一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂及其制备方法。所述胶囊剂1000粒的内容物包含以下成分：活性药物360‑400g、乳糖30‑42g、淀粉50‑70g、碳酸镁20‑28g、微粉硅胶1.0‑5.0g和硬脂酸镁1.5‑4.0g。本发明专利技术的胶囊剂药物剂量均匀，干颗粒的流动性好，不易松散成粉，稳定性和崩解佳，具有很好的防治强直性脊柱炎的疗效。

A capsule for the prevention and treatment of ankylosing spondylitis and its preparation

【技术实现步骤摘要】
一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂及其制备方法
本专利技术属于医药制剂领域，特别是涉及一种用于防治强直性脊柱炎的胶囊剂及其制备方法。
技术介绍
强直性脊柱炎（Ankylosingspondylitis，AS）是以骶髂关节和脊柱附着点炎症为主要症状的疾病，是一种慢性炎性疾病。AS主要侵犯中轴骨骼，以骶髂关节炎为标志，而髋、肩以外的四肢关节受累相对较少，后期多累及脊柱及关节形成关节畸形，严重影响患者的生存质量。AS好发于15-40岁的男性青年，极具家族遗传倾向，目前我国AS的患病率大概为0.3%。该病发病机制复杂，同时缺乏有效的防治手段。目前，AS的治疗药物以非甾体抗炎药、糖皮质激素和生物制剂等为主，用来缓解临床症状，控制疾病发展。具体包括：（1）非甾体类抗炎药。有消炎止痛、减轻僵硬和肌肉痉挛作用。副作用为胃肠反应、肾脏损害、延长出血时间等。妊娠及哺乳期妇女，更应特别注意。（2）柳氮磺胺吡啶SSZ。是5-氨基水杨酸（5-ASA）和磺胺吡啶（SP）的偶氮复合物，80年代开始用于治疗AS。副作用主要为消化道症状、皮疹、血象及肝功改变等，但均少见。用药期间宜定期检查血象及肝肾功能。（3）甲氨蝶呤。据报道疗效与SSZ相似。口服和静脉用药疗效相似。副作用有胃肠反应、骨髓抑制、口腔炎、脱发等，用药期间定期查肝功和血象，忌饮酒。（4）肾上腺皮质激素。一般情况下不用肾上腺皮质激素治疗AS，但在急性虹膜炎或外周关节炎用NSAIDs治疗无效时，可用该药局部注射或口服。（5）雷公藤多甙。有消炎止痛作用，服用方便。副作用有胃肠反应、白细胞减少、月经紊乱及精子活力降低等，停药后可恢复。（6）生物制剂。肿瘤坏死因子（TNF-α）拮抗剂等（如益赛普、阿达木单抗等）是目前治疗AS等脊柱关节疾病的最佳选择。这些药物虽有一定的疗效，但不良反应大，停药后易反复发作，因此很多患者难以接受。强直性脊柱炎属于中医学的“骨痹”“肾痹”“背偻”“腰痛”等范畴。《证治准绳·腰痛》云:“有风，有湿，有寒，有挫闪，有瘀血，有滞气，有痰积，皆标也，肾虚，其本也。”所以肾虚是本病发病的根本，风、寒、湿、热、瘀血等痹阻肢体、经络是标实的表现。根据2002年国家药品监督管理局修订的《中药新药临床研究指导原则》中“中药新药治疗强直性脊柱炎临床研究指导原则”，将该病中医证候分为寒湿痹阻、湿热痹阻、肾阳亏虚、肝肾不足、瘀血痹阻5个证型。总言之，AS的发病与肾督亏虚及风、寒、湿邪夹杂所致的筋脉拘急密切相关。中国专利申请CN200710121208公开了一种治疗强直性脊柱炎的复方药物，是由金银花、淫羊藿、土茯苓、黄柏、补骨脂、赤芍、苍术、续断、肉苁蓉、川牛膝、秦艽、铁丝威灵仙制成的口服制剂和外用制剂，具有清热祛湿、补肾强腰的功效。该专利申请制成胶囊的实施方式中，是将苍术先提取挥发油，其余原料分别加乙醇溶液回流提取或用水煎煮后浓缩成稠膏、干燥、粉碎，然后加入微晶纤维素、乳糖混合、制粒，喷入挥发油，然后装胶囊。一方面，该方法工艺过程复杂，也未具体披露具体的制粒过程，另一方面，单独喷入的挥发油在贮存过程中容易挥发，并对胶囊壳产生不利影响，从而影响制剂的稳定性和药物疗效。中国专利申请CN200810104860公开了一种治疗强直性脊柱炎等风湿性疾病的中药组合物，是将全蝎、蜂房、防己粉碎成粗粉，制川乌、制草乌、厚朴、甘草加水煎煮得到稠膏、干燥、粉碎成细粉后，再与上述粗粉以及人工牛黄混匀后装入胶囊，具有祛风活血、消炎镇痛、舒筋活血的功效。该专利申请中，用以填充胶囊的粉末粒度分布较大，从而易分层，导致填充过程中容易出现剂量差异，并且中药粉末的吸湿性大，在贮存过程中容易出现结块现象，从而影响药物服用后的崩解和吸收。由此可见，本领域现有技术中虽然公开了将中药制成胶囊剂来治疗强直性脊柱炎的
技术实现思路
，但它们的工艺复杂且披露内容有限，制得的剂型在贮存过程中容易吸湿、结块，对胶囊剂的制备过程和贮存过程有不利影响。因此，亟需开发用于防治强直性脊柱炎的药效好、患者服用方便且质量可靠、贮存稳定的胶囊剂。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术中的技术困难，提供一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂及其制备方法。该制剂通过选择合适的辅料和制备步骤，使得制粒过程中的软材粘度适中、容易制粒，且湿颗粒干燥后具有一定强度，不易松散成粉，流动性好。本专利技术是通过以下的技术方案来实现的。一方面，本专利技术提供了一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂，其中所述胶囊剂的内容物包含以下成分：活性药物、乳糖、淀粉、碳酸镁、微粉硅胶和硬脂酸镁。胶囊剂制备的关键在于药物的填充，以保证药物剂量均匀，装量差异满足要求。而药物的流动性是影响胶囊填充均匀性的主要因素。由于本专利技术特定的活性药物具有易吸湿、粘性大的特点，从而需要对辅料进行针对性的选择和优化。淀粉是制药领域最常用的填充剂或赋形剂之一，其成本较低，且能赋予片剂一定的崩解能力，但是淀粉具有一定的吸湿性。商业上应用的乳糖通常都是带有一分子结晶水的一水乳糖，具有可压性好、不易吸湿的优点。碳酸镁通常用作稀释剂，也可用于吸收液体，并使固体制剂的硬度和崩解性较好。硬脂酸镁常用作润滑剂和助流剂，可增加粉末的流动性，防止粉末黏着。微粉硅胶是常用的助流剂，可粘附在颗粒的表面，增加流动性并防止颗粒之间相互粘连。本专利技术人意外地发现，通过使用特定比例的淀粉、乳糖、碳酸镁、硬脂酸镁和微粉硅胶，可获得装量差异小、稳定性好的胶囊剂。作为优选的技术方案，对于1000粒胶囊，内容物包含以下成分：活性药物360-400g、乳糖30-42g、淀粉50-70g、碳酸镁20-28g、微粉硅胶1.0-5.0g和硬脂酸镁1.5-4.0g。为了更好地防治强直性脊柱炎，本专利技术人根据多年的临床经验，选择以下的中药原料来制备活性药物，所述活性药物由麻黄20-60g、露蜂房40-120g、鸡内金40-120g、甘草20-60g、三七40-120g、全虫20-60g、干姜60-180g、葛根80-240g、桃仁40-120g和西洋参40-120g制成。优选地，所述活性药物由麻黄32-48g、露蜂房64-96g、鸡内金64-96g、甘草32-48g、三七64-96g、全虫32-48g、干姜96-144g、葛根144-192g、桃仁64-96g和西洋参64-96g制成。更优选地，所述活性药物由麻黄40g、露蜂房80g、鸡内金80g、甘草40g、三七80g、全虫40g、干姜120g、葛根160g、桃仁80g和西洋参80g制成。在上述中药原料中，各原料的来源和功效如下：麻黄：为麻黄科植物草麻黄EphedrasinicaStapf、中麻黄EphedraintermediaSchrenketC.A.Mey.或木贼麻黄EphedraequisetinaBge.的干燥草质茎。性味辛、微苦，温。归肺经、膀胱经。功效为发汗解表，宣肺平喘，利水消肿。风寒表实证，胸闷喘咳，风水浮肿，风湿痹痛，阴疽，痰核。蜜麻黄性温偏润，辛散发汗作用缓和，增强了润肺止咳之功，以宣肺平喘止咳力胜。多用于表症已解，气喘咳嗽。露本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂，其特征在于所述胶囊剂的内容物包含以下成分：活性药物、乳糖、淀粉、碳酸镁、微粉硅胶和硬脂酸镁。/n

