包含索磷布韦和拉维达韦的片剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了包含索磷布韦和拉维达韦的片剂及其制备方法，所述片剂包含分开的索磷布韦部分和拉维达韦部分，其中所述索磷布韦部分包含索磷布韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含拉维达韦或其药学上可接受的盐；所述拉维达韦部分包含拉维达韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含索磷布韦或其药学上可接受的盐。本发明专利技术制备的片剂可以降低双组分索磷布韦和拉维达韦在溶出过程中的相互干扰作用，实现快速完全的溶出。同时，其制备方法简单易行，适合工业化生产。

Tablets containing sophopbuvir and ravidavir and their preparation methods

【技术实现步骤摘要】
包含索磷布韦和拉维达韦的片剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种包含索磷布韦和拉维达韦的片剂及其制备方法。
技术介绍
索磷布韦(Sofosbuvir)是作用于丙型肝炎病毒(hepatitisCvirus，HCV)NS5B聚合酶靶点的抑制剂，其通过干扰抗病毒遗传物质RNA的合成、终止HCV的复制起效。索磷布韦的化学名称为：(S)-异丙基-2-((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)-(苯氧基)磷基胺基)丙酸酯，其结构如式(I)所示：拉维达韦(Ravidasvir)是作用于NS5A复制复合体的强效抑制剂，其化学名称为：甲基-N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-(6-{2-[(2S)-1-[(2S)-2-(甲氧羰基)氨基]-3-甲基丁酰基]吡咯烷-2基]-1H-1,3-苯并二唑-6-基}萘酚-2-基)-1H-咪唑-2-基]吡咯烷-1-基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸酯二盐酸盐，其结构如式(I本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其包含分开的索磷布韦部分和拉维达韦部分，其中所述索磷布韦部分包含索磷布韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含拉维达韦或其药学上可接受的盐；所述拉维达韦部分包含拉维达韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含索磷布韦或其药学上可接受的盐。/n

【技术特征摘要】
20190517 CN 20191041473321.一种包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其包含分开的索磷布韦部分和拉维达韦部分，其中所述索磷布韦部分包含索磷布韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含拉维达韦或其药学上可接受的盐；所述拉维达韦部分包含拉维达韦或其药学上可接受的盐，和作为崩解剂的交联聚乙烯吡咯烷酮，并且不包含索磷布韦或其药学上可接受的盐。


2.根据权利要求1所述的包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其中所述索磷布韦部分包含的索磷布韦或其药学上可接受的盐与崩解剂的质量比为40.0～62.5：2.0～20.0；
优选地，所述索磷布韦部分包含的索磷布韦或其药学上可接受的盐、崩解剂与其它药学上可接受的辅料的质量比为40.0～62.5：2.0～20.0：17.5～58.0。


3.根据权利要求1或2所述的包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其中所述拉维达韦部分包含的拉维达韦或其药学上可接受的盐与崩解剂的质量比为32.0～62.5：2.0～10.0；
优选地，所述拉维达韦部分包含的拉维达韦或其药学上可接受的盐、崩解剂与其它药学上可接受的辅料的质量比为32.0～62.5：2.0～10.0：21.5～62.9。


4.根据权利要求1至3中任一项所述的包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其为双层片，其中一层包含所述索磷布韦部分，另一层包含所述拉维达韦部分。


5.根据权利要求1至3中任一项所述的包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其还包含位于所述索磷布韦部分和拉维达韦部分之间的中间部分；优选地，所述中间部分不含索磷布韦或其药学上可接受的盐和/或拉维达韦或其药学上可接受的盐。


6.根据权利要求5所述的包含索磷布韦和拉维达韦的片剂，其为三层片，其中第一层包含所述索磷布韦部...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴登仪，柴旭煜，吴劲梓，施方震，
申请(专利权)人：歌礼药业浙江有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33