The invention discloses a naringin O_alkylamine compound, its preparation method and application. The general formula of its chemical structure is shown in (I). Naringin and dibromoalkane Br (CH2) nBr are used as starting materials to react in the first solvent and the first alkaline condition to obtain the corresponding 2,7_dibromoalkoxynaringin, and then 2,7_dibromoalkoxynaringin in in the second solvent and the second alkaline condition. Naringin O alkylamines were synthesized by reacting with different secondary amines NR1R2. The naringenin O alkylamine compound of the present invention has a multi-target effect and can be widely used to prevent or treat neurodegenerative diseases.
【技术实现步骤摘要】
一种柚皮素-O-烷基胺类化合物、制备方法和应用
本专利技术属于药物化学
,具体涉及一种柚皮素-O-烷基胺类化合物、制备方法和应用。
技术介绍
阿尔茨海默氏症(Alzheimer’sdisease,AD,老年痴呆症)是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病,随着全球人口的急速老龄化,老年人群的健康问题已经成为当前迫切需要解决的社会重大问题。阿尔茨海默症(Alzheimer’sdisease,AD)是老年人中发病率和致死率最高的疾病之一。阿尔茨海默症国际协会(Alzheimer’sdiseaseInternational,ADI)发布的《2015全球阿尔茨海默症报告》指出,2015年全球已有超过4600万人患上痴呆症,据预测,到2050年,全球将有1.315亿人口受到痴呆的困扰,其中中国痴呆症患者的发病率已达到6.61%。随着人均生存年龄的延长,本病已发展为社会和医疗保健系统的主要负担,并且为社会、患者及家属带来了沉重的精神和经济压力。目前已批准用于治疗轻/中度AD的药物有乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,以及用于重度AD治疗的N-甲基-D- ...
【技术保护点】
1.一种柚皮素‑O‑烷基胺类化合物,其特征在于,其化学结构通式如(I)所示:
【技术特征摘要】
1.一种柚皮素-O-烷基胺类化合物,其特征在于,其化学结构通式如(I)所示:其中:n为2~12;R1表示H或者C1~C12烷基;R2表示C1~C12烷基、苄基、取代苄基、1,2,3,4-四氢吖啶-9-基、6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基、8-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9基或者6,8-二氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基;或者NR1R2表示N-脱甲基-加兰他敏基、四氢吡咯基、吗啉基、哌啶基、4-位被C1~C12烷基所取代的哌啶基、4-位被苄基或取代苄基所取代的哌啶基、哌嗪基、4-位被C1~C12烷基所取代的哌嗪基、4-位被苄基或取代苄基所取代的哌嗪基;1,2,3,4-四氢异喹啉基、任意位置被C1~C12烷基所取代的1,2,3,4-四氢异喹啉基或者任意位置被苄基或取代苄基所取代的1,2,3,4-四氢异喹啉基;或者O(CH2)nNR1R2表示m表示0-10,R3表示H、C1~C12烷基、苄基或取代苄基。2.根据权利要求1所述的柚皮素-O-烷基胺类化合物,其特征在于,所述的取代苄基是指被苯环上被1-4个选自下列的基团所取代的苄基:F、Cl、Br、I、C1-4烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、二甲氨基、硝基、氰基,这些取代基可在苯环的任意可能位置。3.一种柚皮素-O-烷基胺类化合物的制备方法,包括以下步骤:(1)以柚皮素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料,在第一溶剂和第一碱性条件下反应,得相应的2,7-二溴烷氧基柚皮素;(2)2,7-二溴烷氧基柚皮素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应得到目标化合物柚皮素...
【专利技术属性】
技术研发人员:桑志培,王柯人,柳文敏,时健,于林涛,程新锋,刘青妹,
申请(专利权)人:南阳师范学院,
类型:发明
国别省市:河南,41
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