The invention relates to a refined bear bile powder and the use for strengthening physique, treating and preventing tumors and cancers. In particular, one aspect of the invention relates to the preparation of the compound shown in formula I for the prevention or treatment of tumors and cancers: the compound uses Cu \u2011 K \u03b1 radiation, and in the powder X \u2011 ray diffraction pattern represented by 2 \u03b8 angle, in 8.53 \u00b1 0.20 \u00b0, 10.96 \u00b1 0.20 \u00b0, 12.03 \u00b1 0.20 \u00b0, 13.14 \u00b1 0.20 \u00b0, 14.82 \u00b1 0.20 \u00b0, 17.26 \u00b1 0.20 \u00b0, 22.53 \u00b1 0.20 \u00b0, 24.21 \u00b1 0.20 \u00b0, 26.68 \u00b1 0.20 \u00b0, 2 There are diffraction peaks at 9.42 \u00b1 0.20 \u00b0 and 31.24 \u00b1 0.20 \u00b0. The compound has excellent biological properties, such as excellent bioavailability, and can play the same physiological activity as bear bile powder or ursodeoxycholic acid. For example, it can be used to prevent or treat tumors and cancers.
【技术实现步骤摘要】
精制熊胆粉及其增强体质治疗和预防肿瘤和癌症的用途
本专利技术属于医药
，涉及一种熊胆粉制品，以及它们的制备方法。这种熊胆粉制品呈现优异的生物学效果，例如其可用于预防或治疗肿瘤和癌症。
技术介绍
熊胆入药，已有一千多年历史，素有“药中黄金”之美誉，居四大动物药材熊胆、虎骨、牛黄、麝香之首。目前，单用熊胆粉制成的中成药以及含熊胆粉成分的复方中成药制剂有153种，涉及药品生产企业183家。其综合功效无法用其他药物代替。在从汉代到清代的660种中医药学典籍(含8万多个传统方剂)中，约有366部著作记载了熊胆的功效应用及方剂配伍。主要包括《药性轮》、《普济方》、《唐本草》、《千金方》、《本草纲目》、《本草纲目拾遗》等。熊胆粉的性味归经可概括为味苦，性寒。归肝、胆、心、肺、脾、胃、大肠经。熊胆药性苦寒，主入肝、胆经，能清肝泻火，明目退翳，主治目赤翳障；清肝胆湿热，利胆退黄，主治黄疸尿赤。入心经，能清心通脉止痛，主治心痛；入心、肝二经，能清热开窍，息风止痉，主治时气热病，疰忤神昏，小儿惊风，癫痫抽搐。入脾胃经，能消积导滞，杀虫疗疳，主治食积腹痛，疳积发热。入大肠经，能清热燥湿，主治湿热泻痢，痔疮漏疮。“诸痛痒疮皆属于心”，入心经，又能清热凉血解毒，主治疔毒恶疮，蓄血，血淋。入肺经，能清肺利咽，化痰止咳，主治咽痛喉痹，痰热咳嗽。现代药理学研究证实，熊胆粉具有多种药理作用，总结归纳主要包括有保肝、利胆、溶解胆石、抗肝纤维化、镇静、解痉、抗惊厥、镇痛、强心、降压、抗血栓、抗动脉粥样硬化、降血脂、镇咳、祛痰、平喘、抗肿瘤、抗炎、解热...
