双醋瑞因在用于舒张预收缩的气管平滑肌及治疗哮喘中的应用制造技术

本发明专利技术涉及双醋瑞因(Diacerein)在用于舒张预收缩的气管平滑肌及用于制备治疗哮喘的药物中的应用，属于医药领域。通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现本发明专利技术的双醋瑞因具有高效的舒张气管平滑肌的作用，尤其是可舒张高钾诱导的气道平滑肌的预收缩以及乙酰胆碱诱导的气道平滑肌的预收缩，有望应用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状。

The application of diacerein in the treatment of asthma

【技术实现步骤摘要】
双醋瑞因在用于舒张预收缩的气管平滑肌及治疗哮喘中的应用
本专利技术属于医药领域，具体涉及双醋瑞因(Diacerein)在用于舒张预收缩的气管平滑肌及治疗哮喘中的应用，可以用于预防或治疗哮喘的新药开发。
技术介绍
哮喘是一种严重的慢性呼吸道疾病，也是一种免疫功能异常的变态反应性疾病，是一个世界性的问题。然而该疾病不但发病率高，而且病程较长且易发作反复，又是一个严重的公共卫生难题。近年来，随着对遗传学、免疫学、细胞学、生物学以及分子生物学等学科的深入研究，对支气管哮喘发病机制的研究也取得了前所未有的进展，标志着对哮喘的防治迈进了一个新的台阶。然而，哮喘的发病机制极其复杂，如某些机制尚不清楚等,导致目前临床上还无法彻底治愈该疾病，只能利用适当的药物对其有效控制，减缓症状。哮喘发作时一般有几大特征：1.气道高反应(AHR)，这种症状是极其危险的，因为它与肺功能的下降有密切的联系。2.可逆性气流受限，呼吸时极其困难并带有哮鸣音，严重的话就是气道痉挛，咳嗽等。3.气道重塑(AirwayRemodeling)，它的发生基于气道慢性炎症。气道重塑这一病症也是极其危险的，只要呼吸道稍微受到刺激，很容易发生堵塞，导致呼吸困难，严重时危及生命。因此，通过研究舒张预收缩的气管平滑肌的小分子化合物来开发治疗哮喘的新药具有极其重要的意义。双醋瑞因，分子式C19H12O8，是骨关节炎IL-1的重要抑制剂。双醋瑞因又称二乙酰二氢蒽羧酸、1,8-二乙酰基-3-羧基蒽醌、达赛瑞英、安必丁等，是一种新的白介素(IL)-1抑制剂，化学名称为二乙酰大黄酸，属蒽醌类的化合物。本品可诱导软骨生成、具有止痛、抗炎及退热作用，也可显著改善骨关节炎患者的关节功能，延缓病程，减轻疼痛，提高患者的生活质量，具有较好的安全性，临床主要用于治疗骨关节炎(OA)而发挥抗菌作用。双醋瑞因舒张气道平滑肌治疗哮喘方面的研究，目前国内外尚无相关报道。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供双醋瑞因在用于舒张预收缩的预气管平滑肌及用于制备治疗哮喘的药物中的应用。为了达成上述的目的，本专利技术一方面提供了双醋瑞因在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。在一个方面中，所述双醋瑞因在患者中的用量为0.7-1.4mg/kg/d；优选为1.4mg/kg/d。在一个方面中，所述双醋瑞因在所述药物中的含量为5.56wt％-8.33wt％；优选为8.33wt％。在一个方面中，所述药物进一步包含糖粉；优选为葡萄糖粉。在一个方面中，所述糖粉在患者中的用量为20-40mg/kg/d；优选为30mg/kg/d。在一个方面中，所述糖粉在所述药物中的含量为5.56wt％-8.33wt％；优选为8.33wt％。在一个方面中，在所述药物中，所述双醋瑞因与所述糖粉两者的质量配比为1：20-1：30，优选1：20，或者两者的摩尔配比1：20-1：40，优选为1：30。在一个方面中，所述患者接受所述药物之后，气管平滑肌得到舒张。在一个方面中，所述患者选自人或非人动物；优选为非人动物；更优选为小鼠。为了达成上述的目的，本专利技术另一方面提供了双醋瑞因在制备用于治疗哮喘的药物中的应用。在另一个方面中，所述双醋瑞因在患者中的用量为0.7-1.4mg/kg/d；优选为1.4mg/kg/d。在另一个方面中，所述双醋瑞因在所述药物中的含量为5.56wt％-8.33wt％；优选为8.33wt％。在另一个方面中，所述药物进一步包含糖粉；优选为葡萄糖粉。