一种奥贝胆酸片剂的制备方法技术

本发明专利技术旨在提供一种稳定的、溶出度和生物利用度显著提高的奥贝胆酸片剂及其制备工艺，以解决奥贝胆酸低溶解性所导致的溶出不完全、溶出速度慢等问题。包括以下步骤：(1)加入碱性辅料或亲水性辅料将奥贝胆酸制成混悬液A；(2)将混悬液A进行喷雾干燥，得奥贝胆酸复合颗粒；(3)整粒、加辅料、混匀、压片，得奥贝胆酸片。与现有技术相比，本发明专利技术的优势在于：(1)本发明专利技术制备的奥贝胆酸片剂外观光洁、硬度较好，脆碎度低、片重差异小，含量均匀，有更好的体外溶出行为，制备工艺简单，无溶剂残留，易于实现连续化生产，且产品质量可控。(2)本发明专利技术大大改善了奥贝胆酸的溶解性，显著提高了奥贝胆酸的溶出性能。

A preparation method of obecholate tablets

【技术实现步骤摘要】
一种奥贝胆酸片剂的制备方法
本专利技术涉及制药
，具体涉及一种奥贝胆酸片剂及其制备方法。
技术介绍
奥贝胆酸又名6-乙基鹅去氧胆酸，是人初级胆汁中鹅脱氧胆酸的一种新型衍生物，为法尼酯衍生物X受体的天然配体。奥贝胆酸不溶于水，在制备成片剂时溶出度低，导致药物在体内的生物利用度低下。因此，在药物制剂开发中，需要采用制剂技术，解决药物溶出度低的问题。奥贝胆酸在酸性溶液中溶解度偏低，随pH增加，其溶解度增加，其中当溶液从pH4.0到pH7.0逐渐变化时，其溶解度呈现明显增加趋势。在制剂技术中，常用的解决溶出度低的方法包括：(1)减小API粒径；(2)亲水辅料的使用；专利文献1表明，对于FXR介导的疾病或病症的预防和治疗，优选地口服给予奥贝胆酸化合物，虽提及片剂、胶囊、扁胶囊和锭剂描述为适合口服给予的制剂的常见实例，但未具体描述制剂组分。专利文献2披露含有一定量的奥贝胆酸和某些非活性成分的片剂，并且披露了微晶纤维素、淀粉乙醇酸钠、硬脂酸镁、胶体二氧化硅和欧巴代II作为非活性成分。但未描述片剂的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种，其特征在于，所述的片剂包括以下重量百分比计的制备原料：/n

【技术特征摘要】
1.一种，其特征在于，所述的片剂包括以下重量百分比计的制备原料：



所述的赋形剂1为碱性辅料或亲水性辅料；赋形剂2为具有良好崩解性能和流动性能的辅料。


2.根据权利要求1，所述的赋形剂1为碱性辅料，优选磷酸氢钙。


3.根据权利要求1，所述的赋形剂1为亲水辅料，优选乳糖、甘露醇、山梨醇等。


4.根据权利要求1，所述的赋形剂2为具有良好崩解性能和流动性能的辅料，优选微晶纤维素PH102。


5.一种奥贝胆酸片剂的制备方法，其特征在于：将奥贝胆酸与碱性辅料或亲水辅料制备成奥贝胆酸复合颗粒。奥贝胆酸复合颗粒再与其他辅料混合均匀后压片，得奥贝胆酸片剂。


6.根据权利要求5，所述的奥贝胆酸复合颗粒的制备方法为：将奥贝胆酸混悬/溶解于pH4.0-7.0...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯金华，谢吉元，李孝成，
申请(专利权)人：南京圣鼎医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32