【技术实现步骤摘要】
阳离子桥联订书针肽及其应用
本专利技术设计了一类阳离子桥联的订书针肽,本专利技术还涉及这些多肽的制备和应用,属生物医学领域。
技术介绍
已有许多文献表明环肽有助于增强多肽的稳定性,提高多肽的生物活性。形成环肽的方法主要有以下三种:侧链与侧链交联,头尾相连,侧链与末端相连。其中氨基酸侧链与侧链之间相互连接成环形成订书针肽。订书针肽的形成有助于稳定多肽的二级构象,提高多肽与受体的结合能力。目前形成订书针肽的方法主要通过烯烃复分解反应,半胱氨酸二硫键形成硫醚或者氨基酸侧链的氨基与羧基偶联形成订书针肽。但是现有的这些方法都只能在多肽的疏水性一侧成环,如何在亲水性一侧构建订书针肽仍是一片空白。对多肽尤其是抗菌肽而言,电荷和两亲性对其活性具有重要影响,如何在保持多肽原有两亲性不变的情况下引入订书针结构极其重要。
技术实现思路
针对上述现有技术中存在的不足之处,本专利技术提供了一种不易被蛋白酶降解的阳离子桥联订书针肽,本专利技术同时提供阳离子桥联订书针肽的制备方法,本专利技术还提供阳离子桥联订书针肽的应用。两亲性阳离子 ...
【技术保护点】
1.阳离子桥联订书针肽,其特征在于,所述订书针肽为具有10到20个氨基酸残基的环状多肽且具有以下序列:/nP
【技术特征摘要】
1.阳离子桥联订书针肽,其特征在于,所述订书针肽为具有10到20个氨基酸残基的环状多肽且具有以下序列:
Pn-Kc-Pm-Kc-Pi;
其中,Pn,Pm,及Pi是具有“n”“m”“i”个未指明氨基酸残基的多肽片段,n,i均为自然数,m为3或6;其中K表示赖氨酸,c表示两个赖氨酸侧链氨基之间形成环状结构。
2.根据权利要求1所述的阳离子桥联订书针肽,其特征在于:所述订书针肽由至少两个赖氨酸及其它L-型氨基酸残基组成,且至少有两个赖氨酸之间间隔3或6个氨基酸残基组成的多肽片段,所述的衍生物均为L-型氨基酸组成并符合以下序列:
Pn-Kc-Pm-Kc-Pi
其中,K选自赖氨酸或其衍生物构成的组中;
其余位置氨基酸均为L-型氨基酸或其衍生物。
3.根据权利要求2所述的阳离子桥联订书针肽,其特征在于:所述订书针肽的结构如下:
其中,K为赖氨酸,两个赖氨酸侧链末端氨基之间通过与烷基化试剂发生亲核取代反应相连;R基团选自烷基、...
【专利技术属性】
技术研发人员:张金强,夏学锋,李红,胡宇晨,
申请(专利权)人:重庆大学,
类型:发明
国别省市:重庆;50
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