一种COX-2选择性抑制剂的晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明专利技术涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的Ⅱ、Ⅲ晶型及其制备方法。本发明专利技术的II晶型和III晶型在生理相关性介质中的动力学溶解度要优于水中。

Crystal form of a COX-2 selective inhibitor and its preparation method

The invention relates to a crystalline form of a selective COX 2 inhibitor and a preparation method thereof. Specifically, the present invention relates to the II and III crystal forms of a selective COX 2 inhibitor and a preparation method thereof. The kinetic solubility of the II and III crystals of the present invention in the physiologically related medium is better than that in water.

【技术实现步骤摘要】
一种COX-2选择性抑制剂的晶型及其制备方法
本专利技术涉及COX-2选择性抑制剂的晶型及其制备方法。
技术介绍
环氧酶(cyclo-oxygen-ase，COX)是前列腺素(PGs)合成所必须的酶，也是PGs合成初始步骤中的关键性限速酶。COX有两种同工酶COX-1和COX-2，前者为结构型被称为要素酶或管家酶，主要存在于血管、胃、肾等组织中，国内外学者普遍认为它产生的PG参与机体正常生理过程和保护功能，如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾血流；后者为诱导型，是经刺激迅速产生的诱导酶，当受到炎症性细胞因子、生长因子、内毒素及某些丝裂原刺激时，COX-2的表达会大量增加。US2004029951A公开了一类含有磺酰基的3，4-二苯基2，5-二氢吡咯-2-酮类衍生物，该类衍生物具有较好的COX-2选择性抑制作用，其中式(A)是一种非甾体消炎镇痛药，用于缓解骨关节炎的疼痛症状，结构如下：药用活性成分的晶型往往影响到该药物的化学和物理稳定性，结晶条件及储存条件的不同有可能导致化合物的晶体结构的变化，有时还会伴随着产生其他形态的晶型。一般来说，无定形的药物产品没有规则的晶体结构，往往具有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(A)所示化合物的Ⅱ晶型，其特征在于：X‑射线粉末衍射图谱中，在2θ为6.54、10.27、11.72、13.21、14.52、15.03、16.32、17.00、18.89、19.70处有特征峰，

【技术特征摘要】
2017.10.18 CN 201710968708X1.式(A)所示化合物的Ⅱ晶型，其特征在于：X-射线粉末衍射图谱中，在2θ为6.54、10.27、11.72、13.21、14.52、15.03、16.32、17.00、18.89、19.70处有特征峰，2.如权利要求1所述的Ⅱ晶型，其特征在于，所述Ⅱ晶型在6.54、10.27、11.72、13.21、14.52、15.03、16.32、17.00、18.89、19.70、20.65、21.72、22.23、23.71、24.56处有特征峰。3.如权利要求1所述的Ⅱ晶型，其特征在于，所述Ⅱ晶型在6.54、10.27、11.72、13.21、14.52、15.03、16.32、17.00、18.89、19.70、20.65、21.72、22.23、23.71、24.56、25.60、29.53、31.33、36.70、43.51处有特征峰。4.式(A)所示化合物的Ⅲ晶型，其特征在于：X-射线粉末衍射图谱中，在2θ为5.90、8.59、9.27、9.56、13.13、15.21、15.49、16.60、17.50、18.10、19.42处有特征峰。5.如权利要求4所述的Ⅲ晶型，其特征在于，所述Ⅲ晶型在5.90、8.59、9.27、9.56、13.13、15.21、15.49、16.60、17.50、18.10、19.42、20.29、21.31、21.50、22....

【专利技术属性】
技术研发人员：周先强，杜振兴，王立坤，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32