口腔护理组合物制造技术

公开了一种口腔护理组合物，其包含生物活性玻璃、水微溶性和/或水溶性钙源、磷酸盐源和生理学上可接受的载体，其中生物活性玻璃和水微溶性和/或水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比存在，并且其中钙源是氯化钙、硝酸钙、葡萄糖酸钙、甘油磷酸钙或它们的混合物。

Oral care composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物
本专利技术涉及口腔护理组合物，诸如牙膏、牙粉、香口胶(gum)、漱口剂等。特别地，本专利技术涉及包含生物活性玻璃的口腔护理组合物，其导致牙齿敏感性降低和/或牙齿再矿化。本专利技术还涉及这种组合物用于治疗牙齿过敏症和/或再矿质化和/或增白个体牙齿的用途。
技术介绍
牙齿过敏症是影响高达20％成人群体的暂时诱导性痛觉。过敏的牙齿可对温度、压力或化学作用敏感。牙齿的牙本质通常含有称为小管的通道，其提供牙齿的内部牙髓区域和外部牙根表面之间的渗透流。作为牙周病、牙刷磨损或牙本质-釉质接合部附近的薄釉质的周期性负荷疲劳的结果，牙齿过敏症可能与暴露的牙根表面的普遍增加有关。当牙根表面暴露时，牙本质小管也被暴露。牙齿过敏症的目前可接受的理论是流体动力学理论，其基于开放的暴露的牙本质小管允许流体流过所述小管的理念。该流动刺激牙髓中的神经末梢。在SEM(扫描电子显微镜检查)中观察到的敏感牙齿的临床复制品揭示不同数量的开放或部分堵塞的牙本质小管。存在治疗牙齿过敏症的不同方法。一种方法是通过使用包含锶离子、钾盐如硝酸钾、碳酸氢钾、氯化钾等“神经去极化剂”来降低敏感性牙齿中的神经的兴奋性。这些神经去极化剂通过干扰疼痛刺激的神经转导而起作用，使神经较不敏感。另一种方法是使用完全或部分堵塞小管的“小管封闭剂”，诸如聚苯乙烯珠粒、磷灰石、聚丙烯酸、矿物锂蒙脱石粘土等。这些小管封闭剂通过物理封闭牙本质小管的暴露末端、从而减少牙本质流体运动并减少与流体动力学理论所描述的剪切应力相关的刺激来起作用。已经开发了生物活性和生物相容性玻璃作为骨置换材料。研究表明，这些玻璃可以在生理系统中诱导或辅助骨生成。已知单独的或结合到口腔护理组合物中的生物活性玻璃使牙齿再矿化。结合到这些口腔护理组合物中的生物活性玻璃将再矿质化离子释放到牙齿表面上，并帮助使开放的小管封闭，降低牙齿敏感性，并重建釉质层。本专利技术人目前出乎意料地发现，包含生物活性玻璃、水微溶性和/或水溶性钙源和磷酸盐源的口腔护理组合物更有效地治疗牙齿过敏症。口腔护理组合物显示出优异的小管封闭功效以降低牙齿敏感性。此外，这种组合物还增强牙齿再矿化功效和/或有益剂在牙齿表面上的沉积，以进一步有益于个体的牙齿。附加信息US6,338,751B1公开了一种新颖的基于二氧化硅的生物活性玻璃组合物，其可与粒径范围＜90μm的递送剂(诸如牙膏、凝胶唾液等)结合使用，这将由于Ca和P从芯核二氧化硅颗粒的立即且长期的离子释放而与体液形成快速且连续的反应，以产生沉积在牙本质小管上并进入牙本质小管中的稳定的结晶碳酸羟基磷灰石层，用于牙本质过敏症的立即和长期的减弱。US6,365,132公开了用于增白牙齿的方法，包括使牙齿与有效量的颗粒状生物活性玻璃接触。US6,190,643公开了一种用于通过用生物活性玻璃处理来降低有害口腔微生物的活力和用于牙齿增白的方法。WO2010/041073公开了包含生物活性玻璃和水溶性聚合物的膜，和使用这种膜用于牙齿再矿化的方法。上述附加信息没有描述口腔护理组合物，该口腔护理组合物包含生物活性玻璃、水微溶性和/或水溶性钙源和磷酸盐源，其中生物活性玻璃和水微溶性和/或水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比存在，并且其中钙源是氯化钙，硝酸钙、葡萄糖酸钙、甘油磷酸钙或它们的混合物，特别是这样的口腔护理组合物具有优异的小管封闭功效，并且更有效地治疗牙齿过敏症。测试和定义洁齿剂出于本专利技术目的，“洁齿剂”是指用于清洁口腔中牙齿或其它表面的糊剂、粉末、液体、胶或其它配制物。牙膏出于本专利技术目的，“牙膏”是指与牙刷一起使用的糊剂或凝胶洁齿剂。尤其优选的是适于通过刷牙约两分钟来清洁牙齿的牙膏。粒径出于本专利技术的目的，“粒径”是指D50粒径。颗粒材料的D50粒径是其中50重量％的颗粒直径较大且50重量％直径较小的粒径直径。复合颗粒出于本专利技术目的，“复合颗粒”意指包含第一组分芯核和第二组分涂层的颗粒，其中芯核和涂层由不同材料组成。折射率折射率是在25℃的温度和589nm的波长下被引用的折射率。pHpH是在大气压和25℃的温度下引用的pH。当提及口腔护理组合物的pH时，这意指当在25℃下将5重量份的组合物均匀分散和/或溶解在20重量份纯水中时测量的pH。特别地，pH可通过手动地将5g口腔护理组合物与20mL水混合30秒，然后立即用指示剂或pH计测试pH来测量。溶解度出于本专利技术的目的，“可溶性的”和“不溶性的”意指源(例如，如钙盐)在25℃和大气压下在水中的溶解度。