以叶酸及小分子多肽修饰的N-琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种以叶酸及小分子多肽修饰的N‑琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法。该纳米粒的制备方法包括：1)以叶酸及小分子多肽Tat修饰N‑琥珀酰壳聚糖，得到载体Tat‑Suc‑FA纳米粒；2)取载体溶于乙酸‑乙酸钠缓冲溶液中，配制浓度为3‑6mg/mL的纳米聚合物溶液；3)配制浓度为2‑4mg/mL的紫杉醇水溶液；4)取纳米聚合物溶液与紫杉醇水溶液混合并进行自组装反应，过滤，得到紫杉醇/Tat‑Suc‑FA纳米粒。本发明专利技术所述纳米粒粒径分布较窄，呈正太分布，药物包封率高，相对于紫杉醇原料能特异性地被靶向细胞识别并结合，具有更高的生物利用度，毒副作用低。

Paclitaxel-loaded nanoparticles loaded with N-succinyl chitosan modified by folic acid and small molecular polypeptide and their preparation methods

【技术实现步骤摘要】
以叶酸及小分子多肽修饰的N-琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法
本专利技术涉及一种以叶酸及小分子多肽修饰的N-琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒及其制备方法，属于自组装纳米材料

技术介绍
肺癌是常见的恶性肿瘤之一，非小细胞肺癌(non-smallcelllungcancer，NSCLC)占肺癌的3/4以上，由于早期肺癌缺乏明显的症状，85％以上确诊时已是中晚期从而失去手术治疗的机会。传统化疗由于化疗中使用的抗癌药物对肿瘤细胞缺少有效的选择性，对正常组织的毒副作用以及肿瘤细胞的耐药性限制了抗癌的疗效，使NSCLC难以治愈。为了有效的治疗NSCLC，包载抗肿瘤药物的纳米肿瘤靶向传递系统的研究已经成为努力实现的热点。N-琥珀酰壳聚糖(N-succinyl-chitosans,Suc)是由壳聚糖和丁二酸酐反应合成的一种羧基酰化的水溶性壳聚糖衍生物。N-琥珀酰壳聚糖是一种两亲聚合物，具有较好的生物相溶性，较低的毒性、较长的体内半期及肿瘤亲和性，能够在水溶液中自发地形成胶束。叶酸受体(folatereceptor，FR)是一个分子量为38kDa的糖基磷脂酰肌醇锚式糖蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.以叶酸及小分子多肽修饰的N‑琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒的制备方法，包括以下步骤：1)以叶酸及小分子多肽Tat修饰N‑琥珀酰壳聚糖，得到载体Tat‑Suc‑FA纳米粒；2)取Tat‑Suc‑FA纳米粒溶于乙酸‑乙酸钠缓冲溶液中，配制得到浓度为3‑6mg/mL的纳米聚合物溶液；3)取紫杉醇溶于水中，配制得到浓度为2‑4mg/mL的紫杉醇水溶液；4)取步骤2)所得纳米聚合物溶液与步骤3)所得紫杉醇水溶液混合，控制所得物料中Tat‑Suc‑FA纳米粒和紫杉醇的质量之比为1.5‑2.0：1，所得物料于超声和/或搅拌条件下进行自组装反应，过滤，得到紫杉醇/Tat‑Suc‑FA纳米粒。

【技术特征摘要】
1.以叶酸及小分子多肽修饰的N-琥珀酰壳聚糖为载体包载紫杉醇的纳米粒的制备方法，包括以下步骤：1)以叶酸及小分子多肽Tat修饰N-琥珀酰壳聚糖，得到载体Tat-Suc-FA纳米粒；2)取Tat-Suc-FA纳米粒溶于乙酸-乙酸钠缓冲溶液中，配制得到浓度为3-6mg/mL的纳米聚合物溶液；3)取紫杉醇溶于水中，配制得到浓度为2-4mg/mL的紫杉醇水溶液；4)取步骤2)所得纳米聚合物溶液与步骤3)所得紫杉醇水溶液混合，控制所得物料中Tat-Suc-FA纳米粒和紫杉醇的质量之比为1.5-2.0：1，所得物料于超...

【专利技术属性】
技术研发人员：颜承云，谷继伟，史伟国，廖迎，王跃锋，邓月义，
申请(专利权)人：桂林医学院，
类型：发明
国别省市：广西,45