一种制备橙皮素/HP-β-CD包合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备橙皮素/HP‑β‑CD包合物的方法，包括以下步骤：(1)配制橙皮素‑载体混合溶液：称取橙皮素原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到橙皮素‑载体混合溶液；(2)将CO2通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，同时将步骤(1)制备的橙皮素‑载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入CO2一定时间，卸压，打开结晶釜，收集产物。本发明专利技术制备的橙皮素/HP‑β‑CD包合物具有较高的溶出度、生物利用度及稳定性，克服了传统技术普遍存在的有机溶剂残留问题，操作条件易于控制，生物成分不易失活，且过程绿色高效。

A Method for Preparing Hesperetin/HP-beta-CD Inclusion Complex

The invention discloses a method for preparing hesperetin/HP_beta_CD inclusion complex, which comprises the following steps: (1) preparing hesperetin carrier mixed solution: weighing the raw material of hesperetin and water-soluble carrier and dissolving in organic solvent to obtain hesperetin carrier mixed solution; (2) introducing CO2 into the crystallization kettle to adjust the temperature and pressure in the crystallization kettle; (3) continuing to inject CO2 while preparing step (1) The mixed solution of hesperetin and carrier was injected into the crystal kettle through a nozzle at the top of the crystal kettle through a high-pressure infusion pump; (4) After the injection, CO2 was continuously injected for a certain period of time, and the pressure was relieved, the crystal kettle was opened and the products were collected. The inclusion compound of hesperetin/HP_beta_CD prepared by the invention has high dissolution, bioavailability and stability, overcomes the common problems of residual organic solvents in traditional technology, easy control of operation conditions, difficult inactivation of biological components, and green and efficient process.

【技术实现步骤摘要】
一种制备橙皮素/HP-β-CD包合物的方法
本专利技术属于制药工程领域，具体涉及一种制备橙皮素/HP-β-CD包合物的方法。
技术介绍
橙皮素(Hesperetin)是一类天然黄酮类化合物，主要来源于芸香科柑橘属幼果。橙皮素具有抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗炎以及改善血脑屏障等多种药理活性，广泛应用于医学的各个领域。同时橙皮素具有健胃、祛痰、镇咳、驱风、利尿、抗病毒、抗菌、止逆和止胃痛等一系列药用功能，具有很高的经济价值。由于橙皮素不易溶于水，导致其溶出速率慢，生物利用度降低，所具有的生物活性不能充分的发挥。因此改善溶出性能提高药物的溶出度，从而提高生物利用度具有一定意义。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是目前一种常见的环糊精的醚化衍生物，其成无定形，极易溶于水。它的分子内有一个疏水腔，可对活性物质进行包埋，对难溶性物质具有很好的增溶效果，并且提高其稳定性，促进活性物质在体内释放，增加吸收，提高生物利用度。同时其安全性高、注射刺激性小、降低毒副作用、无溶血性或刺激性等诸多优点，成为了研究最多、应用范围最广泛的β-环糊精衍生物。目前通过羟丙基-β-环糊精制备药物包合物是提高难溶性药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备橙皮素/HP‑β‑CD包合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)配制橙皮素‑载体混合溶液：称取橙皮素原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到橙皮素‑载体混合溶液；其中有机溶剂为乙醇，水溶性载体为羟丙基‑β‑环糊精，橙皮素原料药与载体的摩尔比为1:1；(2)将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤(1)制备的橙皮素‑载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入CO2一定时间，卸压，打开结晶釜，收集产物。

【技术特征摘要】
1.一种制备橙皮素/HP-β-CD包合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)配制橙皮素-载体混合溶液：称取橙皮素原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到橙皮素-载体混合溶液；其中有机溶剂为乙醇，水溶性载体为羟丙基-β-环糊精，橙皮素原料药与载体的摩尔比为1:1；(2)将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤(1)制备的橙皮素-载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入CO2一定时间，卸压，打开结晶釜，收...

【专利技术属性】
技术研发人员：王志祥，王聪聪，占晶晶，陶钰婷，杨倩，朱蜜蜜，陈昕航，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32