、C6H4(p-OH)、C6H4(p-F)CH2C6H5、(CH2)3C6H5、CH2C6F5、CH2COC6H52、优选的式I化合物包括但不限定于式IA的化合物(9位是烷基)R9选自氢、取代或非取代的C1-8直链或支链烷基；取代或非取代的C1-8直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。3、优选的式I化合物包括但不限定于式IB的化合物(9-位是苯基)R91选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C1-4烷氧C1-4烷基；n选自1-6的整数；m选自1-本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用/n

【技术特征摘要】
20111025 CN 20111032713931.如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。


2.如式II所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R1选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷胺基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰胺基基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、CH＝N-O-C1-10直链或支链烷基、CH＝N-NHC(S)NH2、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自2-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自2-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
R3选自氢、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酰胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-胺酰基、氨基甲酰基、CH＝NNHC(S)NH2
取代或非取代的五或六元芳基--酯基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-酯基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，
取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。


3.1、如式III所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R1选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷胺基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰胺基基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、CH＝N-O-C1-10直链或支链烷基、CH＝N-NHC(S)NH2、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自2-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自2-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。


4.如式IV所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
R3选自氢、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酰胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-胺酰基、氨基甲酰基、CH＝NNHC(S)NH2
取代或非取代的五或六元芳基--酯基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-酯基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，
取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。


5.如式V所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R1选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷胺基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰胺基基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、CH＝N-O-C1-10直链或支链烷基、CH＝N-NHC(S)NH2、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自2-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自2-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
R3选自氢、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酰胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-胺酰基、氨基甲酰基、CH＝NNHC(S)NH2
取代或非取代的五或六元芳基--酯基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-酯基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，
R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
取代或非取代的五-六元芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五-六元杂芳基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6烷氧C1-6烷基；
取代或非取代的C1-10直链或支链烷基上的取代基选自：羟基、巯基、氨基、醛基、羧基、氨基甲酰基、卤素、硝基、氰基。


6.如式VI所示的化合物及其药学上可接受的盐在制备抗感染药物中的应用



R1选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、胺基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷胺基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰胺基基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、CH＝N-O-C1-10直链或支链烷基、CH＝N-NHC(S)NH2、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自2-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自2-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基-CO-(CH)J－并且j选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基-CO-(CH)K－并且i选自1-6的整数；
R7选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-10的烯烃、卤素、硝基、氰基、取代或非取代的五或六元芳基、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基、取代或非取代的五或六元芳基(CH2)f－并且f选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH2)g－并且g选自1-6的整数，取代或非取代的五或六元芳基(CH)h－并且h选自1-6的整数、取代或非取代的含有1-4个选自N,O或S的杂原子的五或六元杂芳基(CH)i－并且i选自1-6的整数；
R9选自氢、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基、羟基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷氧基、巯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷硫基、C1-10烷氧C1-10烷基、醛基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰基、羧基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷基-酯基、取代或非取代的C1-10直链或支链烷酰氧基、氨基甲酰基、C2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：王子厚，武嘉林，张淑华，曹日晖，马芹，莫非，张姝，范文玺，孙洁，胡伏莲，周凡，慕春海，
申请(专利权)人：新疆华世丹药物研究有限责任公司，
类型：发明
国别省市：新疆;65