【技术实现步骤摘要】
西那卡塞药物组合物及其医药用途
本专利技术涉及药物制剂领域，涉及一种用于肠胃外给药的药物组合物及其制备方法，具体为一种可供注射用的西那卡塞药用组合物及其制备方法，其具有改善的化学稳定性。
技术介绍
慢性肾脏病(CKD)是中国常见的慢性疾病之一，据流行病学调查显示，其发病人数约1.2亿，占人口总数的10.8％。继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)是CKD患者最常见的并发症之一，主要表现为甲状旁腺激素(PTH)水平升高和甲状旁腺增生。目前已发现多种分子事件参与了PTH的调控过程，包括①低钙血症及钙受体(CaSR)下调；②活性维生素D及其受体(VDR)减少；③磷潴留；④靶器官对PTH反应下降等。西那卡塞是CaSR的异构激动剂，与CaSR结合后通过别构效应增强细胞外钙离子的作用，抑制PTH分泌及甲状旁腺细胞增殖，参与维持血钙动态平衡，具体结构式如下。西那卡塞难溶于水，在水中溶解度小于0.03mg/ml，而且不稳定。具有低水溶性的化合物通常显示低的溶出速度，并且通常显示低的生物利用度(Ansel,etal.PharmaceuticalDosageFormsandDeliver...
【技术保护点】
1.一种可注射的西那卡塞药物组合物，其特征在于包含西那卡塞或其可药用盐，并至少还有一种载体，所述载体选自乙醇、丙二醇、叔丁醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺、甘油、苯甲醇、N‑甲基‑2‑吡咯烷酮、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜、二乙二醇单乙基醚、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚维酮、聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚；优选乙醇、丙二醇、叔丁醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺、甘油、苯甲醇、N‑甲基‑2‑吡咯烷酮、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜、二乙二醇单乙基醚、聚山梨酯20、聚山梨酯80、泊洛沙姆188、聚维酮K12、聚维酮...
【技术特征摘要】
2017.12.25 CN 20171142414351.一种可注射的西那卡塞药物组合物，其特征在于包含西那卡塞或其可药用盐，并至少还有一种载体，所述载体选自乙醇、丙二醇、叔丁醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺、甘油、苯甲醇、N-甲基-2-吡咯烷酮、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜、二乙二醇单乙基醚、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚维酮、聚乙二醇羟基硬脂酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚；优选乙醇、丙二醇、叔丁醇、聚乙二醇、二甲基乙酰胺、甘油、苯甲醇、N-甲基-2-吡咯烷酮、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜、二乙二醇单乙基醚、聚山梨酯20、聚山梨酯80、泊洛沙姆188、聚维酮K12、聚维酮K17、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、聚乙二醇十六十八醇醚12、聚乙二醇十六十八醇醚20；最优选聚山梨酯20、聚山梨酯80、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基硫酸钠中一种或多种。2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述西那卡塞或其可药用盐浓度为0.01-100mg/mL，优选0.1-10mg/mL。3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述乙醇、丙二醇、叔丁醇、聚乙二醇、二乙二醇单乙基醚、二甲基乙酰胺、甘油、苯甲醇、N-甲基-2-吡咯烷酮所占的比例为1％-90％v/v，优选5％-50％v/v。4.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述聚氧乙烯蓖麻油、十二烷基硫酸钠、二甲基亚砜、聚山梨酯20、聚山梨酯80、泊洛沙姆188、聚乙二醇15羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯40氢化蓖麻油所占的比例为0.01％-50％w/v，优选0.01％-20％w/v，最优选0.05％-10％w/v。5.权利要求1-4任一项所述的药物组合...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙飘扬，王捷，王立坤，赵妍，刘畅，李琳，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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