一种小金胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术涉及中药制剂领域，具体涉及一种小金胶囊及其制备方法。该小金胶囊包括以下重量份的原料：人工麝香8‑12g、木鳖子45‑55g、制草乌35‑42g、枫香脂40‑45g、乳香20‑30g、没药20‑30g、五灵脂45‑55g、当归20‑30g、地龙45‑55g、香墨3‑5g。上述小金胶囊的制备方法如下：S1，将除去人工麝香后的其余成分分别粉碎成30‑50目粗粉，得到粉碎物；S2，将步骤S1中的粉碎物加入微晶纤维素混合均匀，微晶纤维素的添加量为粉碎物总质量的16‑18％；S3，将步骤S2中混合后的原料再次进行粉碎，粉碎成100‑150目的细粉；S4，将研磨后的人工麝香加入到步骤S3中的细粉中，混合均匀后，装入胶囊即得。本发明专利技术是依据对小金胶囊的药效物质基础的研究，对小金胶囊中的重要组分进行调整优化，制得的小金胶囊的药效更佳。

A kind of Xiaojin capsule and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种小金胶囊及其制备方法
本专利技术涉及中药制剂领域，具体涉及一种小金胶囊及其制备方法。
技术介绍
小金胶囊，该方剂始载于清初名医王洪绪所著《外科证治全生集》，后经现代化制剂工艺改造而成，由人工麝香、制草乌、木鳖子、枫香脂、乳香、没药、当归、五灵脂、地龙及香墨十味药组成，具有散结消肿、化淤镇痛等功效。中医上治疗阴疽初起，皮色不变，肿硬作痛，多发性脓肿，瘿瘤，瘰疬，乳岩，乳癖，其现代化临床应用非常广泛，以治疗甲状腺结节、乳腺增生、乳腺癌、前列腺增生等疗效最为显著。在临床上因其药用辅料含量少，生物利用度相对较高，强掩味性和高安全性等优势受到市场欢迎，也成为广大乳腺疾病患者的首选中成药。小金胶囊组方复杂，单味药组成种类多样，包括名贵药、植物药、树脂药、动物粪便药以及矿物药。后世众多医家对本方进行组方配伍解析，其中人工麝香活血散结、消肿止痛、开窍醒脑，是为君药；制草乌祛风除湿、温经止痛；枫香脂祛风活血、解毒止痛、止血生肌；木鳖子散结消肿、攻毒疗疮；五灵脂活血止痛、化瘀止血；地龙清热息风、通络、平喘、利尿，此五味药合为臣药；当归补血、活血、调经止痛、润肠；乳香活血、行气、止痛、消肿生肌；没药活血生肌，以上三味药合为佐药；香墨以收敛止血、清热解毒，是为使药。整方以人工麝香、乳香、枫香脂，攻定血脉，透达经络，疏肝解郁；当归、香墨、没药、木鳖子，行气止痛，消肿、散结，草乌温散寒湿，地龙破血祛瘀，而达到散结消肿、化瘀止痛之功效。目前在临床上，小金胶囊对于治疗乳腺增生、乳腺癌以及甲状腺结节等多种疾病上疗效显著，但由于其组方药材多样、成分众多，尚未进行系统药效物质基础研究，对于其主要入血发挥药效成分以及主要成分体内的动态变化规律也尚无研究进展。对小金胶囊血清药化进行初步解析，从而发现小金胶囊中真正起作用的药效成分，并选定这些成分进行药代动力学研究，研究体内的动态变化规律，为其临床合理用药提供依据；同时在代谢组水平上阐明其作用机理，对明确小金胶囊的作用机制，在理论上解释其配伍原理，具有重要意义，这也是中医名方再次开发的必由之路。基于此，申请人(1)从小金胶囊的药效物质基础体外鉴定化学成分50-100种，体内发现15-40种入血药效成分；(2)基于指纹图谱技术研究了小金胶囊与各药材(人工麝香、木鳖子、制草乌、枫香脂、乳香、没药、当归、五灵脂、地龙、香墨)化学成分的相关性；(3)研究了5-10种关键药效成分的体内代谢过程。申请人经过对小金胶囊中的非挥发性成分进行研究，共从小金胶囊中鉴定出化学成分158个，其中29个成分由标准品比对确认。同时对其结构类型进行分析汇总，包括生物碱类28个、三萜酸类43个、黄酮类7个、苯酞类9个、酚酸类16个、有机酸14个、磷酸胆碱类6个、氨基酸3个、糖类3个、核苷类4个、甾体类4个、和其它类19个，他们是小金胶囊发挥药效的重要组成部分。另外有研究已经表明：小金胶囊中的生物碱类成分来自于制草乌，属于C19型二萜生物碱，该类化合物具有多种生物活性，对风湿病、神经痛、心脏病、瘫痪、皮肤脓肿等多种疾病具有较好的治疗效果。其中，乌头碱类生物碱化合物是制草乌中的主要成分，乌头碱类生物碱具有一定的生物毒性，口服过量会出现恶心、呕吐、呼吸困难、心率紊乱等中毒现象，乌头碱类生物碱根据其结构可划分为四种类型，分别为双酯型生物碱(DDA)、单酯型生物碱(MDA)、醇胺型生物碱(ADA)。其生物毒性依次降低，DDA具有较强的毒性，MDA和ADA毒性较低且药理活性良好，研究发现主要入血生物碱类成分为森布星A、乌头原碱、准噶尔乌头碱、里奥林、15-羟基新乌碱和Deoxyaconine，这6种生物碱原型成分多为MDA和ADA型的乌头碱类，说明制草乌经炮制之后可由DDA转化为MDA和ADA，具有增效减毒的作用。申请人采用高效液相色谱法测定10批次小金胶囊的指纹图谱，通过相似度分析得出16个共有成分，对其进行鉴定并归属到各单味药，再对共有峰进行聚类分析，评价差异，最终结果表明，引起10批次小金胶囊差异的主要药材是枫香脂，因此我们得出通过加强对枫香脂的质量控制，可以达到对小金胶囊质量控制的目的。
技术实现思路
本专利技术针对现有技术中存在的技术问题，提供一种小金胶囊及其制备方法。本专利技术解决上述技术问题的技术方案如下：一种小金胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：人工麝香8-12g、木鳖子45-55g、制草乌35-42g、枫香脂40-45g、乳香20-30g、没药20-30g、五灵脂45-55g、当归20-30g、地龙45-55g、香墨3-5g。优选地，包括以下重量份的原料：人工麝香10g、木鳖子50g、制草乌38g、枫香脂42g、醋乳香25g、醋没药25g、五灵脂50g、酒当归25g、地龙50g、香墨4g。其中，所述制草乌为经过炮制的制草乌，所述制草乌的炮制包括以下步骤：取干净的制草乌样品用水浸泡3-7天后，清洗干净，再加水至浸没制草乌样品，煎煮2-5h后取出，晾至六成干后切薄片，干燥。优选地，所述制草乌的炮制包括以下步骤：取干净的制草乌样品用水浸泡4天后，清洗干净，再加水至浸没制草乌样品，煎煮4h后取出，晾至六成干后切薄片，干燥。其中，所述木鳖子为经过炮制的木鳖子，所述木鳖子的炮制包括以下步骤：称取木鳖子原药材，与细砂按照1：3的质量比混合均匀，置炒锅内翻炒，砂炒温度为280-320℃，至种仁绿表皮脱落且变色，种仁呈金黄色，质地酥脆。其中，所述乳香的炮制包括以下步骤：取原药材去除杂质，将大块者砸碎，过4mm的筛网；用10％的醋拌匀闷润待醋被吸尽后放入烘箱，放置厚度为1cm，100-120℃，烘制1h。其中，所述没药的炮制包括以下步骤：将干净的没药置于锅内，文火炒至表面微熔，随即喷淋米醋，再炒至表面显油亮光泽时，取出放凉。其中，所述当归的炮制包括以下步骤：当归洗净后晒干，再用白酒将其进行拌匀并浸透，将其放进锅内文火炒干再晾干。本专利技术还提供了上述小金胶囊的制备方法，包括以下步骤：S1，将木鳖子、制草乌、枫香脂、乳香、没药、五灵脂、当归、地龙、香墨分别粉碎成30-50目粗粉，得到粉碎物；S2，将步骤S1中的粉碎物加入微晶纤维素混合均匀，微晶纤维素的添加量为粉碎物总质量的16-18％；S3，将步骤S2中混合后的原料再次进行粉碎，粉碎成100-150目的细粉；S4，将研磨后的人工麝香加入到步骤S3中的细粉中，混合均匀后，装入胶囊即得。本专利技术依据对小金胶囊的药效物质基础的研究，对小金胶囊中的重要组分进行调整优化及炮制工艺进行优化，制得的小金胶囊的药效更佳。附图说明图1为雌性SD大鼠乳房组织病理切片：a正常组；b模型组。具体实施方式以下结合具体实施方式对本专利技术的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本专利技术，并非用于限定本专利技术的范围。实施例1制草乌的炮制包括以下步骤：取干净的制草乌样品20g分别用水浸泡1-5天，然后取出浸泡后的制草乌样品用水清洗干净，再加水至浸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种小金胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：人工麝香8-12g、木鳖子45-55g、制草乌35-42g、枫香脂40-45g、乳香20-30g、没药20-30g、五灵脂45-55g、当归20-30g、地龙45-55g、香墨3-5g。/n

