新型4-(芳基)-N-(3-烷氧基呋喃并[2,3-B]吡嗪-2-基)-哌嗪-1-甲酰胺衍生物及其抗增殖作用制造技术

技术编号:20879525 阅读:41 留言:0更新日期:2019-04-17 12:30
本发明专利技术涉及用于癌症的预防或治疗的新型4‑(芳基)‑N‑(3‑烷氧基呋喃并[3,2‑b]吡嗪‑2‑基)‑哌嗪‑1‑甲酰胺衍生化合物,其制备方法,以及包含它的药物组合物。本发明专利技术的新型4‑(芳基)‑N‑(3‑烷氧基呋喃并[3,2‑b]吡嗪‑2‑基)‑哌嗪‑1‑甲酰胺衍生化合物可以有效地抑制增殖细胞的生长,并因此可以用于癌症的预防或治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型4-(芳基)-N-(3-烷氧基呋喃并[2,3-B]吡嗪-2-基)-哌嗪-1-甲酰胺衍生物及其抗增殖作用
本专利技术涉及用于癌症的预防或治疗的新型4-(芳基)-N-(3-烷氧基呋喃并[3,2-b]吡嗪-2-基)-哌嗪-1-甲酰胺衍生化合物、其制备方法、以及包含它的药物组合物。
技术介绍
癌症是一种严重的疾病,其在韩国是导致死亡的主要原因。尽管已经为了战胜癌症进行了大量研究,仍然认为癌症是一种需要战胜的不可治愈的疾病。癌症是由于不能调节细胞生长而发生的疾病,因此指恶性肿瘤。癌细胞不受控地分裂并生长以形成恶性肿瘤,其转而侵袭身体的临近组织。此外,癌细胞不仅转移至临近组织,也经由淋巴系统或血液流动转移至远处的组织。用于癌症的传统治疗包括手术、化疗、放疗等。在这些治疗中,使用抗癌药的化疗被广泛用于癌症治疗,并且其是完善的治疗方法之一。这些抗癌药物干预癌细胞的代谢途径,通过与DNA的直接作用来阻止DNA的复制、转录和翻译过程;干扰核酸前体的合成;并抑制细胞分裂,由此显示出对细胞的毒性。相应地,抗癌药物会对正常细胞产生致命的损伤,因此,这些药物具有多种副作用,即由于骨髓被破坏导致的血液细胞如白本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种下式1的化合物或其药学上可接受的盐:[式1]

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.06.09 KR 10-2016-0071949;2017.06.08 KR 10-2011.一种下式1的化合物或其药学上可接受的盐:[式1]其中,在上式中,R1是氢、线性或带支链的C1-6烷基、或卤素;R2是线性或带支链的C1-6烷基;和R3至R7各自独立地为氢、卤素、线性或带支链的C1-6烷基、线性或带支链的C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)、或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)。2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R1是氢、线性或带支链的C1-6烷基、或卤素;R2是线性或带支链的C1-6烷基;R3、R5和R7全部是氢;和R4和R6是彼此相同或不同的,并且各自独立地为氢、卤素、线性或带支链的C1-6烷基、线性或带支链的C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)、或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)。3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1是氢、甲基或氯。4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R2是甲基或乙基。5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3至R7各自独立地为氢、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、或N,N-二甲基氨基乙氧基。6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R3、R5和R7全部为氢。7.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R4和R6是彼此相同或不同的,并且各自独立地为氢、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、或N,N-二甲基氨基乙氧基。8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:R1是氢、甲基、或氯;R2是甲基或乙基;R3、R5和R7全部是氢;和R4和R6是彼此相同或不同的,并且各自独立地为氢、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、或N,N-二甲基氨基乙氧基。9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,所述化合物选自:1)4-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,2)4-(3-甲氧基-5-甲基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,3)4-(3-氟-5-甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,4)4-(3-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,5)4-(3,5-二甲基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,6)4-(3-氟-5-甲基苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,7)4-(3,5-二氟苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,8)4-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,9)4-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,10)N-(3-甲氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-(三氟代甲氧基)苯基)哌嗪-1-甲酰胺,11)4-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,12)N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-甲氧基-5-甲基苯基)哌嗪-1-甲酰胺,13)N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-氟-5-甲氧基苯基)哌嗪-1-甲酰胺,14)4-(3-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲氧基苯基)-N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,15)4-(3,5-二甲基苯基)-N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,16)N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-氟-5-甲基苯基)哌嗪-1-甲酰胺,17)4-(3,5-二氟苯基)-N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,18)N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)哌嗪-1-甲酰胺,19)4-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,20)N-(3-乙氧基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-(三氟甲氧基)苯基)哌嗪-1-甲酰胺,21)4-(3,5-二甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,22)4-(3-甲氧基-5-甲基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,23)4-(3-氟-5-甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,24)4-(3-(2-(二甲基氨基)乙氧基)-5-甲氧基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,25)4-(3,5-二甲基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,26)4-(3-氟-5-甲基苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,27)4-(3,5-二氟苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,28)4-(3-氟-5-(三氟甲基)苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,29)4-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)哌嗪-1-甲酰胺,30)N-(3-甲氧基-6-甲基呋喃并[2,3-b]吡嗪-2-基)-4-(3-(三氟甲氧基)苯基)哌嗪-1-甲酰胺,3...

【专利技术属性】
技术研发人员:孔泳大金铢烈李恩实具胎成姜男淑金娜延
申请(专利权)人:东国大学校产学协力团
类型:发明
国别省市:韩国,KR

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