“可溶性的”意指溶解在水中得到浓度为至少为0.1摩尔/升的溶液的源。“不溶性”意指溶解在水中得到浓度为小于0.001摩尔/升的溶液的源。因此，“微溶性”定义为意指溶解在水中得到浓度大于0.001摩尔/升且小于0.1摩尔/升的溶液的源。基本不含出于本专利技术的目的，“基本不含”意指基于口腔护理组合物的总重量小于3.0重量％，优选小于2.0重量％，更优选小于1.0重量％，最优选小于0.5重量％，包括其中所含的所有范围。双相出于本专利技术目的，“双相”意指具有物理上分离的两个独立相的组合物。无水组合物出于本专利技术的目的，“无水组合物”意指按口腔护理组合物的总重量计，组合物的水含量小于3.0％，优选小于2.0％，更优选小于1.0％，最优选小于0.5％。粘度牙膏的粘度是用布氏粘度计(BrookfieldViscometer)4号转轴且以5rpm的速度在室温(25℃)下获得的值。粘度值以厘泊(cP＝mPa.s)引用，除非另外指明。再矿化出于本专利技术的目的，“再矿化”意指在牙齿上原位(即，在口腔中)产生磷酸钙(包括在牙齿上10纳米至20微米、优选75纳米至10微米且最优选150纳米至5微米厚的层，包括其中覆盖所有范围)，以通过产生这种新的磷酸钙来降低牙齿敏感度、龋齿的可能性，使釉质再生和/或通过增白来改善牙齿的外观。杂项除了在实施例中或者另有明确指示的情况下以外，本说明书中指示材料的量或反应条件、材料的物理性质和/或用途的所有数字均可理解为任选地由词语“约”修饰。除非另外指明，否则所有的量均按最终口腔护理组合物的重量计。应注意，在指定值的任何范围时，任何特定上限值可与任何特定下限值相关联。为避免疑义，词语“包含”意在意指“包括”，但不一定是“由……构成”或“由……组成”。换句话说，所列的步骤或选项不必是穷尽性的。本文所发现的本专利技术的公开内容应被认为涵盖在多重从属于彼此的权利要求中所发现的所有实施方案，而不考虑在没有多重从属或冗余的情况下可能发现的权利要求的事实。当就本专利技术的一个具体方面(例如本专利技术的组合物)公开一个特征时，该公开内容也被认为经必要修正适用于本专利技术中的任何其它方面(例如，本专利技术的方法)。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术涉及一种口腔护理组合物，其包含本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：/na)生物活性玻璃；/nb)水微溶性和/或水溶性钙源；/nc)磷酸盐源；和/nd)生理学上可接受的载体；/n其中所述生物活性玻璃和所述水微溶性和/或水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比(a∶b)存在；且/n其中所述钙源是氯化钙、硝酸钙、葡萄糖酸钙、甘油磷酸钙或它们的混合物。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170918 EP 17191668.7;20170818 CN PCT/CN2017/09801.一种口腔护理组合物，其包含：
a)生物活性玻璃；
b)水微溶性和/或水溶性钙源；
c)磷酸盐源；和
d)生理学上可接受的载体；
其中所述生物活性玻璃和所述水微溶性和/或水溶性钙源以1∶3至20∶1的重量比(a∶b)存在；且
其中所述钙源是氯化钙、硝酸钙、葡萄糖酸钙、甘油磷酸钙或它们的混合物。


2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃包含40-96重量％的二氧化硅、0-35重量％的氧化钠、4-46重量％的氧化钙和1-15重量％的氧化磷。


3.根据权利要求1或权利要求2所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃包含45重量％的二氧化硅、24.5重量％的氧化钠、24.5重量％的氧化钙和6重量％的氧化磷。


4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃进一步包含一种或多种选自K、Ca、Mg、B、Sr、Ti、Al、N、Ag或F的元素。


5.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃具有100纳米至50微米、优选500纳米至30微米的D50粒径。


6.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物，其中所述生物活性玻璃以所述组合物的0.1-80重量％、优选0.2-50重...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小科，王进防，邢怀勇，
申请(专利权)人：荷兰联合利华有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL