一种食欲素受体拮抗剂的晶型及其制备方法和用途技术

一种化合物Lemborexant的晶型及其制备方法，含有该晶型的药物组合物，以及该晶型在制备食欲素受体拮抗剂、治疗失眠症和不规则睡眠‑觉醒节律障碍药物制剂中的用途。提供的化合物Lemborexant的晶型比现有技术具有一种或多种改进的特性，对未来该药物的优化和开发具有重要价值。

Crystal form of orexin receptor antagonist and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】一种食欲素受体拮抗剂的晶型及其制备方法和用途
本专利技术涉及药物化学领域。具体而言，涉及食欲素受体拮抗剂的晶型及其制备方法和用途。
技术介绍
E-2006(Lemborexant)由卫材公司研发，临床用于治疗失眠症。研究表明，食欲素系统是睡眠-觉醒周期的关键调节剂，食欲素受体拮抗剂具有阻碍不适当的定时夜间觉醒、并促进正常的睡眠-觉醒周期的潜力。E-2006是一种食欲素受体拮抗剂，在临床试验中，E-2006能显著改善失眠患者的睡眠效率，包括入睡更快，夜间醒来的时间更短。此外，E-2006在治疗阿尔茨海默病患者的不规则睡眠-觉醒节律障碍方面也显示巨大的潜力，不规则睡眠-觉醒节律障碍不同于一般的失眠，该领域存在着未获满足的医疗需求。E-2006的化学名称为：(1R,2S)-2-{[(2,4-二甲基嘧啶-5-基)氧基]甲基}-2-(3-氟苯基)-N-(5-氟吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺(以下称为“化合物(I)”)，其结构式如下：目前无化合物(I)的晶型信息公开。专利CN103153963B公开了化合物(I)的结构和制备方法，专利技术人根据本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种E-2006的晶型CS2，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.8°±0.2°、15.6°±0.2°、11.4°±0.2°处具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170801 CN 2017106481352一种E-2006的晶型CS2，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为7.8°±0.2°、15.6°±0.2°、11.4°±0.2°处具有特征峰。


根据权利要求1所述的晶型CS2，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为12.5°±0.2°、21.3°±0.2°、27.3°±0.2°中的1处或2处或3处具有特征峰。


根据权利要求1所述的晶型CS2，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ值为24.0°±0.2°、19.4°±0.2°、22.3°±0.2°中的1处或2处或3处具有特征峰。


一种权利要求1所述的E-2006晶型CS2的制备方法，其特征在于所述方法包括：
(1)将化合物(I)原料溶解在正溶剂中，配成含化合物(I)的溶液，后将反溶剂缓慢滴加到该溶液中，搅拌析晶得到；或<...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，黄春香，张晓宇，
申请(专利权)人：苏州科睿思制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32