The invention provides a method for treating a patient with a disorder such as a GI disorder or a symptom related to a GI or non GI disorder by administering a therapeutically effective amount of a delayed release pharmaceutical composition containing linalootide.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用利那洛肽的修饰的或延迟释放制剂治疗肠易激综合征的方法专利
本专利技术涉及包含利那洛肽的延迟释放药物组合物用于治疗多种适应症的用途，所述适应症包括胃肠(GI)病症，诸如伴有便秘的肠易激综合征(IBS-c)和与GI或非GI病症相关的症状，诸如腹部疼痛。优先权要求本申请根据35U.S.C.§119(e)要求2016年12月21日提交的美国临时专利申请号62/437,566(其整个内容在此通过引用并入)的优先权。序列表本申请以其整体通过引用并入有名称为“IW196PCT1_ST25.txt”(4,514字节)的序列表，其在2017年12月20日创建并与本申请一起电子提交。专利技术背景在美国数以千万的成人患有胃肠(GI)病症，诸如肠易激综合征(IBS)、慢性特发性便秘(CIC)、憩室炎和溃疡性结肠炎。许多其他人患有与GI或非GI病症相关的症状诸如腹部疼痛、不适和腹胀等。在美国估计1300万成人患有伴有便秘的肠易激综合征(IBS-c)。IBS-c是一种慢性功能性胃肠病症，其特征在于与排便习惯改变相关的腹部疼痛、不适和腹胀。目前很少有可用的疗法来治疗这些病症，并且对它们的不满比率高。患有GI病症、诸如IBS-c的患者可以在身体、心理、社会和经济上受到影响。肠易激综合征(IBS)的罗马III诊断标准包括在诊断前3个月内每月超过3天的复发性腹部疼痛或不适，其中在诊断前至少6个月发作，并且与以下中的两种或更多种相关：a.排便缓解腹部不适或疼痛；b.症状的发作与粪便频率...
【技术保护点】
1.降低与利那洛肽的施用相关的不良事件的发生率或严重程度的方法，其包括向主体口服施用包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物，其中所述片剂包含肠溶包衣，所述肠溶包衣包含pH-敏感性聚合物，当与施用等剂量的利那洛肽的立即释放剂型相比时，所述pH-敏感性聚合物在主体的下部GI中释放利那洛肽，并且所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含治疗有效量的利那洛肽以治疗主体中的便秘和/或疼痛。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20161221 US 62/4375661.降低与利那洛肽的施用相关的不良事件的发生率或严重程度的方法，其包括向主体口服施用包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物，其中所述片剂包含肠溶包衣，所述肠溶包衣包含pH-敏感性聚合物，当与施用等剂量的利那洛肽的立即释放剂型相比时，所述pH-敏感性聚合物在主体的下部GI中释放利那洛肽，并且所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含治疗有效量的利那洛肽以治疗主体中的便秘和/或疼痛。
2.降低主体中的与利那洛肽的施用相关的不良事件的发生率或严重程度的方法，其包括口服施用包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物，其中所述片剂包含含有pH-敏感性聚合物的肠溶包衣，且所述延迟释放药物片剂组合物释放治疗有效量的利那洛肽以治疗主体中的便秘和/或疼痛。
3.权利要求1或2的方法，其中所述不良事件的发生率或严重程度的降低是与施用等剂量的利那洛肽的立即释放剂型相比不良事件的发生率或严重程度的降低。
4.前述权利要求中任一项的方法，其中所述不良事件是腹泻。
5.前述权利要求中任一项的方法，其中所述不良事件的发生率降低。
6.前述权利要求中任一项的方法，其中所述不良事件的严重程度降低。
7.降低利那洛肽的肠液分泌促进作用的方法，其包括向主体口服施用包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物，且所述片剂进一步包含肠溶包衣，所述肠溶包衣包含pH-敏感性聚合物，所述pH-敏感性聚合物在主体的下部GI中释放利那洛肽。
8.治疗非便秘主体中的内脏或腹部疼痛的方法，其包括口服施用包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物，其中所述片剂进一步包含肠溶包衣和pH敏感性聚合物，所述pH敏感性聚合物在主体的胃中释放少于治疗有效量的利那洛肽。
9.治疗伴有便秘的肠易激综合征(IBS-c)的方法，其包括向有需要的患者口服施用包含治疗有效量的利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物。
10.治疗腹部疼痛的方法，其包括向有需要的患者口服施用包含治疗有效量的利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物。
11.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物包含治疗有效量的利那洛肽以减少、预防或减轻主体中的疼痛或便秘。
12.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物包含治疗有效量的利那洛肽以减少、预防或减轻主体中的疼痛，但不影响排便习惯。
13.权利要求12的方法，其中所述排便习惯选自CSBM率、SBM率或粪便硬度。
14.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物提供少于有效地实质上影响排便习惯的量的利那洛肽。
15.前述权利要求中任一项的方法，其中所述主体被诊断有伴有便秘的肠易激综合征(IBS-c)。
16.前述权利要求中任一项的方法，其中包含利那洛肽的延迟释放药物片剂组合物在胃中释放少于50%、少于40%、少于25%或少于10%的所述利那洛肽。
17.前述权利要求中任一项的方法，其中所述利那洛肽以30μg至1,000μg的量存在于所述延迟释放药物片剂组合物中。
18.权利要求17的方法，其中所述利那洛肽以约30μg、约100μg、约300μg、约500μg、约600μg或约1,000μg的量存在或其中所述利那洛肽以100μg、300μg、500μg、600μg或1,000μg的量存在。
19.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-2重量%的选自以下的氨基酸：丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸和缬氨酸或其任何混合物。
20.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-2重量%或0.5重量%-1.5重量%的组氨酸。
21.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-3重量%的选自以下的阳离子盐：钙、钾、镁、锌、铝、锰、铬、钴、镍、钡和钠或任何其组合或混合物。
22.权利要求21的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-3重量%的钙盐。
23.权利要求22的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-2重量%或0.2重量%-0.8重量%的脱水氯化钙。
24.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物进一步包含0重量%-5重量%、1重量%-3重量%或1重量%-1.88重量%的聚乙烯醇(PVA)。
25.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物具有至少6.0、至少6.5或至少7.0的溶解pH。
26.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物包含丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸共聚物(例如，Eudragit®)。
27.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物包含EudragitS100。
28.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物包含EudragitL100。
29.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物基本上由EudragitS100组成。
30.前述权利要求中任一项的方法，其中所述pH-敏感性聚合物包含EudragitS100和EudragitL100的混合物。
31.权利要求30的方法，其中所述pH-敏感性聚合物包含EudragitS100和EudragitL100的混合物，其重量比为1:1至6:1(S100:L100)，重量比为4.5:1至5.5:1(S100:L100)，或重量比为4.875:1(S100:L100)。
32.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物包含肠溶包衣片剂。
33.前述权利要求中任一项的方法，其中所述延迟释放药物片剂组合物包含：
Ca2+；
组氨酸；和
聚乙烯醇(PVA)。
34.前述权利要求中任一项的方法，其进一步包含保护性聚合物膜或底包衣。
35.权利要求34的方法，其中所述底包衣包含OpadryII®。
36.前述权利要求中任一项的方...
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