一种艾纳香油脂质体制造技术

本发明专利技术涉及医药、日化产品领域，具体涉及一种艾纳香油脂质体。所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.35‑0.65％、卵磷脂1.0‑3.0％、胆固醇0.2‑0.5％、余量为PBS溶液。所述艾纳香油脂质体可与药物、日化领域可接受的辅料搭配，进一步制成凝胶剂、软膏剂、眼膏剂、搽剂、气雾剂、溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂等产品。本发明专利技术的艾纳香油脂质体具有良好的透皮吸收效果和抗炎、镇痛、皮肤修复活性作用，对皮肤、粘膜无毒性与刺激性。

A lipoplast of Blumea balsamifera

【技术实现步骤摘要】
一种艾纳香油脂质体
本专利技术涉及医药领域，具体涉及一种艾纳香油脂质体。
技术介绍
艾纳香是菊科艾纳香属的多年生木质草本植物，别名大风艾、冰片艾，药用部位为其新鲜或干燥的地上部分。在我国南方作为传统民族药物使用历史悠久，具有镇痛、活血、治疗跌打损伤、美体除臭等功效。艾纳香油是艾纳香地上部分的叶片精制而成的精油，含几十种有效成分，如左旋龙脑、β-石竹烯、樟脑、γ-桉叶油醇、1-辛烯-3-醇、反-罗勒烯、1,3,4,5,6,7-六氢-2,5,5-三甲基2,4α-亚甲基以及α-蒎烯、柠檬醇和芳樟醇乙酸龙脑酯等化合物。经药理试验表明，艾纳香油具有良好的生物活性，如抗菌、抗炎、抗病毒、免疫调节、皮肤修复、止血、止痛、止痒等。但是由于艾纳香油在室温非密封条件下易挥发，且气味过于浓厚，不便于直接使用。脂质体(liposomes)是药物递送的新型载体，以天然或合成的一类固体高熔点类脂为膜材料，包裹药物形成的递药微球，粒径约为50～1000nm。具有靶向性强、生物相容性好、低毒、操作简便、稳定的特点，因此在医药领域有着重要的应用，多集中在肿瘤治疗方面，如紫杉醇脂质体，但皮肤上也有良好应用。皮肤是人体隔绝外界的第一道屏障，在保护人体的同时会因为自身生理因素或是环境因素出现病症，如炎症、伤口等。在所有的给药方式中，皮肤给药的吸收效果是最差的，是因为皮肤的表皮层是一层致密的角化层，只有少部分粒径很小的脂溶性物质能通过。脂质体通过融合或穿透等机制将药物运载进入表皮，使药物较多的透过角质层，进而到达皮肤深层。专利号CN201810690985.3公开了医药健康
中的一种具有促进皮肤溃疡创面修复愈合的复方艾纳香生肌凝胶剂，属于医药领域。所述组合由艾纳香(左旋龙脑)、一氧化氮(NO)及适宜辅料制备而成，凝胶由A胶和B胶组成。主要用于治疗糖尿病皮肤溃疡，亦可用于治疗烧伤、创面修复、硬皮病、其他类别的皮肤溃疡等症；该专利技术制剂易清洗、不污染衣物，水合程度高，易于药物吸收，具有湿润和保护伤口作用，稠度、粘度适宜，易于涂布使用，稳定性好。但该专利技术对皮肤创面的保护作用主要是通过A胶与B胶作用产生的NO在体内作用达到的，此外还有亚硝酸钠、抗坏血酸素等物质，艾纳香有效物质在该药物中的含量少，且主要作用是作为NO的载体，促进NO透皮吸收。是利用艾纳香的另一种利用形式。专利号CN201910002070.3公开了一种含有艾纳香提取物的透皮吸收组合物。该透皮吸收组合物包括艾纳香脂质体和肌肤解表素脂质体，所述艾纳香脂质体中包含艾纳香提取物、陈艾叶提取物、干姜提取物，所述肌肤解表素脂质体中包含姜提取物。该专利技术的组合物通过艾纳香提取物、陈艾叶提取物成分的协同作用达到温经通络，补阳活血的护理效果，同时护肤基质中还包含肌肤解表素脂质体，促进代谢产物及时排出，避免沉积和肌肤损伤，实现了深层护理和代谢物的及时排出，改变了原有的单向作用机理，实现了双向透皮吸收，对麻木、酸软、节疼痛等症状有很好的治疗作用。在此文件中，艾纳香油脂质体的制备采用了高压匀质法，将水相和油相混合后置于高压均质机均质，控制脂质体粒径。但是此方法对仪器的要求较高，在制备过程中脂质体的损耗量较大，循环均质还会造成脂质体包封率下降，脂质体包载的药物变少，进入体内发挥的药效就会随之降低。另外，此文件组合物的药理作用在于负载护肤精华，调节皮脂腺，清洁皮肤，此外没有对其他药理作用进行进一步说明。因此当前并没有一种简单、稳定、有效的制备艾纳香油脂质体的工艺方法，单纯利用艾纳香油脂质体就能有效治疗多种皮肤疾病的研究。
技术实现思路
本专利技术为解决上述技术问题，提供了一种艾纳香油脂质体及其制备方法，以及所述脂质体在药学上的应用。基于皮肤特殊的生理特点和脂质体在应用上的优点，为了更好地发挥艾纳香油的药理活性，治疗皮肤疾病，本申请将利用脂质体技术包裹艾纳香油，并且将脂质体技术与凝胶等制剂相结合，达到进一步增强艾纳香油脂质体的效果。一种艾纳香油脂质体，所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.35-0.65％、卵磷脂1.0-3.0％、胆固醇0.2-0.5％、余量为PBS溶液。所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.45-0.55％、卵磷脂1.7-2.7％、胆固醇0.3-0.4％、余量为PBS溶液。所述艾纳香油脂质体按下述步骤制成：(1)制备PBS溶液：0.1mol/L的磷酸二氢钾和0.1mol/L的磷酸氢二钠以体积比(9-9.5):1配制，pH值为5.6-5.8；(2)制备溶解液：称取配方量卵磷脂、胆固醇和艾纳香油加入至体积为PBS溶液1/3-1/4的无水乙醇中，搅拌至卵磷脂、胆固醇、艾纳香油完全溶解，得溶解液；(3)制备脂质体：将溶解液1.8mL/min-2.2mL/min匀速注入到35-45℃的PBS溶液中，置于35-45℃环境中恒温搅拌使乙醇完全挥发，再经水浴超声处理后，通过微孔滤膜处理即得艾纳香油脂质体溶液；(4)将艾纳香油脂质体溶液置于低温环境中保存，即得。所述水浴超声的温度为20-40℃，超声频率为120-150w。所述艾纳香油脂质体加入药学、日化领域上可接受的辅料或载体，制成所需要的产品，包括药物制剂、化妆品、日化产品、妇科洗液、口腔产品、鼻用产品等。所述艾纳香油脂质体加入药学上、日化领域可接受的辅料或载体，制成所需要的产品，包括药物制剂、化妆品、洗护用品。所述制成的洗护用品包括：发用产品、口腔产品、鼻用产品、妇科洗液、足部护理产品。所述产品为凝胶剂、软膏剂、眼膏剂、搽剂、气雾剂、溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂。所述产品为凝胶剂、软膏剂、眼膏剂、搽剂、气雾剂、溶液剂、溶胶剂、乳剂、混悬剂。本专利技术还公开了所述的艾纳香油脂质体及其产品的应用，所述艾纳香油脂质体及其产品作用于皮肤、粘膜，用于改善各类皮肤或粘膜问题，具体表现在：湿疹、过敏性皮炎、脂溢性皮炎、红肿、口腔溃疡、鼻炎、阴道炎、轻度烧伤、轻度烫伤、脚气、溃烂。所述的艾纳香油脂质体及其产品可以用于皮肤、口腔、鼻腔、足部或阴道部位。有益效果：采用本专利技术方法制备的艾纳香油脂质体的稳定性优、包封率高，l-龙脑包封率达65％以上，最高可达73.6％，提高了艾纳香油的活性，改善了透皮吸收效果，进而实现了体外皮肤修复的有效应用，并且具有良好的抗炎和镇痛作用，对皮肤无毒性与刺激性。本专利技术利用卵磷脂和胆固醇作为膜体材料，不仅使得脂质体具有亲水亲脂两性，还通过用量比的限定，提高了脂质体的抗氧化性及成品稳定性，选择大豆卵磷脂不仅加强了天然安全性，还提高了与艾纳香油中有效成分的相容能力；PBS溶液的使用不仅调节盐平衡、破坏生物蛋白结构，进而使得艾纳香油中有效成分进入蛋白结构中被大量保留，还提高了艾纳香油中有效成分的活性，有助于改善透皮吸收效果。在确定原料后对处方工艺进行了筛选，首先进行了制备方法的筛选，常用的脂质体制备方法有薄膜超声法、乙醇注入法、逆向蒸发法等，考虑到艾纳香油常温下易挥发的特点，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种艾纳香油脂质体，其特征在于，所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.35-0.65％、卵磷脂1.0-3.0％、胆固醇0.2-0.5％、余量为PBS溶液。/n

