眼用组合物及使用方法技术

本发明专利技术提供了一种组合物，其包含两种或更多种以下药物活性化合物：(i)α2肾上腺素能激动剂；(ii)皮质类固醇；(iii)与淋巴细胞功能相关的抗原拮抗剂；(iv)非甾体抗炎药(NSAID)；(v)钠通道阻滞剂；和(vi)抗生素，条件是至少一种药物活性化合物选自由(i)α2肾上腺素能激动剂和(ii)皮质类固醇组成的组。本发明专利技术还提供了使用这种组合物治疗眼睛疾病的方法，例如干眼症；眼移植物抗宿主病；眼酒渣鼻；过敏性结膜炎；自身免疫性眼表疾病；泰格森浅层点状角膜病；带状疱疹性角膜炎；史蒂文斯‑约翰逊综合症；角膜炎；结膜炎；睑炎；眼睑皮肤松弛症；结膜松弛症；睑结膜炎；睑角膜结膜炎；眼部手术后的炎症或疼痛；巩膜炎；巩膜外层炎；前葡萄膜炎；虹膜炎；睫状体炎；眼表血管疾病；溃疡性角膜炎；光性角膜炎；泪囊炎；眼睑障碍；先天性无泪；眼球干燥症；泪腺炎；春季角膜结膜炎；结膜黄斑；和/或化学灼伤、热灼伤或对眼表的物理损伤引起的眼表疾病。

Ophthalmic composition and method of use

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】眼用组合物及使用方法相关申请的交叉引用本申请要求2017年5月19日提交的美国临时申请号62/509,015和2017年11月28日提交的美国临时申请号62/591,548的优先权权益，它们的全部内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及一种组合物，该组合物包含第一治疗活性化合物和至少一种第二治疗活性化合物，所述第一治疗活性化合物选自由α2肾上腺素能激动剂和皮质类固醇组成的组，其中所述第二治疗活性化合物与第一治疗活性化合物不同。在一些实施方案中，第二治疗活性化合物选自由α2肾上腺素能激动剂、皮质类固醇、与淋巴细胞功能相关的抗原拮抗剂、非甾体抗炎药、钠通道阻滞剂(即“ENaC抑制剂”或“ENaC阻断剂”)、抗生素及其两种或更多种的组合组成的组。本专利技术还提供了使用本专利技术的组合物治疗与眼睛相关的各种临床病症的方法。
技术介绍
干眼病(DED)是一种常见的眼部疾病，涉及泪膜的异常产生和稳定性，这会导致眼表受损并与眼部不适的症状相关。DED也被认为是干燥性角膜结膜炎(KCS)、干燥综合征、眼球干燥症、干眼综合症(DES)、泪液功能不全本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种眼用组合物，其包含：第一眼用化合物和不同于所述第一眼用化合物的第二眼用化合物，其中所述第一眼用化合物选自由α2肾上腺素能激动剂和皮质类固醇组成的组，并且其中所述第二眼用化合物选自由以下组成的组：/n(i)α2肾上腺素能激动剂；/n(ii)皮质类固醇；/n(iii)与淋巴细胞功能相关的抗原拮抗剂；/n(iv)钠通道阻滞剂；/n(v)非甾体抗炎药；/n(vi)抗生素；及/n(vii)它们的两种或更多种的组合。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170519 US 62/509,015;20171128 US 62/591,5481.一种眼用组合物，其包含：第一眼用化合物和不同于所述第一眼用化合物的第二眼用化合物，其中所述第一眼用化合物选自由α2肾上腺素能激动剂和皮质类固醇组成的组，并且其中所述第二眼用化合物选自由以下组成的组：
(i)α2肾上腺素能激动剂；
(ii)皮质类固醇；
(iii)与淋巴细胞功能相关的抗原拮抗剂；
(iv)钠通道阻滞剂；
(v)非甾体抗炎药；
(vi)抗生素；及
(vii)它们的两种或更多种的组合。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述第一眼用化合物是α2肾上腺素能激动剂，该α2肾上腺素能激动剂选自由溴莫尼定、其药学上可接受的盐及它们的组合组成的组。


3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述第一眼用化合物是皮质类固醇，该皮质类固醇选自由依碳酸氯替泼诺、二氟泼尼酯、醋酸泼尼松、泼尼松龙磷酸钠、氟羟氢化泼尼松、氟轻松、氟米龙、倍他米松、甲羟松或它们的组合组成的组。


4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述第一眼用化合物是溴莫尼定、其药学上可接受的盐或它们的组合，并且其中所述第二眼用化合物是氯替泼诺、其药学上可接受的盐或它们的组合。


5.根据权利要求4所述的组合物，还包含药学上可接受的赋形剂。


6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述第一眼用化合物占总组合物的约0.01％至约0.5％w/w。


7.根据权利要求5所述的组合物，其中所述第二眼用化合物占总组合物的约0.01％至约0.5％w/w。


8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述皮质类固醇包含依碳酸氯替泼诺、二氟泼尼酯、醋酸泼尼松、泼尼松龙磷酸钠、氟羟氢化泼尼松、氟轻松、氟米龙、倍他米松、甲羟松或它们的组合。


9.根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物配制成非均质水溶液。


10.根据权利要求10所述的组合物，其中所述非均质水溶液包含乳剂、悬浮...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·穆苏努里，S·贾因，R·阿鲁姆翰，A·乌帕德亚伊，M·努德尔，G·索马塞克哈尔，
申请(专利权)人：奥古根有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US