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用于制备抗肿瘤药物的联二萘酚-朝格尔碱胺希夫碱衍生物的合成方法与应用技术

技术编号:23392906 阅读:68 留言:0更新日期:2020-02-22 07:01
本发明专利技术涉及用于制备抗肿瘤药物的联二萘酚‑朝格尔碱胺希夫碱衍生物的合成方法与应用。含胺基朝格尔碱衍生物由含胺基朝格尔碱、N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈和乙腈溶液于容器内在加热条件下反应制得。本发明专利技术的含胺基朝格尔碱衍生物对三阴性乳腺癌,乳腺癌,人肺癌细胞株具有较好的抑制效果,且对正常人体细胞的毒性较低,在制备新一代抗肺癌和乳腺癌的特异性药物上具有广阔的应用前景;联二萘酚‑朝格尔碱胺希夫碱衍生物可在制备硫代咪唑烷酮类衍生物的反应中用作催化剂。

Synthesis and application of the derivatives of binaphthol and diglycolline for the preparation of antitumor drugs

【技术实现步骤摘要】
用于制备抗肿瘤药物的联二萘酚-朝格尔碱胺希夫碱衍生物的合成方法与应用
本专利技术属于化学合成及生物医药领域,具体涉及一种含胺基朝格尔碱衍生物及其合成方法与应用、联二萘酚-朝格尔碱胺希夫碱衍生物及其合成方法与应用。
技术介绍
癌症,尤其是一些恶性肿瘤,是科学家久攻不破的难点。目前,化疗是治疗癌症主要的有效措施之一。但是,临床上可供选择的化疗药物的数量非常有限,因此发现新的可以用于临床使用的化疗药物是目前癌症研究中的热点。其中,三阳性乳腺癌是人们急切希望攻克的恶性肿瘤之一,有调查表明:虽然在乳腺癌中占比较小,但三阳性乳腺癌具有肿块较大、生物学行为差、病理多分为III级、腋窝淋巴结转移、常有神经或脉管浸润、高肿瘤负荷和高增殖指数等病理特征。且三阳性乳腺癌相对阴性乳腺癌复发转移较早,总生存率和无病生存率较低。因此,开发三阳性乳腺癌的靶向药物,降低其复发转移率具有重要的意义,而朝格尔碱衍生物和硫代咪唑烷酮类衍生物是极具潜力的先导药物骨架。朝格尔碱具有独特的V型结构、合适的二面角以及较大的空腔,使其与DNA有着极高的亲和力。已有文献本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含胺基的朝格尔碱衍生物,其特征在于,其结构式如下式2所示:/n

【技术特征摘要】
1.含胺基的朝格尔碱衍生物,其特征在于,其结构式如下式2所示:




2.含胺基的朝格尔碱衍生物的合成方法,其特征在于,式1所示化合物、N-溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈和乙腈溶液于容器内在加热条件下反应得式2所示化合物。


3.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于,所述式1所示化合物与所述N-溴代丁二酰亚胺的摩尔比为1:2。


4.联二萘酚-朝格尔碱胺希夫碱衍生物,其特征为,其结构为下式之一:



所述联二萘芬-朝格尔碱胺希夫碱衍生物的合成方法,采用式1所示化合物、式2所示化合物或下式3所示化合物与下式4所示化合物或下式5所示化合物于容器内在加热条件下反应得所述联二萘酚-朝格尔碱胺希夫碱衍生物







5.根据权利要求4所述联二萘酚-朝格尔碱胺希夫...

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:朱海燕
类型:发明
国别省市:江苏;32

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