9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐及其药物用途制造技术

本发明专利技术属药物化学领域，涉及9,10‑蒽醌类化合物及其药物用途，具体涉及9,10‑蒽醌类化合物及其在制备磷酸甘油酸变位酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。尤其公开了如式I结构所示的9,10‑蒽醌类化合物其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在用于制备预防和治疗肿瘤药物中的应用，该类化合物能抑制磷酸甘油酸变位酶活性，降低细胞代谢水平，可用于治疗实体肿瘤及血液肿瘤等疾病，所涉及的肿瘤为胰腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、食管癌、肠癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病、黑色素瘤。

9,10-anthraquinone compounds or their pharmaceutically acceptable salts and their pharmaceutical uses

【技术实现步骤摘要】
9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐及其药物用途
本专利技术属药物化学领域，涉及9,10-蒽醌类化合物及其药物用途，具体涉及9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐及其在制备磷酸甘油酸变位酶抑制剂中的用途以及在制备治疗癌症药物中的用途。
技术介绍
据资料显示，癌症已是人类生命健康的第一杀手。根据《2012年中国卫生统计提要》数据显示，恶性肿瘤在2011年十大中国疾病死亡率中排名第一。世界卫生组织报告显示，2008年全世界约有1270万癌症新增患者，760万死于癌症，尤其在发展中国家，癌症新增例数达56％，据推测到2020年前，全球癌症发病率将增加50％，即每年将新增1500万癌症患者。不仅如此，癌症的死亡人数也在全球迅猛上升，2030年该数字可能会增至1320万。据报道，上世纪30年代，德国科学家Warburg发现肿瘤和正常人体组织存在着代谢差异，无论在氧气充足与否的条件下，肿瘤细胞都偏好通过糖酵解途径低效率的产能(1分子葡萄糖产生约4分子ATP)，并产生大量的乳酸，而不是通过正常的氧化磷酸化途径在线粒体中产能(1分子葡萄糖产生36分子ATP)，这种代谢性质使得肿瘤细胞的耗糖本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)结构的9,10‑蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐；

【技术特征摘要】
1.式(I)结构的9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐；式中，R1选自氢原子、羟基、2-氧乙酸、2-氧乙酸酯；R2选自羟基、卤素、烷氧基(小于12个碳)、酯基、2-氧乙酸基、2-氧乙酸酯、2-氧乙酰胺及酰胺衍生物；R3选自氢及取代磺胺基；R3在如结构式(I)所示的3号位或4号位；R4选自自烷基(小于12个碳)、环烷基、胺基、N-氮杂环烷基、苯基、吡啶基、萘基、噻唑、联苯基、喹啉基、异喹啉基以及上述基团的取代衍生物，其中取代衍生物的取代基选自F，Cl，Br，I，烷基，烷氧基，NO2，CN，-CF3，-OCF3，羟基、酯基、氨基、N-氮杂环烷基、酰胺基及取代胺基中的任意一个到五个取代基；R5选自氢，甲基，烷基，环烷基及上述基团的取代衍生物；R6选自氢或卤素；R2与R5可以进行连接环合，连接的原子数为2-4个，连接原子为氧、碳或氮原子或两者组合。2.按权利要求1所述式(I)结构的9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2为羟基时，R3为3位取代的磺酰胺类衍生物。3.按权利要求1所述式(I)结构的9,10-蒽醌类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3为3位取代的磺酰胺类衍生物时，R4选自自烷基(小于12个碳)、环烷基、胺基、N-氮杂环烷基、苯基、吡啶基、萘基、噻唑...

【专利技术属性】
技术研发人员：周璐，黄科，叶德泳，沈瑛，江露露，王鹏辉，李慧逖，张晓丹，楚勇，梁倩，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31