卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用制造技术

卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用，本发明专利技术提出蛋白酶体抑制剂卡非佐米的新功能：能够诱导骨肉瘤发生定向成骨分化，可用于治疗骨肉瘤。通过实验证实，中、高剂量的卡非佐米能够诱导骨肉瘤细胞凋亡，而低浓度卡非佐米还可以有效诱导骨肉瘤细胞发生成骨分化，具体表现为：引起骨肉瘤细胞F5M2、U‑2OS中钙化结节增多；碱性磷酸酶活性增加；成骨分化标志物(ALP、OPN、Runx2)的表达增加。

Application of kafezomib in the preparation of drugs for the treatment of osteosarcoma

【技术实现步骤摘要】
卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用
本专利技术涉及卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用
技术介绍
泛素-蛋白酶体途径(ubiquitin-proteasomepathway，UPP)是生物体细胞内一个重要的蛋白水解通路。该水解过程主要发生在26S蛋白酶体内，后者由两个19S调节复合体和一个20S催化核心体组成。20S催化核心体负责将多泛素化标记的底物蛋白分解成为多肽片段，它是由含有不同α和β亚基的堆叠六叶环所组成的一种管状结构，其中的活性亚基为β1、β2和β5。研究证实，蛋白酶体参与多种蛋白的降解(如NF-κB、p53、cyclin等)，间接调控着细胞有丝分裂、细胞凋亡、信号转导、蛋白跨膜定位等生物过程，从而与阿尔斯海默症、癌症等多种疾病有着非常密切的关联。目前，蛋白酶体已经成为抗肿瘤药物研发的新热点。第二代蛋白酶体抑制剂卡非佐米(Carfilzomib，CFZ)是一种环氧酮类药物，能够不可逆地与蛋白酶体20S催化核心体的N-末端苏氨酸活性位点相结合，发挥对β5亚基活性的靶向抑制作用。多项研究显示，卡非佐米在针对复发性、难治性的多发性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.卡非佐米在制备用于治疗骨肉瘤药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，卡非佐米在制备用于诱导骨肉瘤细胞发生成骨分化的药物中的应用。


3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，卡非佐米在制备用于诱导骨肉瘤细胞凋亡的药物中的应用。


4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，骨肉瘤细胞为F5M2或U-2OS细胞系。


5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡劲松，张丹，雷莉，陈萍，贾茜，
申请(专利权)人：西安交通大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61