【技术特征摘要】
1.一种艾纳香油脂质体，其特征在于，所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.35-0.65％、卵磷脂1.0-3.0％、胆固醇0.2-0.5％、余量为PBS溶液。


2.如权利要求1所述的艾纳香油脂质体，其特征在于，所述艾纳香油脂质体的配方由以下质量份数的物质组成：艾纳香油0.45-0.55％、卵磷脂1.7-2.7％、胆固醇0.3-0.4％、余量为PBS溶液。


3.如权利要求1或2所述的艾纳香油脂质体，其特征在于，所述艾纳香油脂质体按下述步骤制成：
(1)制备PBS溶液：0.1mol/L的磷酸二氢钾和0.1mol/L的磷酸氢二钠以体积比(9-9.5):1配制，pH值为5.6-5.8；
(2)制备溶解液：称取配方量卵磷脂、胆固醇和艾纳香油加入至体积为PBS溶液1/3-1/4的无水乙醇中，搅拌至卵磷脂、胆固醇、艾纳香油完全溶解，得溶解液；
(3)制备脂质体：将溶解液以1.8mL/min-2.2mL/min匀速注入到35-45℃的PBS溶液中，置于35-45℃环境中恒温搅拌使乙醇完全挥发，再经水浴超声处理10...

【专利技术属性】
技术研发人员：康冀川，陈宝雯，钱一鑫，黄昌平，王鲁，方隐逸，文丽，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州;52