【技术特征摘要】
1.一种防治强直性脊柱炎的胶囊剂，其特征在于所述胶囊剂的内容物包含以下成分：活性药物、乳糖、淀粉、碳酸镁、微粉硅胶和硬脂酸镁。


2.如权利要求1所述的防治强直性脊柱炎的胶囊剂，其特征在于所述胶囊剂（1000粒）的内容物包含以下成分：活性药物360-400g、乳糖30-42g、淀粉50-70g、碳酸镁20-28g、微粉硅胶1.0-5.0g和硬脂酸镁1.5-4.0g。


3.如权利要求1或2所述的防治强直性脊柱炎的胶囊剂，其特征在于所述活性药物由麻黄20-60g、露蜂房40-120g、鸡内金40-120g、甘草20-60g、三七40-120g、全虫20-60g、干姜60-180g、葛根80-240g、桃仁40-120g和西洋参40-120g制成；
优选地，所述活性药物由麻黄32-48g、露蜂房64-96g、鸡内金64-96g、甘草32-48g、三七64-96g、全虫32-48g、干姜96-144g、葛根144-192g、桃仁64-96g和西洋参64-96g制成；
更优选地，所述活性药物由麻黄40g、露蜂房80g、鸡内金80g、甘草40g、三七80g、全虫40g、干姜120g、葛根160g、桃仁80g和西洋参80g制成。


4.如权利要求3所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹金林，
申请(专利权)人：邹金林，
类型：发明
国别省市：广东;44