【技术特征摘要】
1.一种小金胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：人工麝香8-12g、木鳖子45-55g、制草乌35-42g、枫香脂40-45g、乳香20-30g、没药20-30g、五灵脂45-55g、当归20-30g、地龙45-55g、香墨3-5g。


2.根据权利要求1所述的小金胶囊，其特征在于，包括以下重量份的原料：人工麝香10g、木鳖子50g、制草乌38g、枫香脂42g、醋乳香25g、醋没药25g、五灵脂50g、酒当归25g、地龙50g、香墨4g。


3.根据权利要求1所述的小金胶囊，其特征在于，所述制草乌为经过炮制的制草乌，所述制草乌的炮制包括以下步骤：取干净的制草乌样品用水浸泡3-7天后，清洗干净，再加水至浸没制草乌样品，煎煮2-5h后取出，晾至六成干后切薄片，干燥。


4.根据权利要求3所述的小金胶囊，其特征在于，所述制草乌的炮制包括以下步骤：取干净的制草乌样品用水浸泡4天后，清洗干净，再加水至浸没制草乌样品，煎煮3h后取出，晾至六成干后切薄片，干燥。


5.根据权利要求1所述的一种小金胶囊，其特征在于，所述木鳖子为经过炮制的木鳖子，所述木鳖子的炮制包括以下步骤：称取木鳖子原药材，与细砂按照1：3的质量比混合均匀，置炒锅内翻炒，砂炒温度为280-32...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵刚，任霞，余丽花，夏纯，丁全如，
申请(专利权)人：健民药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42