拉莫三嗪悬浮剂剂型制造技术

本发明专利技术涉及用于拉莫三嗪及其药学上可接受的盐的口服悬浮剂剂型的稳定的即用型粉末，和制备这种组合物的方法。用于拉莫三嗪的口服悬浮剂剂型的液体和粉末以前仅作为临时制剂已知。本发明专利技术涉及用于拉莫三嗪的口服悬浮剂剂型的液体和粉末的制备，其具有改进的物理化学性质，从而满足所期望的技术属性。所制备的剂型可用于在吞咽片剂方面有困难的患者，并为医生提供更多的对剂量进行调整的选择性。

Formulation of lamotrigine suspension

The invention relates to a stable ready to use powder of an oral suspension dosage form for lamotrigine and pharmaceutically acceptable salts thereof, and a method for preparing the composition. Liquid and powder formulations of oral suspensions for lamotrigine were previously known only as temporary preparations. The invention relates to the preparation of liquid and powder for oral suspension dosage form of lamotrigine, which has improved physical and chemical properties to meet the desired technical properties. The prepared dosage forms can be used in patients with difficulty in swallowing tablets, and provide doctors with more options to adjust the dosage.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】拉莫三嗪悬浮剂剂型
本专利技术涉及悬浮剂形式和用于重构的悬浮剂粉末形式的药物组合物，其包含拉莫三嗪。本专利技术还涉及制备这种组合物的方法。
技术介绍
抗惊厥药物，特别是来自苯基三嗪类的药物在临床上广泛用作治疗癫痫、双相情感障碍、部分发作、原发性和继发性强直-阵挛性发作以及与伦-加综合征(Lennox-Gastautsyndrome)相关的癫痫发作的药物。拉莫三嗪是苯基三嗪类的主要抗癫痫药物。它以片剂、可咀嚼/可分散片剂、口腔崩解片剂和缓释片剂的形式在美国以商品名销售。市售的拉莫三嗪固体剂型被指示用于治疗癫痫和双相情感障碍。然而，许多患者，特别是老年人和儿科患者，在吞咽或咀嚼片剂剂型时会遇到困难。这导致通常的操作是将片剂粉碎以形成粉末并将粉末与Ora-sweet和/或Ora-Plus组合以在给药前制备成悬浮剂。这种临时制剂引起了对这种做法的担忧，因为它们容易导致不准确的剂量和污染以及对患者的伤害。一直需要用于悬浮剂组合物的液体形式或粉末形式的药物，其适于口服给药，同时在口服给药后保持药物和/或其活性代谢物的合适的生物利用度本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，其中该组合物的pH为4-8。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170203 IN 2017110040121.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，其中该组合物的pH为4-8。


2.权利要求1的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，其中该组合物的pH为4-8且粘度为700-1200cps。


3.用于拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的口服悬浮剂剂型的立即释放药物粉末，所述悬浮剂剂型包括a)约0.1mg/mL至约100mg/mL的拉莫三嗪，b)pH为4-8，c)粘度为700-1200cps，d)组合物不含微生物污染物达至少20天。


4.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，基于组合物的总重量，所述悬浮剂剂型包含约0.01％至约10％重量的拉莫三嗪，当将所述剂型置于装有900ml0.1NHCLpH1.2的溶出容器内、保持在37±0.5℃且使用USPTypeII(桨)装置以50rpm桨转速搅拌时，该剂型显示出的体外溶出速率为在20分钟内大于85％的药物释放。


5.拉莫三嗪或其药学上可接受的盐、水合物或多晶型物与一种或多种药学上可接受的赋形剂的立即释放口服药物悬浮剂剂型，其包含：
a)增稠剂，其选自胶和/或纤维素；
b)稀释剂和/或甜味剂，其选自糖和糖醇；
c)防腐剂；
d)抗氧化剂；
e)pH调节剂，其量足以保持组合物的pH在约4.0至约9.0的范围内；
和/或药学上可接受的液体载体，
其中组合物不含助流剂。

【专利技术属性】
技术研发人员：KS梅塔，D库玛尔，S斯里瓦斯塔瓦，A贾，RK辛格，
申请(专利权)人：朱比兰特医药有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN