一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束，以plla1092‑mpeg4000‑plla1092三嵌段聚合物为聚合物胶束的载体，将达沙替尼包载在plla1092‑mpeg4000‑plla1092的疏水内核plla中，达沙替尼与plla1092‑mpeg4000‑plla1092三嵌段聚合物的质量比为10:1。本发明专利技术能有效地增加达沙替尼的溶解度，可以避免体内网状内皮细胞系统的吞噬，从而提高其在血液中的循环时间，有效提高达沙替尼的生物利用率；同时plla1092‑mpeg4000‑plla1092载体可以增强被动靶向能力作用，提高达沙替尼的抗肿瘤效果。

A polymer micelle containing insoluble antineoplastic drugs and its preparation method

The invention discloses a polymer micelle encapsulating insoluble anti-cancer drugs, using PLLA 1092 mpeg4000 PLLA 1092 triblock polymer as the carrier of polymer micelles, and encapsulating dashatinib in the hydrophobic core PLLA of PLLA 1092 mpeg4000 PLLA 1092. The mass ratio of dashatinib to PLLA 1092 mpeg4000 PLLA 1092 triblock polymer is 10:1. The invention can effectively increase the solubility of Dashatinib, avoid the phagocytosis of reticular endothelial cell system in vivo, thereby improving its circulation time in the blood, and effectively improve the biological utilization rate of Dashatinib; at the same time, the PLLA 1092 mpeg4000 PLLA 1092 carrier can enhance the passive targeting ability and improve the anti-tumor effect of Dashatinib.

【技术实现步骤摘要】
一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束及其制备方法。
技术介绍
达沙替尼（Dasatinib），化学名称：N-（2-氯-6-甲基苯基）-2-[[6-[4-（2-羟乙基）-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺。商品名为Sprycel，是一种受体酪氨酸激酶抑制剂由百时美施贵宝公司研制，2006年中旬，优先通过美国FDA的审批，达沙替尼可以对成人慢性白血病及对白血病治疗失败或者不耐受的患者有很好的治疗效果，同时还可用于治疗对于伊马替尼耐药或不能耐受的成人慢性髓细胞白血病和费城染色体阳性的急性淋巴母细胞白血病。达沙替尼结构式为C22H26ClN7O2S,分子量:487.16，结构式如下：达沙替尼口服给药后15～240mg/天的剂量下呈线性动力学、剂量依赖和线性消除。100mg每日两次给药多次后,Cmax和AUC0−12h的个体间变异分别为96%和79%。多次给药后无显著蓄积。在人体内经历广泛的I相和II相代谢，主要以代谢物的形式从粪中排出。达沙替尼作为一种抗肿瘤药物，最关键的就是药物在肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束，其特征在于:以plla1092‑mpeg4000‑plla1092三嵌段聚合物为聚合物胶束的载体，将达沙替尼包载在plla1092‑mpeg4000‑plla1092的疏水内核plla中，所述达沙替尼与plla1092‑mpeg4000‑plla1092三嵌段聚合物的质量比为10:1。

【技术特征摘要】
1.一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束，其特征在于:以plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物为聚合物胶束的载体，将达沙替尼包载在plla1092-mpeg4000-plla1092的疏水内核plla中，所述达沙替尼与plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物的质量比为10:1。2.根据权利要求1所述的一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1、将达沙替尼和plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物按质量比为10:1的比例溶于有机溶剂中，形成均匀的混合溶液；S2、将混合溶液旋转蒸发除去有机溶剂，制得以plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物为载体的达沙替尼薄膜；S3、将以plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物为载体的达沙替尼薄膜进行溶胀水化，即得包载难溶性抗肿瘤药物达沙替尼聚合物胶束。3.根据权利要求2所述的一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束的制备方法，其特征在于:所述步骤S1中的plla1092-mpeg4000-plla1092三嵌段聚合物由plla聚丙交酯与mpeg通过开环聚合法制备所得，peg分子量为1600-2400，plla分子量为436-655。4.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：李瑞娟，顾艳丽，王小凤，刘佳，张烨，
申请(专利权)人：内蒙古医科大学，
类型：发明
国别省市：内蒙古,15