在另一个方面中，所述糖粉在患者中的用量为20-40mg/kg/d；优选为30mg/kg/d。在另一个方面中，所述糖粉在所述药物中的含量为91.67wt％-94.44wt％；优选为91.67wt％。在另一个方面中，在所述药物中，所述双醋瑞因与所述葡萄糖粉两者的质量配比为1：20-1：30，优选1：20，或者两者的摩尔配比为1：20-1：40，优选为1：30。在另一个方面中，所述患者接受所述药物之后，哮喘得到抑制。在另一个方面中，所述患者选自人或非人动物；优选非人动物；更优选为小鼠。本专利技术又一方面提供了一种用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物组合物，其包双醋瑞因和药学上可接受的载体。在又一个方面中，所述双醋瑞因在所述药物组合物中的含量为5.56wt％-8.33wt％；优选为8.33wt％。在又一个方面中，所述药物组合物还包含糖粉；优选为葡萄糖粉。在又一个方面中，所述糖粉在所述药物中的含量为91.67wt％-94.44wt％；优选为91.67wt％。在又一个方面中，在所述药物组合物中，所述双醋瑞因与所述糖粉两者的质量配比为1：20-1：30，优选为1：20，或者两者的摩尔配比为1：20-1：40，优选为1：30。在又一个方面中，所述药物组合物可根据常规方法制成药物制剂。制剂过程中，优选将所述双醋瑞因与药学上可接受的载体混合或用载体稀释。当载体作为稀释剂时，其可以为固体、半固体或液体。制剂选自片剂、丸剂、粉剂、胶囊、混悬剂、乳剂、溶液剂、气溶胶、注射用溶液等形式。本专利技术又一方面提供了一种用于治疗哮喘的药物组合物，其包含双醋瑞因和药学上可接受的载体。在又一个方面中，所述双醋瑞因的含量为0.7-1.4mg/kg/d；优选1.4mg/kg/d。在又一个方面中，所述药物组合物还包含糖粉；优选葡萄糖粉。在又一个方面中，在所述药物组合物中，所述双醋瑞因与所述葡萄糖粉两者的质量配比为1：20-1：30，优选1：20，或者两者的摩尔配比为1：20-1：40，优选1：30。在又一个方面中，所述药物组合物可根据常规方法制成药物制剂。制剂过程中，优选将所述双醋瑞因与药学上可接受的载体混合或用载体稀释。当载体作为稀释剂时，其可以为固体、半固体或液体。制剂选自片剂、丸剂、粉剂、胶囊、混悬剂、乳剂、溶液剂、气溶胶、注射用溶液等形式。本专利技术的有益效果：通过对实验小鼠离体气管环肌张力的检测，发现本专利技术的双醋瑞因具有高效的舒张气管平滑肌的作用，尤其是可舒张高钾诱导的气道平滑肌的预收缩以及乙酰胆碱诱导的气道平滑肌的预收缩，有望应用于缓解哮喘患者发作时气道阻塞的症状。双醋瑞因能舒张由高钾引起的气管平滑肌的预收缩，其舒张百分比达到81.02±1.947％；对于由ACh引起的气管平滑肌预收缩，其舒张百分比达到98±2.185％，利用双醋瑞因可舒张预收缩的气管平滑肌机理，提示双醋瑞因有望开发为治疗哮喘的药物。附图说明图1为双醋瑞因舒张高钾诱导的气道平滑肌的预收缩图；图2为对照组在与图1同等实验条件下不能舒张高钾诱导的气道平滑肌的预收缩图；图3为双醋瑞因舒张乙酰胆碱诱导的气道平滑肌的预收缩图；图4为对照组在与图3同等实验条件下不能舒张乙酰胆碱诱导的气道平滑肌的预收缩图。具体实施方式下面结合实施例解释本专利技术，实施案例仅用于说本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.双醋瑞因在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.双醋瑞因在制备用于舒张预收缩的气管平滑肌的药物中的应用。


2.双醋瑞因在制备用于治疗哮喘的药物中的应用。


3.一种用于治疗舒张预收缩的气管平滑肌的药物组合物，其包含双醋瑞因和药学上可接受的载体。


4.如权利要求3所述的药物组合物，所述双醋瑞因在所述药物组合物中的含量为5.56wt％-8.33wt％。


5.如权利要求4所述的药物组合物，所述双醋瑞因在所述药物组合物中的含量为8.33wt％。


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【专利技术属性】
技术研发人员：沈金花，时顺波，
申请(专利权)人：中南民族大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42