The invention belongs to the technical field of Biochemistry, in particular to quinoxaline \u2011 n with inhibition of DNA topoisomerase activity
【技术实现步骤摘要】
具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及应用
本专利技术属于生物化学
，尤其涉及具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物、制备方法及应用。
技术介绍
喹噁啉-N1,N4-二氧化物是一类苯并哌嗪类杂环化合物，具有广谱抗菌活性，被普遍应用于医药和农业领域。对于该类药物研究最早的是其抗菌活性(Landquistetal.，1956；Silk，1956)，尤其对革兰氏阴性菌具有良好的抑制作用(王旭等，2009)，例如对禽巴氏杆菌、大肠杆菌、鸡沙门氏菌以及痢疾杆菌的抗菌效果显著(孔新刚，2008)。同时该类化合物还可以提高饲料转化率和促进动物生长发育的作用(Cihaketal.，1983；Cihaketal.，1983；Cihaketal.，1985)。喹噁啉-N1,N4-二氧化物还有其抗肿瘤(Mielckeetal.，2012；Rajuleetal.，2012)、抗病毒、抗真菌等作用。其中卡巴氧和喹乙醇是在20世纪60年代上市的兽用药物，作为饲料添加剂，对猪痢...
【技术保护点】
1.具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N
【技术特征摘要】
1.具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物，其特征在于，具有如下结构通式：
式I中：
R1是烷基或羟基或烷氧基取代；R2是甲基或三氟甲基；R6是含氮杂环或氟原子取代，含氮杂环通过C-N键与喹噁啉母环相连；R7是氢，氯或者氟原子。
2.根据权利要求1所述的具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物，其特征在于：所述含氮杂环为哌嗪、吡咯、三氮唑、哌啶、咪唑或吗啉中的任一种。
3.一种具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹噁啉-N1,N4-二氧化物衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤1：4,5-二氟-2-硝基苯胺溶解于四氢呋喃，以氢氧化钠做催化剂，与次氯酸钠在冰浴下发生反应，生成5,6-二氟-N-氧化苯并呋咱；
步骤2：5,6-二氟-N-氧化苯并呋咱与乙酰乙酸乙酯在室温下发生Beirut反应，得到6,7-2F-3-CH3-2-喹噁啉甲酸乙酯-N1,N4-二氧化物；
步骤3：将步骤2中得到的产物与不同的含氮杂环底物发生取代反应，即可得到终产物，所述终产物的化学结构通式如权利要求1或2所示。
4.根据权利要求3所述的一种具有抑制DNA拓扑异构酶活性的喹...
【专利技术属性】
技术研发人员：袁宗辉，张鹤营，潘源虎，张洁，瞿玮，谢书宇，陶燕飞，陈冬梅，黄玲利，刘振利，谢长清，
申请(专利权)人：华中农业大学，
类型：发明
国别省市：湖北;42
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。