口腔护理组合物和使用方法技术

本发明专利技术涉及口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含磷酸锌、第一亚锡源(例如氟化亚锡)和第二亚锡源，其中所述第二亚锡源包含焦磷酸亚锡，以及涉及使用和制备这些组合物的方法。

Composition and application of oral care

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物和使用方法相关专利申请的交叉引用本申请要求于2016年12月21日提交的美国临时申请No.62/437,091的优先权，该申请的内容全文以引用方式并入本文。
本专利技术涉及包含磷酸锌、第一亚锡离子源和第二亚锡离子源的口腔护理组合物，其中第二亚锡离子包含焦磷酸亚锡，并且涉及使用和制备这些组合物的方法。
技术介绍
口腔护理组合物在防止微生物污染中面临特定的挑战。锌是已知的用于牙膏组合物的抗微生物剂。锌是已知的人类健康的必需矿物质，并且据报道有助于强化牙釉质并促进细胞修复。遗憾的是，常规的牙膏制剂通常需要高浓度的锌(例如，2重量％或更多)才能实现功效。在此浓度下，锌赋予组合物明显的涩味。因此，需要不存在常规组合物的缺点的改进的抗菌牙膏制剂。亚锡离子，特别是亚锡盐诸如氟化亚锡，也称为抗微生物剂，并且在多种洁齿剂中用作防止牙菌斑的试剂。然而，使用亚锡盐有一些缺点，诸如不稳定性、牙齿变色倾向、涩味和令使用者不愉快的味道。尽管磷酸锌(Zn3(PO4)2)可溶于酸性或碱性溶液，例如无机酸、乙酸、氨或碱金属氢氧化物的溶液，但其不溶于水。参见，例如MerckIndex，第13版，(2001)第1812页，专著号码10205。部分地因为磷酸锌是在本领域中将被视为通常惰性的材料，所以其通常用于牙科粘固剂中，例如用于镶嵌物、牙冠、牙桥和矫正器具的粘固中，其意欲在口中持续多年。磷酸锌牙科粘固剂通常通过将氧化锌和氧化镁粉末与主要由磷酸、水和缓冲剂组成的液体混合来制备，因此包含磷酸锌的粘固剂通过与磷酸反应原位形成。含有亚锡离子源的口腔护理组合物表现出优异的临床益处，特别是在减少齿龈炎以及治疗或预防侵蚀性牙齿脱矿化方面的临床益处。氟化亚锡因其在治疗效益方面超过四十年的历史而在临床牙科中广为人知。然而，直到最近，其普及性由于在水溶液中的不稳定性而受到限制。氟化亚锡在水中的不稳定性主要是由于亚锡离子(Sn2+)的反应性。亚锡盐容易在pH值4以上而水解，导致从溶液中沉淀，结果丧失了治疗特性。克服亚锡离子稳定性问题的一种方法是将组合物中的水量限制到非常低的水平，或者使用双相体系。这两种解决亚锡离子问题的方案都有缺点。低水分口腔护理组合物可能难以配制成具有期望的流变学特性，并且双相组合物在制造和包装方面明显更昂贵。因此，鉴于使用各种抗微生物剂诸如锌和亚锡的缺点和不足，需要具有抗菌功效但对使用者来说也是可口的并且是理想的口腔护理组合物。
技术实现思路
包含以一定浓度和量选择的磷酸锌的锌源增加或改善了使用者口腔中亚锡的递送。本专利技术改善了Sn的递送或利用率，其中所述改善相对于目前市场上可比较的产品而言。在一个方面，本专利技术是一种口腔护理组合物(组合物1.0)，其包含：·包含磷酸锌的锌源；·第一亚锡源(例如氟化亚锡)；和·第二亚锡源，其中所述第二亚锡源包含焦磷酸亚锡。例如，本专利技术设想了以下组合物中的任一种(除非另外指明，否则数值以组合物的总重量的百分比给出)1.1组合物1，其中磷酸锌是磷酸锌的预形成的盐(例如，磷酸锌水合物)。1.2任何前述组合物，其中相对于口腔护理组合物的重量而言，磷酸锌的量为0.05重量％至10重量％，例如0.1重量％至8重量％，或0.5重量％至5重量％，或0.5重量％至4重量％，或1重量％至4重量％，或1重量％至3重量％，或2重量％至3重量％，或约1重量％，或约2重量％，或约2.25重量％，或约2.5重量％。1.3前述组合物中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为组合物的0.1重量％-3重量％(例如，组合物的约1重量％)。1.4前述组合物中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为约0.2重量％。1.5组合物1.1-1.4中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为约0.3重量％。1.6组合物1.1-1.4中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为约0.5重量％。1.7组合物1.1-1.4中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为约0.75重量％。1.8组合物1.1-1.4中的任一种，其中焦磷酸亚锡的量为约1.0重量％。1.9前述组合物中的任一种，其中第一亚锡离子源为氟化亚锡、其他卤化亚锡诸如二水氯化亚锡、焦磷酸亚锡、有机亚锡羧酸盐诸如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、乙醛酸亚锡或其混合物。1.101.14的组合物，其中第一亚锡离子源是氟化亚锡(例如约0.45重量％；例如约0.454重量％)。