水杨酸增溶缓释组合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一种水杨酸增溶缓释组合物，包含特定配比的活性成分水杨酸、助溶缓释剂泊洛沙姆407、保湿剂、肤感调节剂、防腐体系以及去离子水，该配方能够在无醇、低pH的条件下，将水杨酸制备成稳定易用、刺激性小的水溶性液体、凝胶、或者水溶液至凝胶之间的中间状态，同时一方面能够明显增大水杨酸在水相中的溶解度从而提高水杨酸的生物利用率，另一方面能够显著降低水杨酸对皮肤的刺激性，从而解决广大人群对高浓度水杨酸不耐受的技术问题。此外，本发明专利技术还涉及上述水杨酸增溶缓释组合物的制备方法和用途。

Salicylic acid solubilizing and sustained-release composition, its preparation method and Application

The invention provides a salicylic acid solubilized sustained-release composition, comprising a specific proportion of active ingredients salicylic acid, a slow release agent poloxamer 407, a moisturizing agent, a skin feeling regulator, an anticorrosive system and a deionized water. The formula can prepare salicylic acid, which is stable and easy to use, irritating little water, gel or water solution to gel under the condition of no alcohol and low pH. At the same time, the intermediate state can significantly increase the solubility of salicylic acid in aqueous phase and improve the bioavailability of salicylic acid. On the other hand, it can significantly reduce the irritation of salicylic acid to skin, thus solving the technical problems of high concentration of salicylic acid intolerance in the general population. In addition, the invention also relates to the preparation method and the use of the salicylic acid solubilizing and sustained-release composition.

【技术实现步骤摘要】
水杨酸增溶缓释组合物及其制备方法和用途
本专利技术属于化妆品及其制备相关的
，具体涉及一种主要成分由水杨酸和泊洛沙姆构成，且包含保湿剂、肤感调节剂、防腐体系以及去离子水的水溶性增溶缓释配方、制备方法及其用途。
技术介绍
水杨酸，也称柳酸，是一种柳树或杨树等植物中提取的β羟基酸(BHA)，分子式为C7H6O3，呈白色细微针状结晶或者白色结晶性粉末，具有解热、镇痛和消炎的作用。水杨酸具有亲脂性的特点，能够渗透毛孔和溶解死皮细胞，时常作为去角质剂被广泛使用在化妆品中。具体地，水杨酸可以被用于治疗头皮屑、粉刺、黑头、痤疮、皮肤皱纹、皮肤色素沉着、疵斑和其它皮肤相关疾病。由于水杨酸为脂溶性、难溶于水，易溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚等有机溶剂，现有技术一般采用大量的乙醇溶解水杨酸，虽然这可以增大水杨酸的溶解度，但是乙醇的增加同样会对皮肤产生明显刺激，而且乙醇挥发后水杨酸很容易重结晶而降低其利用率。此外，水杨酸在化妆品配方中应用的另一大问题就是水杨酸在非缓冲以及非常低pH值的溶液中也倾向于结晶沉淀，而结晶水杨酸不仅会对皮肤产生刺激感，而且会导致活性成分含量大大降低。现有技术一般通过添加氢氧化钠以及缓冲体系以提高溶液pH值，中和部分游离的水杨酸，形成水溶性的水杨酸盐以提高水杨酸溶解度和稳定性，从而减少了配方中水杨酸的再结晶，避免由于过低pH导致皮肤刺激。但是这种做法也降低了水杨酸本身的含量和活性。现有技术中很少有文献公开水杨酸结合助溶剂泊洛沙姆407用作祛痘的配方技术。即使存在，例如专利申请CN105147596A(名称为水溶性超分子水杨酸凝胶技术)和专利申请CN105106108A(名称为超分子控缓释型水杨酸配方及其制备技术)虽然在配方中采用了水杨酸和泊洛沙姆两种成分，但是其依旧沿用了水杨酸的常规溶解手段，通过乙醇、丙二醇的混合物来溶解水杨酸，对皮肤刺激性较大；而且其制作原料和工艺十分复杂，不仅需要制备淀粉纳米晶、淀粉钠泊洛沙姆悬浮液、α-环糊精水溶液、低分子鱼胶原蛋白水溶液等超分子，而且还需要采用超声分散、冷冻干燥等复杂工艺、对生产设备和人员的要求较高。基于现有技术缺陷，本领域亟需一种制备工艺简便、配方应用范围广泛；可以帮助水杨酸在非缓冲、低pH值的水相体系中稳定、增溶；且不会引起皮肤刺激等负面影响的技术方案。
技术实现思路
