一种舒更葡糖钠的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种舒更葡糖钠的制备方法，该方法为γ‑环糊精与3‑巯基丙酸、三氟甲磺酸反应，然后使用含有钠离子的碱金属溶液淬灭反应得到舒更葡糖钠。本发明专利技术使用一步法合成舒更葡糖钠，减少反应步骤，降低成本，收率与纯度较高，有利于产业化生产，另外本发明专利技术中未使用到卤素，降低了对环境的污染。

A Method for the Preparation of Sodium Suggen Glucose

The invention discloses a preparation method of sodium sulphate gluconate. The method is that gamma cyclodextrin reacts with 3 mercaptopropionic acid and trifluoromethanesulfonic acid, and then the sodium sulphate is obtained by quenching reaction with alkali metal solution containing sodium ions. The invention uses one-step method to synthesize sodium sulphate, reduces reaction steps, reduces cost, has high yield and purity, and is conducive to industrialized production. In addition, halogen is not used in the invention, thus reducing environmental pollution.

【技术实现步骤摘要】
一种舒更葡糖钠的制备方法
本专利技术属于医药品制备领域，具体涉及舒更葡糖钠的制备。
技术介绍
舒更葡糖钠(Sugammadexsodium)是一种新型的选择性肌松药拮抗剂，能选择性结合氨基载体类肌松药并终止其肌肉松弛效应。该药物是一种修饰的γ-环糊精，由8个毗邻的葡萄糖分子构成环状分子结构，具有亲脂性内腔，具有最佳的容纳氨基载体分子，例如罗库溴铵，的内径。8个带负电荷亲水性的羧基侧链从环糊精分子边缘向外投射，侧链上的酸性功能基(COO—)增加了舒更葡糖钠内腔的亲脂性并能与罗库溴铵带正电荷的氮原子形成静电键。同时，这些基团彼此排斥，因而保证了环糊精分子内腔的开放，一旦罗库溴铵的甾体核进入舒更葡糖钠内腔，带负电荷的羧基键紧紧地于罗库溴铵带正电荷季铵分子结合。静脉注射舒更葡糖钠，其与血浆中游离的罗库溴铵结合后，减少了血浆中游离的罗库溴铵浓度，导致神经肌肉接头处罗库溴铵返回血浆，并进一步被舒更葡糖钠结合，使得罗库溴铵从效应室快速地转移至中央室，导致神经肌肉阻滞迅速逆转。舒更葡糖钠的化学名称为：6-全脱氧-6-全(2-羧酸乙基)硫代-γ-环糊精钠盐，结构式如下：WO0140316首次公开了舒更本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种舒更葡糖钠的制备方法，该方法为γ‑环糊精与3‑巯基丙酸、三氟甲磺酸反应，然后使用含有钠离子的碱金属溶液淬灭反应得到舒更葡糖钠。

【技术特征摘要】
1.一种舒更葡糖钠的制备方法，该方法为γ-环糊精与3-巯基丙酸、三氟甲磺酸反应，然后使用含有钠离子的碱金属溶液淬灭反应得到舒更葡糖钠。2.如权利要求1所述的方法，反应溶剂为DMF、DMSO、甲酰胺、N’N-二甲基乙酰胺中的一种或其混合溶剂。3.如权利要求1所述的方法，反应温度为-50℃至0℃。4.如权利要求1所述的方法，反应温度为-40℃至-20℃。5.如权利要求1所述的方法，所述的含有钠离子的碱金属包括氢氧化钠、甲醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁建栋，黄仰青，池建文，葛亮，
申请(专利权)人：博瑞生物医药苏州股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32