一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用，涉及医药技术领域，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。本发明专利技术中采用一步溶剂共沉淀法在位生成固体分散体，经检测，卡维地洛由原结晶型转变成无定型分散存在于固体分散体中，此外，质子化试剂的加入使卡维地洛原位成盐，因此从两方面提高了该游离碱药物的溶解度和溶出速率，从而有效改善BCSⅡ类难溶性药物卡维地洛的生物利用度。可根据聚合物包衣材料配合pH依赖性的溶解特性，以卡维地洛固体分散体为原料制备出具有胃内滞留漂浮、延迟释放，或在体内不同pH部位释放的药物制剂。

Solid dispersion of carvedilol, a insoluble drug, and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用。
技术介绍
难溶性药物采用常规制剂工艺技术制备成口服固体制剂后，存在口服后溶出度低、吸收差等问题，影响药效的发挥和治疗效果。提高难溶性口服固体制剂药物溶解度和生物利用度的方法有减小原料粒径(如微粉化)、加入增溶剂(如表面活性剂等)、加入pH调节剂(如成盐等)、筛选或控制原料药晶型及晶型无定形化(如环糊精包合、固体分散体)等。固体分散技术(SolidDispersion)是在载体中分散水难溶性药物，增大药物的溶解度和溶出速率，提高药物口服生物利用度的一种技术，采用固体分散技术制备的固体分散体是指药物以分子、胶体、微晶或纳米粒子(1-100nm)以及无定形状态高度分散于惰性载体中，形成的一种以固体形式存在的分散体系，主要通过1)使被包裹药物粒径减小至纳米级；2)减少了药物的再聚集和结块，抑制药物的晶体化；3)增大药物纳米粒的比表面积从而增加了药物的润湿性；4)增加药物在载体扩散层中的溶解度，同时载体本身较高的溶解度也会增加药物润湿性促进溶出与吸收，提本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。

【技术特征摘要】
1.一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。2.根据权利要求1所述的难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，所述质子化试剂选自盐酸、硫酸、磷酸、酒石酸、琥珀酸、醋酸、枸橼酸中的任意一种；优选地，当质子化试剂为硫酸、酒石酸和枸橼酸中的任意一种时，质子化试剂与卡维地洛的摩尔比为1：2，当质子化试剂为盐酸、磷酸、醋酸和琥珀酸中的任意一种时，质子化试剂与卡维地洛的摩尔比为1：1。3.根据权利要求1或2所述的难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，所述分散材料包括载体材料；优选地，所述载体材料选自聚维酮K30、共聚维酮S630、Soluplus、EudragitEPO、KlucelMF中的任意一种，卡维地洛和载体材料的质量配比为1：0.2～1：10；优选地，所述载体材料为聚维酮K30，卡维地洛和载体材料的质量比为1：0.5～1：5。4.根据权利要求3所述的难溶性药物卡维地洛的固体分散体，其特征在于，所述分散材料还包括增溶剂和/或崩解剂；优选地，所述增溶剂选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、泊洛沙姆188、聚乙烯单硬脂酸酯、蔗糖的高级脂肪酸脂、十六烷基三甲基溴化铵、吐温80中的任意一种或一种以上，优选聚氧乙烯蓖麻油、聚乙烯单硬脂酸酯、吐温80和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的任意一种或一种以上；优选地，卡维地洛和增溶剂的质量配比为1：0.2～1：4；优选地，所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙宏张，吴伟，陈登俊，
申请(专利权)人：合肥合源药业有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽,34