为了解决上述技术问题，专利技术人经过反复研究，发现特定配比的泊洛沙姆可以帮助水杨酸在水相中稳定地溶解，从而增加水杨酸的溶解度和生物利用度；而且泊洛沙姆替代乙醇刺激性产品作为溶剂和缓释剂，并且不会对皮肤产生刺激或者引发皮肤干燥、酒精挥发后水杨酸重结晶的问题，相反会使得水杨酸的刺激性得到极大程度的降低。具体地，本专利技术涉及一种水杨酸增溶缓释组合物，该组合物由主要成分和其它成分构成，所述主要成分由水杨酸和泊洛沙姆构成；所述其它成分至少包含去离子水、保湿剂、肤感调节剂和防腐体系，以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％-5％，泊洛沙姆407的质量百分比为至少10％，且泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为4，保湿剂的质量百分比为0.1％-30％、肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％、防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水。进一步地，以该水杨酸增溶缓释组合物总质量为基准，其中水杨酸的质量百分比优选1.5％-2％。进一步地，以该水杨酸增溶缓释组合物总质量为基准，泊洛沙姆407的质量百分比优选为10％-20％，例如10％-15％。进一步地，所述泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为7.5。进一步地，所述保湿剂选自AHA羟基酸或其它果酸、甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、辛甘醇、癸二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖/葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇类、泛醇、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。在本专利技术的一些实施方案中，所述保湿剂为1,3-丁二醇、甘油和己二醇中的一种或多种。进一步地，所述AHA羟基酸-选自苹果酸、柠檬酸、甘醇酸、乳酸中的一种或者几种。进一步地，所述肤感调节剂选自葡聚糖、透明质酸/透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。在本专利技术的一些实施方案中，所述肤感调节剂为β-葡聚糖、透明质酸钠和藻酸钠中的一种或多种。进一步地，所述防腐体系选自对羟基苯乙酮、多元醇类、甘油辛酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。在本专利技术的一些实施方案中，所述防腐体系为对羟基苯乙酮。进一步地，所述防腐体系也可以选自苯甲酸、氯苯甘醚、脱氢乙酸及其盐类、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、苯氧乙醇、水杨酸钠、山梨酸/山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类中的一种或几种，且以该美白祛斑复合物总质量为基准，所述防腐体系的质量百分比范围是：苯甲酸为0.1-0.5％、氯苯甘醚为0.1-0.3％、脱氧乙酸及其盐类以酸计为0.1-0.6％、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为0.01％、苯氧乙醇为0.1-1.0％、水杨酸钠为0.1-0.5％、山梨酸/山梨酸钾以酸计为0.1-0.6％、对羟基苯甲酸酯类为0.1-0.4％。进一步地，所述水杨酸增溶缓释组合物的pH可以为2.0-4.0，优选为2.5-3.0。当水杨酸增溶缓释组合物的pH需要进行调整时，可以通过本领域常规的pH调节剂将水杨酸增溶缓释组合物的pH调节至上述范围。所述的pH调节剂包括氢氧化钠、磷酸二氢钠等。在本专利技术的一些实施方案中，pH调节剂为磷酸二氢钠。pH调节剂的量可以根据需要相应进行调整。以水杨酸增溶缓释组合物的总质量为基准，pH调节剂的质量百分比可以为0.1％-1％，例如0.1％或0.2％，又如0.1％-0.5％。在本专利技术的一些实施方案中，所述的水杨酸增溶缓释组合物包含水杨酸、泊洛沙姆、保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和去离子水；以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％-5％，泊洛沙姆407的质量百分比为至少10％，且泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为4，保湿剂的质量百分比为0.1％-30％，肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％，防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水，所述保湿剂为1,3-丁二醇、甘油和己二醇中的一种或多种，所述肤感调节剂为β-葡聚糖、透明质酸钠和藻酸钠中的一种或多种，所述防腐体系为对羟基苯乙酮。在本专利技术的一些实施方案中，所述的水杨酸增溶缓释组合物包含水杨酸、泊洛沙姆、保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和去离子水；以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％-2％，泊洛沙姆407的质量百分比为10％-20％，保湿剂的质量百分比为0.1％-30％，肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％，防腐体系的质量百分比为0.1％-10％，其余为去离子水，所述保湿剂为1,3-丁二醇、甘油和己二醇中的一种或多种，所述肤感调节剂为β-葡聚糖、透明质酸钠和藻酸钠中的一种或多种，所述防腐体系为对羟基苯乙酮。