1.11前述组合物中的任一种，还包含氟化物源，其选自：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺(例如，N′-十八烷基三亚甲基二胺-N，N，N′-三(2-乙醇)-二氢氟酸盐)、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐及其组合。1.12前述组合物中的任一种，其中pH值在7.5与10.5之间。1.13前述组合物中的任一种，其还包含有效量的一种或多种碱金属磷酸盐，例如钠盐、钾盐或钙盐，例如选自磷酸氢二碱金属盐和焦磷酸碱金属盐，例如选自以下的碱金属磷酸盐：磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、二水磷酸二钙、焦磷酸钙、焦磷酸四钠、焦磷酸四钾、三聚磷酸钠、正磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、三磷酸五钾以及其中两种或更多种的混合物，按组合物的重量计，其量例如为1-20％，例如2-8％，例如约5％。1.141.13的碱金属磷酸盐，其中盐包含焦磷酸四钾。1.151.14的组合物，其中焦磷酸四钠为.1-3.0重量％(例如约2.0重量％)。1.161.13的组合物，其中盐包含三聚磷酸钠。1.171.16的组合物，其中三聚磷酸钠为0.1-3.0重量％(例如约2.0重量％)。1.18任何前述组合物，其还包含磨料或微粒(例如，二氧化硅)。1.19前述组合物中的任一种，其中二氧化硅为合成无定形二氧化硅(例如1重量％-28重量％)(例如8重量％-25重量％)。1.20任何前述组合物，其中二氧化硅磨料为硅胶或沉淀无定形二氧化硅，例如平均粒度在2.5微米至12微米范围内的二氧化硅。1.21前述组合物中的任一种，其还包含中值粒度(d50)为1-5微米(例如，3-4微米)的小颗粒二氧化硅(例如，约5重量％的得自PQCorporation，Warrington，UnitedKingdom的SorbosilAC43)。1.22任何前述组合物，其中组合物中二氧化硅总量的20-30重量％为小颗粒二氧化硅(例如，中值粒度(d50)为3-4微米)并且其中小颗粒二氧化硅为口腔护理组合物的约5重量％。1.23任何前述组合物，其包含二氧化硅，其中二氧化硅用作增稠剂，例如颗粒二氧化硅。1.24前述组合物中的任一种，还包含甘油，其中甘油的总量为2.0-5.0％(例如约4％)。1.251.24的组合物，其中甘油的量为组合物的约4重量％。1.26前述组合物中的任一种，其中组合物包含水性缓冲剂体系，例如其中缓冲剂体系包含有机酸及其碱金属盐，例如其中有机酸为柠檬酸且盐为单、二和/或三碱金属柠檬酸盐，例如单、二和/或三锂、钠、钾或铯柠檬酸盐，和柠檬酸)。1.271.26的组合物，其中缓冲剂体系包含柠檬酸三钠和柠檬酸(例如，组合物的1至10重量％)(例如，组合物的1.2重量％)。例如，柠檬酸一钠、柠檬酸二钠和/或柠檬酸三钠与柠檬酸的摩尔比为1.5至5(例如2至4)。1.281.26或1.27的组合物，其中缓冲本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：包含磷酸锌的锌源；第一亚锡源，其中所述亚锡包含氟化亚锡；以及第二亚锡源，其中所述第二亚锡源包含焦磷酸亚锡。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.12.21 US 62/437,0911.一种口腔护理组合物，其包含：包含磷酸锌的锌源；第一亚锡源，其中所述亚锡包含氟化亚锡；以及第二亚锡源，其中所述第二亚锡源包含焦磷酸亚锡。2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物，其中所述磷酸锌是磷酸锌的预形成的盐。3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物，其中所述磷酸锌以足以使所述氟化亚锡解离以在水溶液中提供治疗有效量的亚锡离子的量存在。4.根据权利要求1-3中任一项所述的口腔护理组合物，其中相对于所述口腔护理组合物的重量，所述磷酸锌的量为0.05重量％至10重量％。5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述第一亚锡离子源还包含其他卤化亚锡诸如氯化亚锡二水合物、焦磷酸亚锡、有机亚锡羧酸盐诸如甲酸亚锡、乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡和柠檬酸亚锡、乙醛酸亚锡或它们的混合物。6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述第一亚锡离子源为氟化亚锡。7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中按所述组合物的重量计，所述组合物包含有效量的一种或多种碱金属磷酸盐，例如钠盐、钾盐或钙盐，例如选自碱金属磷酸氢盐和碱金属焦磷酸盐，例如选自以...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿尔蒂·赖格，迈克尔·普伦奇佩，保罗·汤姆森，雷哈纳·贝居姆加富尔，
申请(专利权)人：高露洁棕榄公司，
类型：发明
国别省市：美国,US