【技术保护点】
1.如下式I所示化合物在制备用于预防或治疗肿瘤和癌症的产品中的用途：/n
【技术特征摘要】
1.如下式I所示化合物在制备用于预防或治疗肿瘤和癌症的产品中的用途：
2.根据权利要求1的用途，所述化合物具有187～189℃的熔点。
3.根据权利要求1的用途，所述化合物使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，
在约8.53°、约10.96°、约12.03°、约13.14°、约14.82°、约17.26°、约22.53°、约24.21°、约26.68°、约29.42°、约31.24°处有衍射峰；或者
在8.53±0.20°、10.96±0.20°、12.03±0.20°、13.14±0.20°、14.82±0.20°、17.26±0.20°、22.53±0.20°、24.21±0.20°、26.68±0.20°、29.42±0.20°、31.24±0.20°处有衍射峰；或者
在8.53±0.10°、10.96±0.10°、12.03±0.10°、13.14±0.10°、14.82±0.10°、17.26±0.10°、22.53±0.10°、24.21±0.10°、26.68±0.10°、29.42±0.10°、31.24±0.10°处有衍射峰；或者
具有图1所示的粉末X-射线衍射图谱。
4.根据权利要求1的用途，所述化合物是照包括如下步骤的方法制备得到的：
(1)将采集的熊胆汁加水稀释(例如加2～3倍体积水稀释，例如加2.5倍体积水稀释)，用80目筛网过滤，(任选的，将80目筛网过滤所得滤液使用1M盐酸溶液调节其pH＝3.0～3.5例如pH＝3.3，接着向滤液中添加1.0～1.5％氯化钠例如添加1.2％氯化钠)，得粗熊胆液(可以测定此工艺中间体中牛磺熊去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸的含量)；
(2)使用切向流超滤系统(例如仕必纯KR2i型切向流超滤系统)，用超纯水冲洗管路，安装1kD的MidiKros过滤器，对步骤(1)所得粗熊胆液进行过滤，得到滤液和5～15倍(例如10倍)浓缩回流液(可以测定此工艺中间体中牛磺熊去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸的含量)；
(3)使用1M氢氧化钠溶液将上一步骤所得滤液调节其pH＝6.5～7.0例如pH＝6.8，接着向其中加入精氨酸(其量是滤液中牛磺熊去氧胆酸量的2～3摩尔倍例如2.5摩尔倍)，在40～50℃例如44～46℃温度处搅拌2～3小时例如2.5小时，过滤弃沉淀物，然后向滤液中添加1～2倍例如1.5倍体积的乙酸乙酯，静置2～4小时例如3小时，析出沉淀，过滤，弃滤液，得到沉淀物；
(4)向上一步骤所得沉淀物中添加乙醇(例如以沉淀物重量：乙醇体积比为1g：3～5ml例如1g：4ml的比例添加乙醇)，在室温下搅拌0.5小时，静置2～4小时例如3小时，滤除沉淀，得到滤液；
(5)向上一步骤所得滤液中添加1～2倍体积例如2倍体积的乙酸乙酯-乙醚(5：1)混合液，静置5～8小时例如6小时，析出沉淀，过滤，得到沉淀物，减压干燥除去溶剂，得到式I化合物。
5.根据权利要求1的用途，其中：
步骤(1)中，将80目筛网过滤所得滤液使用1M盐酸溶液调节其pH＝3.0～3.5；
步骤(1)中，将所述滤液调节其pH＝3.0～3.5后，还向滤液中添加1.0～1.5％氯化钠；
步骤(2)中，经历切向流超滤所得的滤液中，牛磺鹅去氧胆酸是牛磺熊去氧胆酸重量的0～5％，优选是0～3％，优选是0～2％；
步骤(2)中，经历切向流超滤所得的回流液中，牛磺熊去氧胆酸是牛磺鹅去氧胆酸重量的0～8％，优选是1～5％，优选是1～3％。
6.精制熊胆粉在制备用于预防或治疗肿瘤和癌症的产品中的用途，所述精制熊胆粉是一种具有187～189℃熔点的牛磺熊去氧胆酸精氨酸盐。
7.根据权利要求6的用途，所述精制熊胆粉：
牛磺熊去氧胆酸含量大于70％例如70～74％，特别是大于71％例如71～74％，特别是大于72％例如72～74％；
牛磺熊去氧胆酸与精氨酸的摩尔比为1：0.98～1.02，尤其是1：0.99～1.01；
牛磺熊去氧胆酸与精氨酸总量点该精制熊胆粉总量的百分比大于95％例如95～100％，特别是大于96％例如96～100％，特别是大于97％例如97～100％，特别是大于98％例如98～100％；
其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约8.53°、约10.96°、约12.03°、约13.14°、约14.82°、约17.26°、约22.53°、约24.21°、约26.68°、约29.42°、约31.24°处有衍射峰；
其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在8.53±0.20°、10.96±0....
【专利技术属性】
技术研发人员：傅金荣，付金洪，
申请(专利权)人：江西天元药业有限公司，
类型：发明
国别省市：江西;36
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