在本专利技术的一些实施方案中，所述的水杨酸增溶缓释组合物包含水杨酸、泊洛沙姆、保湿剂、肤感调节剂、防腐体系和去离子水；以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％-5％，泊洛沙姆407的质量百分比为10％-20％，保湿剂的质量百分本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于该组合物由主要成分和其它成分构成，所述主要成分由水杨酸和泊洛沙姆构成；所述其它成分至少包含去离子水、保湿剂、肤感调节剂和防腐体系，以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％‑5％，泊洛沙姆407的质量百分比为至少10％，且泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为4，保湿剂的质量百分比为0.1％‑30％、肤感调节剂的质量百分比为0.1％‑20％、防腐体系的质量百分比为0.1％‑10％。

【技术特征摘要】
1.一种水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于该组合物由主要成分和其它成分构成，所述主要成分由水杨酸和泊洛沙姆构成；所述其它成分至少包含去离子水、保湿剂、肤感调节剂和防腐体系，以该组合物的总质量为基准，水杨酸的质量百分比为1.5％-5％，泊洛沙姆407的质量百分比为至少10％，且泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为4，保湿剂的质量百分比为0.1％-30％、肤感调节剂的质量百分比为0.1％-20％、防腐体系的质量百分比为0.1％-10％。2.如权利要求1所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，以该水杨酸增溶缓释组合物总质量为基准，所述水杨酸的质量百分比为1.5％-2％；和/或，所述泊洛沙姆407的质量百分比为10％-20％，例如10％-15％；和/或，所述泊洛沙姆407与水杨酸的质量比至少为7.5。3.如权利要求1所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述保湿剂为AHA羟基酸或其它果酸、甘油、1,3-丁二醇、丙二醇、戊二醇、己二醇、辛甘醇、癸二醇、山梨醇等多元醇，酰胺类、海藻糖、葡萄糖、葡萄糖酯类、果糖等多糖类，尿素、尿囊素、乳酸钠、PCA钠等天然保湿因子、甜菜碱、聚乙二醇类、泛醇、烟酰胺、壳聚糖类中的一种或几种。4.如权利要求3所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述AHA羟基酸选自苹果酸、柠檬酸、甘醇酸、乳酸中的一种或者几种。5.如权利要求1所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述肤感调节剂为葡聚糖、透明质酸、透明质酸钠、普兰糖、海藻酸钠、黄原胶、葡萄糖、海藻糖、果糖、麦芽糖中的一种或几种。6.如权利要求1所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述防腐体系为对羟基苯乙酮、多元醇类、甘油辛酸酯、山梨坦辛酸酯、茴香酸中的一种或几种。7.如权利要求1所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述防腐体系为苯甲酸、氯苯甘醚、脱氢乙酸及其盐类、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、苯氧乙醇、水杨酸钠、山梨酸/山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类中的一种或几种，且以该水杨酸增溶缓释组合物总质量为基准，所述防腐体系的质量百分比范围是：苯甲酸为0.1-0.5％、氯苯甘醚为0.1-0.3％、脱氧乙酸及其盐类以酸计为0.1-0.6％、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为0.01％、苯氧乙醇为0.1-1.0％、水杨酸钠为0.1-0.5％、山梨酸/山梨酸钾以酸计为0.1-0.6％、对羟基苯甲酸酯类为0.1-0.4％。8.如权利要求1-7中任意一项所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述水杨酸增溶缓释组合物的pH为2.0-4.0，优选为2.5-3.0。9.如权利要求1-7中任意一项所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述水杨酸增溶缓释组合物为水溶性产品。10.如权利要求1-7中任意一项所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述水杨酸增溶缓释组合物的形态为溶液、凝胶、或者溶液至凝胶之间的中间状态。11.如权利要求1-7中任意一项所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述水杨酸增溶缓释组合物可以用于制备面膜液、润肤水、润肤露、润肤霜、或精华。12.如权利要求1-7中任意一项所述的水杨酸增溶缓释组合物，其特征在于，所述水杨酸增溶缓释组合物可以直接使用，或者浸泡面膜布后使用。13.一种水杨酸增溶缓释组合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：步骤一：将水杨酸和泊洛沙姆407加入去离子水中，搅拌至溶液澄清；步骤二：加入保湿剂、肤感调节剂以及防腐体系，搅拌至溶液澄清；步骤三：检查并且调整pH值为2.0-4.0；其中，以该水杨酸增溶缓释组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：梅鹤祥，陆婕，胡晓芸，
申请(专利权)人：德之馨上海有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31